Гипосарт (Нyposart) — инструкция по применению

Международное наименование — hyposart

Cостав и форма выпуска

Таблетки светло-розового цвета, круглые, плоские, с делительной риской с одной стороны. 1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 4 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 98.95 мг, крахмал кукурузный — 20 мг, гипролоза (вязкость 75-150 спз) — 2 мг, гипролоза (вязкость 1500-3000 спз) — 2 мг, макрогол 6000 — 2.6 мг, магния стеарат — 0.4 мг, краситель железа оксид красный — 0.05 мг.

Таблетки светло-розового цвета, круглые, плоские, с делительной риской с одной стороны. 1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 8 мг.

Таблетки светло-розового цвета, круглые, плоские, с делительной риской с одной стороны. 1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 16 мг.

Таблетки светло-розового цвета, круглые, плоские, с делительной риской с одной стороны. 1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 32 мг.

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Фармако-терапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист.

Фармакологическое действие Гипосарта

Антигипертензивное средство, антагонист рецепторов ангиотензина II. Блокирует АТ₁-рецепторы, что приводит к уменьшению биологических эффектов ангиотензина II (опосредованных рецепторами данного типа), в т.ч. сосудосуживающего действия, стимулирующего влияния на высвобождение альдостерона, регуляцию солевого и водного гомеостаза и стимуляцию клеточного роста. Антигипертензивное действие обусловлено снижением ОПСС без рефлекторного повышения ЧСС.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетика

C_max в плазме крови достигается в течение 3-4 ч. Концентрация в плазме возрастает линейно при увеличении дозы в терапевтическом интервале (до 32 мг). V_d — 0.13 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99.8%. Незначительно метаболизируется в печени (20-30%) при участии CYP2C с образованием неактивного метаболита.

Конечный T_1/2 — 9 ч. Не кумулирует. Общий клиренс — 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19 мл/мин/кг. Кандесартан выводится почками (путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции): 26% — в виде кандесартана и 7% — в виде неактивного метаболита; с желчью — 56% и 10%, соответственно. После однократного приема в течение 72 ч выводится более 90% дозы.

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) C_max и AUC увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами.

У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции почек C_max и AUC увеличиваются на 50% и 70%, соответственно, тогда как T_1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек C_max и AUC увеличиваются на 50% и 110%, соответственно, а T_1/2 увеличивается в 2 раза.

У пациентов с легкой и средней степенью нарушений функции печени наблюдалось повышение AUC на 23%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования и способ применения

Принимают внутрь 1 раз/сут. Начальная доза — 4 мг, поддерживающая — 8 мг, максимальная — 16 мг.

Для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 2 мг.

Побочное действие Гипосарта

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.

Со стороны ЦНС: головокружение.

Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобные симптомы, ринит, фарингит, повышение частоты развития респираторных инфекций.

Прочие: возможны боли в спине.

Противопоказания к применению

Тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к кандесартану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кандесартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.

Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 2 мг.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 2 мг.

Особые указания при приеме Гипосарта

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.

Перед началом лечения кандесартаном следует провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.

С осторожностью применять у пациентов с гемодинамическими нарушениями обусловленными аортальным или митральным стенозом, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Следует иметь в виду, что у пациентов с ишемической кардиопатией, ишемическими цереброваскулярными заболеваниями резкая артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При необходимости применения у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта) следует иметь в виду, что кандесартан может вызывать головокружение и слабость.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии.

Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии.

Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.

Применение препарата Гипосарт только по назначению врача, описание дано для справки!