Рисперидон

Наименование: 

Рисперидон (Risperidone)

Фармакологическое действие

Рисперидон относят к группе избирательных антагонистов моноаминов. Связываясь с серотониновыми 5-HT2 и дофаминовыми D2-мишенями мезолимбической зоны и средней коры, препарат угнетает симптомы шизофрении без подавления двигательной активности больного, проявляющейся в каталепсии. Клинически антипсихотическое действие препарата проявляется в устранении бредового синдрома и галлюцинаций, уменьшении выраженности автоматизмов, фобий и агрессии.

Одновременно, блокируя дофаминовые D2-мишени триггерной зоны, отвечающей за рвотный рефлекс, Рисперидон оказывает противорвотное действие. При взаимодействии активного вещества препарата с D2-рецепторами гипоталамуса проявляется его гипотермическая активность. Антисеротониновое действие его проявляется в изменении структуры сна, в частности, увеличении продолжительности медленноволновой фазы.

При взаимодействии с альфа1-адренергическими, в меньшей степени с альфа2-адренергическими рецепторами, препарат вызывает гипотензию и рефлекторное учащение сердцебиений. Проаритмогенное действие Рисперидона заключается в удлинении интервала QT.

Показания к применению

Рисперидон показан в случае острой и хронической формы шизофрении, прочих психозах с продуктивной симптоматикой и без нее, аффективных нарушений различной природы.

Препарат назначают в составе комплексной терапии маниакального синдрома при биполярном расстройстве.

Широкое применение Рисперидон нашел среди больных с приобретенным слабоумием в сочетании с агрессией, страдающих психозами с возбуждением и бредовым синдромом.

Рисперидон также показан подросткам начиная с 15-летнего возраста и взрослым с дефицитом интеллекта, нарушениями умственного развития, когда в клинической картине преобладают деструктивные симптомы (агрессия, аутоагрессия и импульсивность).

Способ применения

Рисперидон назначают подросткам и взрослым 1–2 раза в сутки внутрь.

При шизофрении Рисперидон применяют в суточной дозировке, равной 2 мг препарата в первые сутки, на следующие сутки увеличивают дозу вдвое. В случае низкой эффективности дозу увеличивают до 6 мг или оставляют прежнее количество. Суточная доза средства свыше 10 мг повышает вероятность возникновения экстрапирамидных симптомов. Не следует превышать максимальное количество Рисперидона более 16 мг в сутки.

При поведенческих нарушениях у больных со слабоумием органического характера используют в среднем по 1 мг препарата в сутки.

С целью терапии маниакальных проявлений при биполярном расстройстве назначают по 2 мг Рисперидона однократно за сутки. Повышение суточной дозировки при надобности проводят через день на 2 мг. Оптимальное эффективное количество препарата в таком случае составляет от 2 до 6 мг за сутки.

Больным с поведенческими нарушениями в условиях задержки интеллектуального развития, при преобладании деструктивных симптомов назначают по 1 мг средства в сутки, если масса пациента более 50 кг.

У пожилых лиц и больных с дисфункцией почек рекомендовано снизить как начальную, так и последующие дозы Рисперидона в 2 раза.

Побочные действия

Со стороны ЦНС при приеме Рисперидона возможны нарушения сна, избыточная утомляемость, ажитация, эмоциональная лабильность, головокружения и пространственная дискоординация, экстрапирамидная дисфункция (тремор конечностей, акатизия, повышенное слюноотделение, мышечная ригидность, острая дистония). У больных, страдающих шизофренией на фоне приема Рисперидона, возможно нарушение секреции АДГ с полидипсией, обусловливающих гиперволемический синдром в клинике. Реже отмечаются злокачественная гипертермия, вегетативная нестабильность, расстройства сознания, нарушения центральной терморегуляции и судорожная готовность.

Диспепсический синдром, нарушения характера стула, абдоминалгии, усиление активности печеночных трансаминаз, расстройства слюноотделения и ухудшение аппетита – нежелательные реакции на применение Рисперидона со стороны пищеварительного канала.

Побочные эффекты сосудистого характера проявляются в виде уменьшения САД вплоть до ортостатической гипотензии, тахикардии и аритмии.

В анализе крови при приеме Рисперидона возможно снижение числа нейтрофилов и тромбоцитов.

Эндокринные расстройства на фоне приема Рисперидона проявляются в виде гинекомастии у мужчин, дисменореи у женщин, резком изменении массы тела, снижении или росте глюкоземии, а у больных с СД – прогрессировании заболевания.

При использовании Рисперидона возможны аллергические проявления: экзантема, зуд и ангионевротический отек.

В плане нарушений мочеполовой сферы на фоне приема препарата у мужчин возможны приапизм, эректильные расстройства, энурез, дисоргазмия и нарушения семяизвержения.

Среди прочих побочных эффектов, связанных с терапией Рисперидоном можно выделить кожные проявления в виде гиперпигментации, себорейного дерматита, фотосенсибилизации, также возможны воспаление слизистой носа, артриты и артрозы.

Противопоказания

Рисперидон противопоказан больным с выявленной сенситивностью к компонентам.

Беременность

В период гестации Рисперидон назначают после оценки соотношения польза/риск. Рекомендовано прекратить грудное кормление на период использования препарата.

Лекарственное взаимодействие

Рисперидон снижает клиническую эффективность антагонистов допамина, в т.ч. леводопы.

Возможен рост плазменной концентрации препарата при одновременном приеме Рисперидона с некоторыми β-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами и производными фенотиазина.

При отмене карбамазепина в условиях комплексного лечения психотических расстройств следует корригировать дозу Рисперидона. Для получения дополнительной седации препарат можно комбинировать с бензодиазепинами.

Передозировка

При приеме избыточных количеств Рисперидона возможно появление сонливости, избыточная седация, тахикардия, аритмии, сосудистая дистония.

При лечении передозировки препаратом прибегают к промыванию желудка, назначению сорбентов, слабительных и симптоматических средств. При необходимости выполняют инфузионную терапию дезинтоксикационного характера. При этом проводится постоянный контроль за витальными функциями больного.

Форма выпуска

Выпускается промышленностью в таблетированном виде. Таблетка Рисперидона округлой формы в оболочке, светло-бежевого цвета, имеет разделительную полосу с одной стороны для удобства дозирования.

Условия хранения

Сберегать при комнатной температуре без прямого влияния солнечных лучей. Не допускать попадания в детские руки.

Состав

1 таблетка Рисперидона содержит 1 мг, 2 мг или 4 мг активного компонента рисперидона.

Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, С Pharm крахмал, дигидрат кальция гидрофосфата, стеарат магния, повидон.

Оболочка таблетки: диоксид титана, гипромеллоза, макрогол, селекоат.

Действующее вещество: 

Рисперидон

АТХ: 

N05AX08