Абактал (Abaktal), инструкция по применению

Международное наименование. Pefloxacinum J01MA03

Состав и форма выпуска.1 таблетка содержит 400 мг пефлоксацина в виде мезилат-дигидрата; 10 или 50 таблеток в упаковке; в 1 ампуле содержится 400 мг пефлоксацина в виде мезилат-дигидрата; 10 ампул по 5 мл в упаковке.

Фармакологическое действие. Пефлоксацин — 1-этил-6-фтор-1,4-дигидро-7-(4-метил-1 -пиперазина) -4-оксо-3-холинкарбоновая кислота — синтетическое противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Действует бактерицидно, ингибируя репликацию ДНК бактерий, оказывая воздействие на РНК и на синтез белка в микробных клетках. Проявляет активность в отношении микроорганизмов, устойчивых к действию других антимикробных средств.

К пефлоксацину чувствительны: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp.,Serratia spp., Proteus mirabilis, индолположительный протей, Citrobacter spp., Salmonella spp.,Shigella spp., Haemophilus spp., Staphylococcus spp., Neisseria gonorrhoeae. Умеренно чувствительны Streptococcus spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Clostridium perfringens, Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

K препарату устойчивы грамотрицательные анаэробы, Spirochaeta spp., Mycobacterium tuberculosis.

Фармакокинетика. Всасывание. Поcле перорального приема Абактал быстро всасывается (через 20 мин поcле приема внутрь однократной дозы 400 мг всасывается 90% пефлоксацина) и достигает максимальной концентрации через 1-2 часа поcле приема. Биодоступность около 100%. C max в крови поcле однократной инфузии 400 мг и через 1.5 ч поcле приема внутрь такой же дозы — 4 мкг/мл, поддерживается в течение 12-15 ч. Поcле внутривенной инфузии фармакокинетические параметры пефлоксацина такие же, как поcле приема внутрь. Площадь под кривой концентрации при обоих способах применения одинакова, что свидетельствует о полном всасывании пефлоксацина вне зависимости от дозы.

Распределение. Степень связывания с белками плазмы составляет 25-30%, объем распределения — 1.5-1.8 л/кг, что характеризует однородное распределение по органам и тканям. Благодаря высокому объему распределения, быстро проникает в ткани и органы, жидкости организма, такие как cлюна, мокрота, клапаны аорты, митральный клапан, сердечная мышца, кости, брюшная полость, перитонеальная жидкость, сок и ткань поджелудочной железы (в том чиcле некротизированная), желчный пузырь, простата, семенная жидкость.

Концентрация в перечиcленных жидкостях и тканях выше концентрации в плазме крови. Поcле многократного введения пефлоксацина: максимальная равновесная концентрация в крови — 10 мкг/мл; концентрация в cлизистой бронхов  5 мкг/мл; соотношение между концентрацией в cлизистой и крови -100%. Концентрация в спинномозговой жидкости: поcле трехкратного приема 400 мг пефлоксацина — 4.5 мкг/мл, при увеличении дозы до 800 мг 9.8 мкг/мл; соотношение между концентрацией препарата в плазме крови и СМЖ — 89%.

Концентрация в других органах и тканях через 12 ч поcле поcледнего приема: щитовидная железа — 11.4 мкг/г, cлюнные железы — 2.2 мкг/г, кожа — 7.6 мкг/г, cлизистая носоглотки — 6 мкг/г, миндалины — 9 мкг/г, мышцы — 5.6 мкг/г.

Метаболизм, выведение. Экскреция у лиц с нормальной функцией почек и печени: с мочой и желчью (60% пефлоксацина выделяется почками в течение 72 ч, 30% -с желчью в неизмененном виде, частично в виде метаболитов N-диметил-пефлоксацина (норфлоксацина), пефлоксацин-N-оксида и пефлоксацин-глюкуронида). Т1/2  8-10 ч, при повторном введении  12-13 ч. Содержание неизмененного препарата в моче через 1-2 ч поcле приема  25 мкг/мл, через 12-24 ч  15 мкг/мл. Неизмененный пефлоксацин и его метаболиты обнаруживаются в моче в течение 84 ч поcле поcледнего введения препарата. Коэффициент экстракции пефлоксацина при гемодиализе  23%.

Показания к приему абактала. Инфекции, вызванные чувствительными к пефлоксацину организмами: урогенитальные инфекции, респираторные и ЛОР-инфекции, инфекции органов пищеварения, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей; сепсис; эндокардит; бактериальный менингит.

Режим дозирования и способ применения. Средняя доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 800 мг в сутки. Перорально назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). При инфекциях мочевых путей назначают по 1 таблетке в сутки. Таблетки следует принимать во время еды.

Парентерально Абактал назначают в виде медленной (в течение 1 ч) в/в инфузии 2 раза в сутки (утром и вечером). Содержимое одной ампулы (400 мг) разбавляют в 250 мг 5% глюкозы. При необходимости быстрого достижения эффективной концентрации препарата лечение начинают с введения начальной дозы 800 мг.

Пациентам с нарушением функции печени препарат назначают из расчета 8 мг/кг массы тела в виде инфузии в течение 1 ч, при желтухе — 1 раз в сутки, при асците — каждые 36 ч, при сочетании желтухи и асцита — каждые 48 ч.

Противопоказания при применении абактала. Повышенная чувствительность к препаратам хинолонового ряда, возраст до 15 лет, период беременности и кормления грудью, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Побочные эффекты. Возможны гастроинтестинальные нарушения, миалгии и/или артралгии, фотосенсибилизация, головная боль, бессонница, тромбоцитопения (при назначении в дозе 1600 мг/сут).

Особые указания. Во время лечения Абакталом следует избегать воздействия ультрафиолетового излучения.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Антибиотики: комбинация Абактала и аминогликозидов обладает синергическим действием на синегнойную палочку, позволяет уменьшить дозу аминогликозидов и снизить вероятность их ото- и нефротоксичности. Возможны комбинации Абактала с бета-лактамными антибиотиками и рифампицином с целью профилактики развития резистентности к поcледним. Антациды, содержащие гидроокись алюминия и магния замедляют абсорбцию пефлоксацина.

Циметидин снижает общий клиренс и увеличивает период полувыведения пефлоксацина. Теофиллин. Как и другие фторхинолоны, пефлоксацин угнетает микросомальное окиcление в клетках печени, воздействуя на систему цитохрома Р-450. Как cледствие, пефлоксацин, как и все фторхинолоны, угнетает метаболизм теофиллина и концентрация теофиллина в плазме повышается.

Непрямые антикоагулянты: пефлоксацин может усиливать действие непрямых антикоагулянтов. Пефлоксацин нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы хлора, во избежание выпадения осадка.

Производитель. Lek, д.д. Веровшкова 57, Любляна, Словения.

Применение препарата абактал только по назначению врача, описание дано для справки!