Агапурин ® ретард, инструкция по применению
Агапурин® 600 ретард — таблетки пролонгированного действия
Agapurin®retard. Agapurin®600 retard
Состав
Pentoxifyllinum 400 мг или 600 мг в одной таблетке пролонгированного действия.
Лекарственная форма
— таблетки пролонгированного действия.
— хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушения кровоснабжения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (атеросклероз и перемежающая хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит), расстройства трофики (постинсультный синдром, варикозные язвы, гангрена, отморожения), ангионевропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно ), — нарушения цереброваскулярного кровообращения типа недостаточности сосудистого русла мозга (состояния, вызванные атеросклерозом мозга, напр. пониженная способность концентрации внимания, головокружение, забывчивость) и состояния после внезапного сосудистого инсульта с продолжающимися симптомами цереброваскулярной ишемизации, — острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза, — острые функциональные нарушения внутреннего уха.
Применение Агапурина® ретард
а) Дозировка у детей Детям и молодежи до 18 лет не рекомендуется назначать пентоксифиллин из-за недостатка клинического опыта. б) Дозировка у взрослых В первую неделю назначают вводную дозу 3 раза по 400 мг или 2 раза по 600 мг. При резком снижении давления крови или появлении побочных реакций в желудочно-кишечном тракте или в центральной нервной системе можно вводную дозу сократить на 2 раза по 400 мг. При длительном курсе лечения назначают 2 раза по 400 мг или 2 раза по 600 мг препарата. в) Изменение дозировки при заболеваниях почек При почечной недостаточности на фоне повышенного креатинина более 400 ммоль/л индивидуально подбирают дозу, уменьшая ее приблизительно на 30-50 %. г) Максимальная доза Не рекомендуется превышать дозу 1200 мг/сутки. д) Способ применения Таблетки предназначаются для прямого применения. Их принимают не размельченными в одно и то же время, лучше всего вместе с едой или после еды и запивают, не разжевывая, небольшим стаканом жидкости.
Препарат нельзя принимать при известной повышенной чувствительности к активному веществу или к одному из вспомогательных веществ. Препарат также противопоказан при кровоизлияниях (прежде всего при массивном кровотечении и кровоизлиянии в мозг и сетчатую оболочку глаза). Не назначать пациентам, страдающим нарушением коагуляции.
Специальное предупреждение
Соотношение риска и пользы терапии необходимо взвесить у пациентов: — с гипотонией, — с серьезной аритмией, — с тяжелым коронарным и церебральным склерозом, — с острым инфарктом миокарда, — с сахарным диабетом (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами), — с серьезным нарушением функции почек (см. Применение Агапурина® ретард).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин усиливает действие антигипертонических средств и других вазодилататоров, что может вызвать резкое снижение давления крови. При комбинированном применении с симпатолитиками, ганглиоплегиками отмечается снижение давления крови. Сочетанное применение симпатикомиметиков или ксантинов стимулирует центральную нервную систему. Большие дозы пентоксифиллина усиливают эффект инсулина и противодиабетических средств, что может вызвать гипогликемию. Поэтому рекомендуется чаще проводить контроль гликемии и в случае необходимости корригировать противодиабетическую терапию. Повышенная частота геморрагических компликаций отмечается у пациентов при сочетанной терапии антикоагулянтами, антиагрегационными средствами и тромболитиками. При комбинированном применении антикоагулянтов необходимо чаще проверять концентрацию протромбина. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и тем самым увеличивается вероятность появления побочных эффектов.
Беременность и вскармливание грудью
Из результатов тератологических исследований вытекает, что введение пентоксифиллина крысам и кроликам никоим образом не влияет на репродуктивную способность, фертильность. Не отмечена также большая частота эмбриональных деформаций. Пентоксифиллин проступает в материнское молоко. Несмотря на то, что согласно испытаниям на животных пентоксифиллин не оказывает влияние на фертильность и не вызывает деформаций плода, не рекомендуется назначать препарат беременным пациенткам из-за недостатка клинического опыта. Ввиду того, что пентоксифиллин секретируется в грудное молоко, не рекомендуется применять препарат в период вскармливания грудью.
Влияние на концентрацию внимания при вождении автомобиля и управлении механизмами
Препарат не оказывает влияние на концентрацию внимания.
Побочные эффекты Агапурина® ретард
Препарат обладает хорошей переносимостью, однако, могут возникнуть нежелательные реакции: — желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, давление в области желудка, — центральная нервная система: головная боль, смятение, чувство страха, расстройство сна, повышенная потливость, — кожа: симптомы повышенной чувствительности возникают нечасто, — кожная эритема, крапивница и зуд; как правило, исчезают после окончания или прекращения терапии, — сердечно-сосудистая система: коллапс кровообращения, тахикардия, аритмии, снижение давления крови, в исключительных случаях симптомы стенокардии, кровоточивость различных органов (прежде всего у пациентов со склонностью к кровоизлияниям), анафилактический шок, — метаболизм: гипогликемия.
Начальными признаками острой передозировки препаратом являются: тошнота, головокружение, брадикардия, гипотония. Может появиться лихорадка, потеря сознания (тонические и клонические судороги), кровоизлияние из желудочно-кишечного тракта. Специфическое противоядие не известно, терапия при передозировке препаратом симптоматическая. Опыты на животных не показали при макроскопическом и микроскопическом анализе важнейших органов никакого токсического действия пентоксифиллина.
Фармакотерапевтическая группа
— вазодилататор, реологическое средство.
Механизм действия
Пентоксифиллин вызывает релаксацию гладких мышц артериол с одной стороны прямо, с другой опосредованно благодаря ингибированию фермента фосфодиэстеразы с последующей кумуляцией циклического АМФ, что приводит к понижению периферической сосудистой сопротивляемости. Пентоксифиллин понижает вязкость крови главным образом в области микроциркуляции. В результате этого улучшается кровоток и насыщение тканей кислородом. Пентоксифиллин угнетает агрегацию и адгезию тромбоцитов. Усилением концентрации АТФ в эритроцитах при одновременном повышении энергетического потенциала улучшается их эластичность и деформируемость. Пентоксифиллин, вероятно, обладает противовоспалительным и цитозащитным эффектом, действующим на основе ограниченного образования цитокинов макрофагами и ослабленной активности нейтрофилов. Указанные свойства пентоксифиллина могли бы быть использованы в терапии бронхиальной астмы, сепсиса и эндотоксического шока и в данный момент идет их интенсивное клиническое изучение.
Фармакокинетические свойства
Пентоксифиллин почти полностью всасывается (более 95 %), соединяясь с протеинами клеточной мембраны эритроцита. Биотрансформация происходит в эритроците и в печени. Пентоксифиллин выводится преимущественно (94 %) мочой и в 4 % стулом в форме метаболитов. Приблизительно 2 % принятого вещества выделяется в неизмененной форме. Из лекарственной формы пролонгированного действия пентоксифиллин выделяется замедленно. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема. Двенадцать часов спустя концентрация пентоксифиллина в плазме обнаруживается на уровне 25 % из максимальной концентрации.
Доклинические данные по отношению к безопасности препарата
Долгосрочные испытания мутагенности и канцерогенности пентоксифиллина на животных не показали значимо повышенную встречаемость развития опухоли. Однако, при введении больших доз крысам статистически значимо увеличилось число доброкачественных опухолей fibroadenoma mammae у самок этих животных. Клинические исследования у людей не сигнализируют повышенную частоту образования опухоли. Остальные необходимые данные о безопасности препарата приводятся в предыдущих главах.
Фармацевтические данные
Список вспомогательных веществ:
Агапурин® ретард: Copolymerum methacrylatum RS, copolymerum methacrylatum RS granulatum, copolymerum methacrylatum RL granulatum, talcum, povidonum, calcii stearas, magnesii stearas, оболочка: macrogolum E 6000, magnesii stearas.
Агапурин® 600 ретард: Copolymerum methacrylatum RS, copolymerum methacrylatum RL, copolymerum methacrylatum E 12,5 %, talcum, povidonum, magnesii stearas, macrogolum E 6000, оболочка: macrogolum E 6000, eudragit E 12,5%.
Несовместимость
Нет сведений о несовместимости.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре 15-25 °С, беречь от света.
Способ применения
Препарат предназначается для приема внутрь.
Применение препарата агапурин ретард только по назначению врача, описание дано для справки!