Аксамон (Axamon) — инструкция по применению
Международное наименование — axamon
Состав и форма выпуска
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. 1 таблетка содержит ипидакрина гидрохлорида (в форме моногидрата) 20 мг.
Вспомогательные вещества: лудипресс (лактозы моногидрат 93%, повидон 3.5%, кросповидон 3.5%) — 65 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 14 мг, кальция стеарат — 1 мг.
Раствор для внутримышечного и подкожного введения. 1 мл содержит ипидакрина гидрохлорида 5 мг.
Форма выпуска:
таб. 20 мг: 50 штр-р д/в/м и п/к введения 5 мг/мл: амп. 1 мл 10 шт.р-р д/в/м и п/к введения 15 мг/мл: амп. 1 мл 10 шт.
Клинико-фармакологическая группа
Ингибитор холинэстеразы.
Фармако-терапевтическая группа
Антихолинэстеразное средство.
Фармакологическое действие Аксамона
Обратимый ингибитор холинэстеразы, препятствует ферментному гидролизу ацетилхолина и удлиняет его действие.
Блокирует калиевые каналы мембран и способствует их деполяризации. Стимулирует синаптическую передачу в нервно-мышечных окончаниях, проведение возбуждения в нервных волокнах, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина и др. медиаторов (эпинефрина, серотонина, гистамина, окситоцина), восстанавливает нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения в периферической нервной системе (из-за нарушений различного генеза: травм, воспаления, действия местных анестетиков, антибиотиков, токсинов, KCl).
Повышает тонус и сократимость гладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч. ЖКТ и бронхов (вплоть до бронхоспазма), урежает ЧСС, усиливает секрецию слюнных желез, сократительную активность миометрия, тонус скелетной мускулатуры. Оказывает стимулирующее действие на ЦНС в сочетании с отдельными проявлениями седативного действия; способствует улучшению обучаемости и памяти.
Фармакокинетика
При п/к и в/м введении быстро всасывается. Tmax в крови — 25–30 мин после введения. Связывание с белками плазмы крови — 40–50%. Препарат быстро поступает в ткани. Метаболизируется в печени.
Выведение препарата осуществляется через почки (главным образом путем канальцевой секреции и только 1/3 — путем клубочковой фильтрации) и экстраренально (через ЖКТ). T1/2 препарата Аксамон при парентеральном введении составляет 2–3 ч. После парентерального введения 34,8% дозы препарата выводится с мочой в неизмененном виде.
Показания к применению Аксамона
— восстановительный период при органических поражениях ЦНС, сопровождающихся двигательными нарушениями;
— миастения и миастенические синдромы;
— заболевания периферической нервной системы (невриты, полиневриты, полиневропатии, полирадикулопатии);
— в составе комплексной терапии демиелинизирующих заболеваний;
— болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа;
— бульбарные параличи и парезы;
— слабость родовой деятельности;
— атония кишечника.
Режим дозирования и способ применения
Препарат назначают взрослым.
При поражениях периферической нервной системы назначают по 20 мг 3 раза/сут.
При миастении, миастенических синдромах и димиелинизирующих поражениях нервной системы рекомендуемая разовая доза составляет 20-40 мг; кратность приема 4-5 раз/сут. Максимальная суточная доза – 180-200 мг.
Для лечения болезни Альцгеймера и мнестических нарушений различного генеза требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Средняя доза составляет 10-20 мг 2-3 раза/сут. Продолжительность терапии — от 1 мес до 1 года.
Для лечения и профилактики атонии кишечника назначают по 15-20 мг 2-3 раза/сут в течение 1-2 нед.
Для стимуляции родовой деятельности препарат назначают в дозе 20 мг однократно. При недостаточном эффекте прием препарата повторяют 1-2 раза с интервалом между приемами 1 ч.
Побочное действие Аксамона
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.
Со стороны ЦНС: головокружение (после повторного приема), атаксия.
Прочие: бронхоспазм, брадикардия (проявление м-холиномиметического действия).
Противопоказания к применению
— эпилепсия;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— выраженная брадикардия;
— бронхиальная астма;
— экстрапирамидные расстройства с гиперкинезами;
— стенокардия;
— склонность к вестибулярным расстройствам;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания при приеме
С осторожностью назначают при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Необходимо также учитывать возможное повышение тонуса матки.
Препарат хорошо переносится, побочные эффекты возникают редко (в 6.5% случаев), слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата (быстрое выведение препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов).
В период применения препарата не следует употреблять алкоголь.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Лечение: отмена препарата, применение м-холиноблокаторов (атропина сульфат, циклодол).
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
При совместном применении усиливает седативное действие лекарственных средств с угнетающим влиянием на ЦНС, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков.
На фоне применения других холинергических средств увеличивается риск возникновения холинергического криза у пациентов с миастенией.
При совместном применении ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков, калия хлорида.
При совместном применении бета-адреноблокаторы повышают риск развития брадикардии.
Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность побочных эффектов высоких доз ипидакрина.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.
Применение препарата аксамон только по назначению врача, описание дано для справки!