Амигренин (Amigrenin) — инструкция по применению
Международное наименование — amigrenin
Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с серовато-кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны один или два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. 1 таблетка содержит суматриптана сукцината 70 мг, что соответствует содержанию суматриптана 50 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 16 мг, лактоза (сахар молочный) — 61.8 мг, крахмал картофельный — 5.8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 4.8 мг, магния стеарат — 1.6 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 2.09 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 1.4 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 510 мкг, тальк — 560 мкг, титана диоксид (E171) — 440 мкг.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с серовато-кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны один или два слоя, внутренний слой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. 1 таблетка содержит суматриптана сукцината 140 мг, что соответствует содержанию суматриптана 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 32 мг, лактоза (сахар молочный) — 123.7 мг, крахмал картофельный — 11.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 9.6 мг, магния стеарат — 3.2 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 4.18 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 2.8 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 1.02 мг, тальк — 1.12 мг, титана диоксид (E171) — 880 мкг.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа Амигренина
Агонист серотониновых 5-HT1-рецепторов. Препарат с противомигренозной активностью.
Фармако-терапевтическая группа
Противомигренозное средство.
Фармакологическое действие
Противомигренозное средство. Специфический и селективный агонист 5-HT1-серотониновых рецепторов, локализованных преимущественно в кровеносных сосудах головного мозга, и не действует на др. подтипы 5-HT-серотониновых рецепторов (5-HT2-7). Вызывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровью экстракраниальные и интракраниальные ткани (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), не оказывая при этом существенного влияния на мозговой кровоток.
Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается выделение сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированную с мигренозным приступом тошноту и светобоязнь. В 50-70% случаев быстро устраняет приступ при приеме внутрь в дозе 25-100 мг. В течение 24 ч в 1/3 случаев может развиться рецидив, требующий повторного применения. Начало действия — 30 мин после приема внутрь в дозе 100 мг и через 10-15 мин — после интраназального введения 20 мг.
Фармакокинетика
При приеме внутрь суматриптан быстро абсорбируется. 70% от Сmax в сыворотке достигается через 45 мин. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14% вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции. Степень связывания с белками плазмы невелика (14–21%),T1/2 — 2 ч. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится преимущественно с мочой в виде свободной кислоты и ее глюкуронидного конъюгата.
Показания к применению Амигренина
— купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее.
Режим дозирования и способ применения
Амигренин не предназначен для применения с целью профилактики.
Взрослым назначают в разовой дозе 50 мг, в некоторых случаях — 100 мг. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы Амигренина, то препарат не следует назначать повторно для купирования продолжающегося приступа. Если симптомы уменьшились или прошли, а затем возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч. Интервал между приемами препарата должен составлять не менее 2 ч.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, тошнота, рвота; редко — ишемический колит, повышение активности ферментов печени.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, чувство усталости; нарушения зрения (диплопия, скотома, снижение остроты зрения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи и слизистых оболочек, артериальная гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, приступ стенокардии, транзиторное повышение АД, преходящие изменения ЭКГ ишемического типа, брадикардия; в единичных случаях — проявления синдрома Рейно.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, эритема, крапивница, анафилаксия.
Прочие: возможны ощущения покалывания, тепла, тяжести, давления или сжатия в различных частях тела, миалгия.
Противопоказания к применению
— выраженные нарушения функции печени;
— окклюзионные заболевания периферических артерий;
— неконтролируемая артериальная гипертензия;
— гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени;
— ИБС (в т.ч. стенокардия);
— инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;
— одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин или его производные;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст пациентов до 18 лет и старше 65 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение препарата у детей
Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет.
Применение Амигренина у пожилых пациентов
Препарат противопоказан пациентам пожилого возраста (старше 65 лет).
Особые указания при приеме
С особой осторожностью следует назначать суматриптан при эпилепсии (в т.ч. при любых состояниях со снижением порога судорожной готовности), а также пациентам с контролируемой артериальной гипертензией.
При назначении Амигренина пациентам с впервые выявленной мигренью или при мигрени, протекающей с атипичными симптомами, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания. Необходимо иметь в виду, что у пациентов с мигренью существует риск развития цереброваскулярных осложнений (в т.ч. инсульта или преходящих нарушений мозгового кровообращения).
Препарат не следует назначать пациентам, относящимся к группе риска развития патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, без предварительного обследования с целью исключения заболевания. Первые 2-3 приема препарата следует проводить под наблюдением врача (т.к. возможен спазм коронарных артерий).
У пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам при приеме суматриптана возможно развитие аллергических реакций, которые варьируют от кожных проявлений до анафилактического шока.
При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз.
Клинический опыт применения препарата у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне терапии суматриптаном возможно развитие сонливости. Поэтому в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Лечение: в случае передозировки следует наблюдать больного в течение 10 ч, проводя симптоматическую терапию по мере необходимости.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов. Амигренин можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема препаратов, содержащих эрготамин.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано.
Имеются отдельные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексии и нарушении координации у пациентов после одновременного приема суматриптана и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Не следует одновременно назначать Амигренин и препараты этой группы.
Не следует одновременно назначать Амигренин и препараты лития.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности — 2 года.
Применение препарата амигренин только по назначению врача, инструкция дана для справки!