Амикин (Амикина сульфат), инструкция по применению
Описание. Амикин (амикацина сульфат) представляет собой полусинтетический аминогликозидный антибиотик, обладающий широким спектром действия по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям и повышенным антибактериальным действием против более устойчивых грамотрицательных возбудителей. В химическом отношении препарат состоит из двух аминосахаридов, связанных с D-стрептамином, аминогруппа которого ацилирована S-4-амино-2-гидроксимасляной кислотой.
Терапевтическая активность. Амикин быстро всасывается после внутримышечного введения и быстро распределяется в экстрацеллюлярную жидкость. Препарат выделяется из организма в неизмененном виде с мочой, главным образом за счет гломерулярной фильтрации. Около 20% антибиотика связано с белками сыворотки крови. Эффективные в плане бактерицидного действия против чувствительных возбудителей концентрации антибиотика присутствуют в крови в течение 10-12 часов. Амикин эффективен в отношении большинства грамотрицательных и многих грамположительных возбудителей.
Грамотрицательные микроорганизмы, чувствительные к Амикину, включают:
— Pseudomonas — Е. coli — Proteus (индолположительные и индолотрицательные штаммы) — Klebsiella — Enterobacter-Serratia — Salmonella — Shigella — Mima-Herellea — Citrobacter freundi — Providencia
Многие штаммы этих микроорганизмов, резистентные к гентамицину и тобрамицину, могут быть чувствительными к Амикину.
Грамположительным возбудителем, наиболее чувствительным к Амикину, является Staphylococcus aureus, включая штаммы, резистентные к метициллину.
Амикин также обнаруживает определенную активность в отношении других грамположительных возбудителей, включая некоторые штаммы Streptococcus pneumonia и Diplococcus. Амикин обладает бактерицидным действием за счет подавления синтеза белка у микроорганизмов.
Показания к применению Амикина. Показан при всех инфекциях, вызванных чувствительными к нему штаммами бактерий, включая штаммы, резистентные к другим аминогликозидам.
Дозировка и способы введения. Взрослые и дети: 15 мг/кг/день в два приема. В тяжелых случаях и при инфекциях, вызванных Pseudomonas: 10 мг/кг/день в три приема. Новорожденные и недоношенные дети: исходная доза составляет 15 мг/кг с последующим введением суточной дозы 15 мг/кг в два приема. Максимальная общая доза не должна превышать 15 г на курс лечения. Продолжительность лечения обычно составляет 3-7 дней при внутривенном и 7-10 дней при внутримышечном введении.
При использовании антибиотика в рекомендованных дозах неосложненные инфекции, вызываемые возбудителями, чувствительными к амикацину, должны дать ответ на лечение в течение 24-48 часов. У больных с нарушенной функцией почек суточная доза должна быть снижена и/или интервалы между инъекциями увеличены, чтобы избежать кумуляции антибиотика.
Один из методов, рекомендуемых для определения режима введения у больных с нарушенной функцией почек, заключается в том, что концентрацию креатинина в сыворотке крови больного умножают на 9. Получаемый результат соответствует интервалу в часах между инъекциями: например, если концентрация креатинина в сыворотке крови составляет 2 мг/100 мл, рекомендованный интервал между инъекциями должен составлять 18 часов. Поскольку функция почек может заметно меняться в ходе лечения, необходимо определять концентрацию креатинина в сыворотке крови в динамике и, при необходимости, изменить дозовую схему.
Введение путем внутривенного вливания. Введение Амикина путем внутривенного вливания следует проводить с использованием объема жидкости, достаточного для вливания на протяжении 30-90 минут. Необходимо разбавить флакон Амикина соответствующим количеством растворителя. Для внутривенного вливания могут использоваться следующие растворители: — нормальный физиологический солевой раствор; — 5%-ная глюкоза; — раствор Рингера с лактатом для инъекций; — раствор Рингера с лактатом для инъекций, содержащий глюкозу (5%). Растворы, содержащие Амикин в концентрации 2,5 мг/мл, следует использовать в течение 24 часов при хранении в холодильнике или при температуре не более 25°С.
Внутривенный инъекции. Внутривенная инъекция Амикина должна проводиться медленно на протяжении примерно 7 минут.
Противопоказания. Гиперчувствительность к амикацину в анамнезе является единственным противопоказанием.
Предупреждения. Главным токсическим эффектом Амикин при парентеральном введении является его действие на восьмой черепно-мозговой нерв. Обычно в начале развивается глухота по отношению к звукам высокой частоты, что можно выявить путем аудиометрического испытания. Сообщалось о тугоухости tinnitus aurium и vertigo, нарушениях вестибулярного аппарата и непосредственно двусторонней глухоте. У больных с нарушениями функции почек риск серьезных ототоксических реакций и развития необратимой глухоты заметно повышен.
В таких случаях следует снизить суточную дозу и увеличить интервал между их введением. Если во время лечения наблюдается прогрессирующее снижение функции почек (повышение НБА, АМК, креатинина или развивается олигурия) рекомендуется провести аудиометрические испытания и, в случае необходимости, прекратить введение препарата. Больных более старшего возраста и больных, получающих Амикин в объеме более 15 граммов на курс лечения следует тщательно наблюдать в отношении возможного появления симптомов ототоксичности. Обычно препарат хорошо переносится детьми и новорожденными, и при соблюдении рекомендованных мер предосторожности частота токсических реакций является низкой.
Во время введения Амикина парентерально вместе с анестетиками и миорелаксантами возможна блокада нейромышечного проведения и паралич дыхательного центра. Хотя есть отдельные сообщения о случаях подавления функции дыхательного центра при парентеральном введении Амикина, однако в клинической практике при использовании преперата в рекомендованных дозах таких осложнений не наблюдалось. Следует избегать одновременного введения других ототоксических/нефротоксических препаратов, в частности антибиотиков, особенно стрептомицина, полимиксина В, полимиксина Е (колистина), неомицина, гентамицина и биомицина.
Одновременное использование Амикина и диуретиков быстрого действия, например производных этакриновой кислоты, фуросемида, мераллурида (натриевой соли), меркаптомерина натрия и маннита (особенно если диуретик используют внутривенно) может приводить к развитию необратимой глухоты. Следует избегать одновременного использования указанных препаратов. Иногда Амикин может быть показан одновременно с другими антибактериальными препаратами при смешанных инфекциях или в случаях вторичных инфекций (суперинфекции). В таких случаях Амикин не следует смешивать с другим антибактериальными препаратами в одном и том же шприце или в одном и том же флаконе для вливания.
Препарат содержит бисульфит натрия. Это вещество может вызывать у чувствительных больных и, в частности у астматиков, аллергические реакции и тяжелые приступы астмы.
Предостережения. Амикин потенциально обладает ототоксическим и нефротоксическим действием.
Ототоксичность. У больных с нарушениями функции почек, при планировании курса лечения на 5 дней или больший срок необходимо проведение аудиометрического теста перед началом лечения; аудиометрические тесты следует повторять на протяжении курса лечения. Применение Амикина следует прекратить в случае наличия тиннитов, снижения остроты слуха или же если последующие аудиограммы обнаруживают снижение остроты слуха на высоких частотах. Необходимо отметить, что в ходе лечения могут наблюдаться заметные изменения функции почек, поэтому необходимо определять содержание креатинина в сыворотке крови в динамике. Если концентрации креатинина варьируют, следует изменить интервал между введениями препарата.
Нефротоксичность. Поскольку Амикин присутствует в больших концентрациях в выделительной системе почек, больные должны быть хорошо гидратированы для сведения к минимуму химического раздражения почечных канальцев. Функцию почек следует определять с помощью обычных методов перед началом лечения и периодически в ходе терапии. При появлении признаков нарушения функции почек (учащенные позывы к мочеиспусканию, лейкоцитурия, гематурия, цилиндрурия, протеинурия) следует увеличить объем вводимой в организм больного жидкости, а дозу препарата уменьшить. Указанные симптомы обычно исчезают к концу курса лечения. Однако, в случае появления гиперазотемии или олигурий, лечение следует прекратить. Назначения других ототоксических и/или нефротоксических препаратов во время лечения Амикином следует избегать в связи с возможностью кумулятивной токсичности. Риск ототоксичности является более высоким, если Амикин применяют одновременно с этакриновой кислотой, поскольку эта комбинация может приводить к развитию необратимой глухоты.
Побочные реакции Амикина. Помимо вышеуказанных отрицательных эффектов есть сообщения и о других редко встречающихся побочных реакциях таких, как кожные высыпания, лекарственную лихорадку, головные боли, парезы, эозинофилию, анемию, тошноту, рвоту и гипотензию.
Применение при беременности. Возможность использования Амикина при беременности пока не установлена; поэтому у беременных женщин и в раннем детском возрасте препарат можно использовать только при наличии убедительных показаний и под непосредственным контролем врача.
Упаковка. Амикин поставляется во флаконах в форме раствора, готового для использования и стабильного при комнатной температуре в течение 36 месяцев. Раствор является бесцветным, но иногда может иметь слабую бледножелтую окраску. Наличие окраски не означает снижения активности препарата. Выпускаемые дозы: — флакон 100 мг/2 мл; — флакон 250 мг/2 мл; — флакон 500 мг/2 мл. Зарегистрированная торговая марка для экспортных рынков.
Внимание! Амикин — это лекарство! Лекарства влияют на Ваше здоровье, и их неправильное применение является опасным. Строго соблюдайте назначения врача. Врач и фармацевт, как специалисты знают, каким образом применять препарат и осведомлены о факторах риска, которые могут быть связаны с его применением. Не следует самостоятельно прерывать назначенное лечение. Не следует назначать себе препарат повторно, не проконсультировавшись с врачом. Лекарства следует держать в недоступном для детей месте.
Применение препарата амикин только по назначению врача, описание дано для справки!