Анастрозол Каби (Anastrozole Kabi) — инструкция по применению

Международное наименование — anastrozole kabi

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «DB02» на одной стороне; на поперечном разрезе — белого или почти белого цвета. 1 таблетка содержит анастрозола 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 91.25 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, повидон К30 — 3 мг, магния стеарат — 0.75 мг.

Состав оболочки: опадрай белый (Y-1-7000) — 2.5 мг (гипромеллоза 5 cP — 1.5625 мг, титана диоксид — 0.78125 мг, макрогол 400 — 0.15625 мг).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы.

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — ингибирующее синтез эстрогенов, противоопухолевое.

Фармакокинетика Анастрозола Каби

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме крови при однократном приеме суточной дозы. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.

Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Связь с белками плазмы крови — 40%.

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата.

T_1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием, гидроксилированием и глюкуронированием.

Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови не обладает фармакологической активностью.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или при нарушении функции почек не изменяется.

Показания к применению

— первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3 летней адъювантной терапии тамоксифеном;

— вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Режим дозирования и способ применения

Назначают по 1 мг 1 раз/сут. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочное действие Анастрозола Каби

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (≥1/10), часто (>1/100, <1/10); иногда (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения).

Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция; очень редко — многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — «приливы» крови к лицу.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия.

Со стороны метаболизма: часто — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко — повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).

Прочие: очень часто — астения.

Противопоказания к применению

— сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

— беременность;

— период лактации (кормления грудью);

— детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);

— пременопаузный период;

— выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);

— повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при остеопорозе, гиперхолестеринемии, ИБС, нарушении функции печени, тяжелой почечной недостаточности (КК <20 мл/мин), недостаточности лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Анастрозол Каби при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлена).

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени не изменяется.

Применение при нарушениях функции почек

Клиренс анастрозола после перорального приема при нарушении функции почек не изменяется.

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой почечной недостаточности (КК <20 мл/мин).

Применение препарата у детей

Противопоказание: детский возраст. Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Особые указания при приеме Анастрозола Каби

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении анастрозола у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.

Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов — аналогов ГнРГ.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: индукция рвоты, диализ, поддерживающая терапия, контроль функции жизненно важных органов и систем. Специфического антидота нет.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Применение препарата анастрозол каби только по назначению врача, инструкция дана для справки!