Беталок ЗОК (Betaloc ZOK), инструкция по применению

Состав. 1 таблетка содержит метопролола сукцината 95 или 190 мг, что соответствует по активности 100 и 200 мг метопролола тартрата.

Фармакодинамика. Беталок ЗОК является кардиоселективным b-адреноблокатором. Он оказывает эффективное воздействие на b1-адренорецепторы сердца в гораздо меньших дозах, чем при использовании блокаторов b2-адренорецепторов, преимущественно локализованных в бронхах и периферических сосудах.

Беталок ЗОК лишен мембраностабилизирующей активности и частичного эффекта как агонист b-адренорецепторов. Он угнетает стимулирующий эффект катехоламинов, высвобождение которых сопутствует физическому или эмоциональному  напряжению, в части их воздействия на сердце. Это приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сердечного выброса, сократимости миокарда и артериального давления (как в горизонтальном, так и в вертикальном положении).

Применение беталока ЗОК может привести к кратковременному повышению тонуса периферических артериол, который вскоре  быстро нормализуется и при длительном лечении может быть значительно понижен.

Фармакокинетика. Таблетки Беталок ЗОК являются лекарственной формой метопролола с контролируемым высвобождением  активного вещества.

Каждая таблетка представляет собой систему из нескольких сотен микрокапсул, содержащих метопролола сукцинат. Каждая микрокапсула покрыта полимерной мембраной, регулирующей процесс высвобождения. В жидкой среде таблетка немедленно распадается, и микрокапсулы диспергируются в объеме желудка. Процесс высвобождения активного вещества продолжается с практически постоянной скоростью в течение 20 часов. В течение 24 часов в плазме крови создается эффективная терапевтическая концентрация без пиков и спадов, неизбежных при приеме обычных  таблеток.

Показания к применению Беталок ЗОК: — артериальная гипертензия  (в том числе, гипертоническая болезнь); — стенокардия напряжения; — нарушения ритма сердца  (особенно наджелудочковые тахикардии); — инфаркт миокарда; — гиперфункция щитовидной железы; — нейроциркуляторная дистония; — климактерическая, алкогольная дистрофии миокарда и другие заболевания, сопровождающиеся сердцебиением; — профилактика приступов мигрени.

Противопоказания: — атрио-вентрикулярная блокада II и III степени; — некомпенсированная сердечная недостаточность; — клинически выраженная синусовая брадикардия; — синдром слабости синусового узла; — кардиогенный шок; — тяжелые расстройства периферического кровообращения.

Ввиду отсутствия опыта применения, беталок ЗОК не показан больным с инфарктом миокарда при частоте сердечного ритма менее 45  ударов/мин, величине интервала P-Q более 0, 24 сек и систолическом артериальном давлении менее 100 мм рт. ст., а также при наличии  сопутствующей выраженной сердечной недостаточности. Известны случаи повышенной чувствительности к беталоку ЗОК и его производным.

Предупреждение. В целом, больным с обструктивными заболеваниями легких назначать b-адреноблокаторы не следует. Однако при непереносимости или отсутствии эффекта при назначении других препаратов выбора беталок ЗОК может быть назначен этим  больным ввиду своей кардиоселективности.

В таких случаях следует назначать препарат в минимальной эффективной дозе и стабилизировать b-адренорецепторы бронхиального дерева при помощи b2-адреномиметиков. В процессе лечения b1 -адреноблокаторами (по сравнению с препаратами неселективного действия) менее выражено их влияние на  метаболизм углеводов и опасность развития скрытой гипогликемии. У больных с сердечной недостаточностью следует перед назначением беталока ЗОК добиться ее клинической компенсации и  продолжать поддерживать эффект на фоне лечения препаратом. Чрезвычайно редко при существующем нарушении проводимости в атрио-вентрикулярном соединении на фоне приема беталока ЗОК может произойти усиление этих нарушений (с возможным развитием атрио-вентрикулярной блокады). Если на фоне приема препарата у больных наблюдается прогрессирующая брадикардия, следует снизить дозу беталока или кратковременно отменить его.

Беталок ЗОК может усиливать выраженность нарушений периферического кровообращения, — в основном, за счет снижения системного артериального давления. При назначении беталока ЗОК больным с феохромоцитомой, следует сочетать его с а-адреноблокатором. Перед проведением оперативного вмешательства у больного, принимающего беталок ЗОК, нужно ставить об этом в известность анестезиолога. Следует избегать резкого прекращения лечения беталоком ЗОК. Если это возможно, прием следует прекращать постепенно, в течение 10 дней, уменьшая дозу на 25 мг в последние 6 дней. При этом, в особенности у больных с ишемической болезнью сердца, необходимо обеспечить адекватное врачебное наблюдение. Если у больных, принимающих b-адреноблокаторы, развивается анафилактический шок, он принимает более тяжелые формы.

Беременность и лактация. При необходимости беталок ЗОК может назначаться беременным и женщинам, кормящим грудью. Как при приеме других антигипертензивных средств, применение b-адреноблокаторов может вызвать брадикардию плода при беременности и ребенка при кормлении грудью.  Количество препарата, выделяемого с молоком у кормящих женщин, не значительно по сравнению с b-адреноблокирующим действием при назначении терапевтических доз.

Влияние на управление автомобилем. Больным следует знать о своей реакции на прием беталока ЗОК перед вождением автомобиля или использованием своего машинного труда.

Побочное действие.

Центральная нервная система. Часто: внезапная слабость, утомляемость, головная боль. Редко: парестезии, судороги мышц, депрессия, снижение активности психических процессов, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения. В отдельных случаях — расстройства личности. Сердечно-сосудистая система. Часто: брадикардия, постуральная гипотензия (нередко с потерей сознания). Редко: сердечная недостаточность, сердцебиение, аритмии, феномен Рейно, отеки, загрудинные боли.В отдельных случаях — нарушения сердечной проводимости, гангрена у больных с тяжелыми расстройствами периферического кровообращения. Пищеварительная система. Часто: тошнота, рвота, боли в животе. Редко: запоры и поносы. В отдельных случаях — сухость во рту, изменения печеночных тестов. Кожа. Редко: сыпь (крапивница, псориазоподобные изменения, дистрофические кожные расстройства). В отдельных случаях —фоточувствительность, повышенная потливость, выпадение волос. Дыхательная система. Часто: одышка при физической нагрузке. Редко: бронхоспазм у больных с обструктивными заболеваниями легких. В отдельных случаях — ринит. Органы чувств. В отдельных случаях —нарушения зрения, сухость или раздражение слизистых оболочек глаз, конъюнктивит, тиннит. Обмен веществ. В отдельных случаях — изменения массы тела. Кроветворение. В отдельных случаях —тромбоцитопения.

Введениек и дозы. Подразумевается, что врач подбирает дозу назначае мого препарата индивидуально. Рекомендуемый режим приема препарата —по 100-200 мг однократ но утром. Таблетку нельзя делить, измельчать или разжевывать —ее следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Взаимодействия. Беталок ЗОК может эффективно использоваться вместе с другими антигипертензивными средствами.

При сочетанном лечении беталоком ЗОК и средствами, вызывающими блокаду симпатических ганглиев, а также другими b-адреноблокирующими препаратами (например, в виде глазных капель) или ингибиторами моноаминоксидазы, больные должны находиться под наблюдением врача. При прерывании сочетанной терапии беталоком ЗОК и клонидином (клофелином) (b-адреноблокатор должен отменяться спустя несколько дней после прекращения приема клонидина.

Следует внимательно следить за возможным развитием отрицательного инотропного и хронотропного эффектов при назначении беталока ЗОК одновременно с антагонистами кальция или другими противоаритмическими средствами — особенно амиодароном (кордароном) и препаратами хинидиноподобного действия. У больных, получающих лечение b-адреноблокаторами, ингаляционное введение средств для наркоза усиливает кардиодепрессивный эффект. Вещества, являющиеся индукторами или ингибиторами ферментов, могут оказывать действие на уровень беталока ЗОК в плазме крови. Так, рифампицин вызывает его понижение, а циметидин — повышение.

Сочетанное применение индометацина и b-адреноблокаторов может снизить антигипертензивный эффект последних. При введении адреналина больным, получающим лечение b-адреноблокаторами, кардиоселективные препараты в гораздо меньшей степени оказывают эффект в отношение артериального давления, нежели некардиоселективные. При назначении b-адреноблокаторов больным, получающим лечение пероральными противодиабетическими средствами, приходится прибегать к пересмотру дозы последних. Беталок ЗОК может снизить клиренс некоторых препаратов (например, лидокаина).

Передозировка. При отравлении беталоком ЗОК вследствие передозировки могут развиться: — тяжелая гипотензия; — синусовая брадикардия; — атрио-вентрикулярная блокада ; — сердечная недостаточность; — кардиогенный шок; — остановка сердца; — бронхоспазм; — расстройства сознания вплоть до комы; — тошнота, рвота; — цианоз.

Сочетание передозировки с приемом алкоголя, других антигипертензивных средств, хинидина и хинидиноподобных препаратов, барбитуратов может усиливать симптомы. Первые признаки передозировки появляются спустя 20-120 мин после приема препарата внутрь.

Купирование. Вызвать рвоту или промыть желудок. При появлении признаков тяжелой гипотензии, брадикардии, прогрессирующей сердечной недостаточности, внутривенно повторно вводить pi-адреномиметик (преналтерол) с интервалами 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии адреномиметика, внутривенно ввести атропина сульфат с целью блокады блуждающего нерва. Если удовлетворительный эффект не достигнут, можно прибегнуть к введению допамина, добутамина, метараминола или норадреналина, а также глюкагона в дозе 1-10 мг. Может потребоваться электрокардиостимуляция. Для купирования бронхоспазма следует внутривенно вводить b2-адреномиметические средства. Следует учесть, что необходимые дозы антидотов обычно оказываются более высокими, чем средние рекомендуемые.  

Производитель. Astra, Швеция.

Применение препарата Беталок ЗОК только по назначению врача, инструкция дана для справки!