Бикалутамид Каби (Bicalutamid Kabi) — инструкция по применению

Международное наименование — bicalutamid kabi

Состав и форма выпуска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «DB01» на одной стороне и гладкие с другой стороны; на поперечном разрезе — ядро таблетки белого цвета. 1 таблетка содержит бикалутамид 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 88.93 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.45 мг, повидон — 4.5 мг, магния стеарат — 1.12 мг. Состав оболочки: опадрай белый (Y-1-7000) — 3.75 мг (гипромеллоза 5 cP — 2.344 мг, титана диоксид — 1.172 мг, макрогол 400 — 0.234 мг).

Таблетки, покр. пленочной обол., 50 мг: 20, 28, 30, 40, 50, 56 или 60 шт.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Противоопухолевое средство, нестероидный антиандрогенный препарат — конкурентный антагонист эндогенных андрогенов. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, делает их недоступными для андрогенов, повышая при этом концентрацию гормонов в плазме. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. Назначение бикалутамида в дозе 150 мг/сут больным с локализованным (T1-T2, N0 или NX, МО) или местнораспространенным (T3-T4, любая N, МО; T1-T2, N+, МО) раком предстательной железы снижает риск прогрессирования заболевания на 42% и относительный риск метастазирования в кости на 33% в период наблюдения до 2 лет. Вместе с тем эффективность бикалутамида в отношении показателей выживаемости ниже таковой при выполнении хирургической кастрации. У некоторых пациентов прекращение приема может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов (после отмены у 10-15% больных наступает временная стабилизация заболевания).

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание). Связь с белками плазмы — 96-99%. Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров. TCmax (R)-энантиомера — 31.3 ч. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера; T1/2 последнего — около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг/сут Css (К)-энантиомера в плазме — 22 мкг/мл. При Css около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер. При ежедневном приеме концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2. Выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, на фоне умеренного нарушения функции печени; у больных с тяжелыми изменениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

Показания к применению бикалутамид каби.

Рак предстательной железы (лечение локализованного рака предстательной железы пациентов, не подвергнувшихся радикальной простатэктомии или радиотерапии; монотерапия или адьювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы; лечение местно-распространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие лекарственные средства не эффективны или неприемлемы).

Режим дозирования и способ применения.

При распространенном раке предстательной железы — внутрь, 50 мг/сут. однократно в сочетании с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией. При неметастатическом раке предстательной железы in situ в качестве монотерапии (при наличии противопоказаний к хирургической кастрации или к назначению других лекарственных средств) — по150 мг/сут. однократно.Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.У пациентов со средними и тяжелыми изменениями функции печени требуется коррекция дозы.

Побочное действие бикалутамид каби.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности, повышение АД.

Со стороны дыхательной системы: боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: редко — боль в животе, метеоризм, диспепсия, желудочное кровотечение, сухость во рту, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, холестаз, желтуха; очень редко — нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головокружение, бессонница или сонливость, тревожность, редко — депрессия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов.

Со стороны эндокринной системы: часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность молочных желез; гипергликемия, сахарный диабет, полиурия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи, отеки; редко — гематурия.

Прочие: часто — астения, алопеция, снижение или повышение массы тела, снижение либидо; лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, анемия, боль в тазовой области, сухость кожи, гирсутизм, аллергические реакции, «приливы» крови к лицу.

Противопоказания к применению бикалутамид каби.

Одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда; детский возраст; гиперчувствительность.

Препарат не назначают женщинам в период беременности и лактации. С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции печени. С осторожностью следует назначать при печеночной недостаточности. У пациентов со средними и тяжелыми изменениями функции печени требуется коррекция дозы.

Применение препарата у детей.

Противопоказан детям.

Особые указания при приеме.

При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида, рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации циклоспорина в плазме и состояния пациента.

Исследования in vitro показали, что бикалутамид может вытеснять варфарин из участков связывания с белком (необходимо регулярно контролировать протромбиновое время).

Элиминация бикалутамида из организма может быть замедлена у больных с тяжелыми изменениями функции печени, что может привести к его кумуляции. Целесообразно периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения). Прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении функциональных проб более, чем в 2 раза. В случае развития тяжелых поражений печени необходимо прекратить прием.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организма.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия.Увеличивает AUC мидазолама на 80%.Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.Повышает риск возникновения неблагоприятных эффектов при одновременном назначении с циклоспорином, блокаторами медленных кальциевых каналов, лекарственными средствами, угнетающими микросомальное окисление (в т.ч. циметидином, кетоконазолом).

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

Применение препарата бикалутамид каби только по назначению врача, инструкция дана для справки!