Бутират 11С (Butirat 11C) — инструкция по применению

Международное наименование — butirat 11c

Состав и форма выпуска.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный. 1 мл содержит углерод-11 — 300-1600 МБк.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 13 мг, вода д/и до 1 мл.

Раствор д/в/в введения 300-1600 МБк/мл: 750-4000 МБк фл.

750 — 4000 МБк — флаконы (1) — контейнеры транспортные для радиоактивных веществ.

Фармакологическое действие.

При внутривенном введении препарат Бутират,11С быстро выводится из крови. Максимальный уровень захвата препарата в органах наблюдается на второй минуте и сохраняется еще не менее 20 мни, что достаточно для проведения позитронной эмиссионной томографии. Препарат поступает и распределяется в органах пропорционально уровню перфузии и метаболической активности белков-транспортеров. В клеточных митохондриях происходит β-окисление жирной кислоты с образованием 11С-Ацетил-КоА. В условиях достаточной оксигенации 11С-Ацетил-КоА метаболизируется в цикле Кребса в диоксид углерода, углерод-11 и воду. В условиях гипоксии образуются преимущественно меченые фосфолипиды и триглицериды. Фосфолипиды и триглицериды задерживаются в клетке, причем в условиях гипоксии доля образования фосфолипидов и триглицеридов, по сравнению с диоксидом углерода, возрастает. С момента введения РФП Бутират,11С наблюдается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11. Почками радионуклидная метка не выводится.

Бутират,11С является неспецифическим туморотропным радиофармпрепаратом (РФП). По своим диагностическим свойствам РФП пригоден для проведения позитронной эмиссионной томографии с целью диагностики опухолей. Наиболее информативно исследование злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей головного мозга, так как в коре головного мозга препарат не накапливается, что не препятствует визуализации новообразований. Следует также отметить возможность визуализации рака предстательной железы, так при внутривенном введении данного препарата радионуклидная метка в мочевой пузырь не поступает. РФП Бутират,11С является также кардиотропным средством и пригоден для исследования метаболизма жирных кислот в миокарде. В норме при внутривенном введении Бутират,11С равномерно распределяется во всех отделах левого желудочка миокарда пропорционально миокардиальной перфузии. В последующие 30 минут происходит постепенное равномерное выведение радионуклидной метки из миокарда по мере метаболизации препарата, при этом наблюдается повышенное накопление углерода-11 в легких и выдыхаемом воздухе. При значимом снижении миокардиального кровотока, приводящем к гипоксии, уровень захвата и β-оксидация жирных кислот уменьшаются, в результате чего радионуклидная метка задерживается в миоцитах в виде меченых фосфолипидов и триглицеридов. В участках постинфарктного кардиосклероза наблюдается стойкая гипофиксация РФП, что свидетельствует о гипоперфузии и отсутствии метаболизма.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения РФП Бутират,11С быстро покидает кровяное руста и уже через 1 мин содержание его в крови не превышает 4-5 % от введенного. Током крови препарат доставляется в ткани, где включается в обменные процессы соответственно уровню их перфузии. Максимальный уровень захвата в органах и тканях наблюдается на 1 минуте. РФП накапливается в повышенных количествах в почках (0,12 г%), печени (0,1 г%), селезенке (0,06 г%), миокарде (0,03 г%), поджелудочной железе (0,03 г%). В остальных органах, включая головной мозг, легкие, мышцы, скелет к кожу накопление препарата фоновое. В печени, селезенке и железах метаболизация препарата замедлена. В тоже время из миокарда и почек в норме наблюдается быстрое выведение радионуклидной метки.

С момента внутривенного введения РФП отмечается постепенное выведение радионуклидной метки через легкие в виде диоксида углерода, углерод-11. Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) накопления и выведения РФП Бутират,11С для сердечной мышцы биэкспоненциалына и характеризуется фазой быстрого накопления РФП в миокарде, за которой следует фаза быстрой элиминации радионуклидной метки (отражает процесс β-окисления жирной кислоты), и фаза медленной элиминации раднонуклидной метки (отражает процесс образования меченых фосфолипидов и триглицеридов). Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) препарата в здоровом миокарде — 1-2 минуты, период полувыведения (T1/2) — 20-22 мин. В норме через 30 минут после введения РФП 60-80 % радионуклидной метки выводится из миокарда в легкие в виде диоксида углерода-11. В условиях гипоксии сердечной мышцы наблюдается замедление скорости накопления и выведения радионуклидной метки из миокарда. ТCmax) для Бутирата,11С в опухолевых клетках — 2-6 мин. Отношение опухоль/нормальная ткань, достаточное для визуализации злокачественных и гиперваскулярных доброкачественных опухолей, сохраняется еще в течение 20 минут.

Показания к применению бутират 11c.

Диагностическое средство для позитронной эмиссионной томографии при диагностике ИБС (когда имеются неоднозначные данные ЭКГ), для контроля состояния миокарда после перенесенного острого инфаркта миокарда и при артериальной гипертензии, для оценки эффективности проводимого лечения ИБС; для дифференциальной диагностики злокачественных и доброкачественных новообразований, для контроля эффективности лечения злокачественных новообразований, в т.ч. при выявлении продолженного роста в послеоперационной зоне.

Режим дозирования и способ применения бутират 11c.

В/в струйно. Исследование кардиологических больных проводят натощак (последний прием пищи — вечерний) и начинают сразу после введения, продолжают около 30 мин. Исследование с целью выявления новообразований оптимально проводить в течение 20 мин после введения препарата (специальной подготовки пациента не требуется). Диагностическая доза — 150-200 Мбк/кв.м поверхности тела, которая определяется по таблице на основании роста и массы тела. В среднем доза составляет 250-400 Мбк на одно исследование, вводимый объем препарата — 0.5-3 мл. Расчетная лучевая нагрузка при в/в введении: все тело — 0.7+0.1*0.001 мЗв/Мбк, почки — 3.2+0.3*0.001 мЗв/Мбк, печень — 2.6+0.3*0.001 мЗв/Мбк. При введении диагностических доз лучевые нагрузки на все тело — 0.18-0.28 мЗв.

Побочное действие.

При использовании препарата в соответствии с инструкцией и в рекомендованных дозах побочных действий не отмечалось.

Противопоказания к применению бутират 11c.

При беременности; в период лактации; для исследования у детей, так как клинические испытания проводились только у взрослых.

Возможны реакции гиперчувствительности.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказан при беременности и в период лактации

Применение препарата у детей.

Противопоказан для исследования у детей, так как клинические испытания проводились только у взрослых.

Особые указания при приеме.

Работа с препаратом проводится в соответствии с «Основными санитарными правилами обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99) и Методическими указаниями «Гигиенические требования по обеспечению радиационной безопасности при проведении радионуклидной диагностики с помощью радиофармпрепаратов». (МУ-2.6.1.1892-04).

Передозировка.

Передозировка препарата маловероятна в связи с тщательным контролем вводимой радиоактивности в условиях специализированного стационара.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Данные по лекарственному взаимодействию отсутствуют.

Условия отпуска из аптек.

Препарат реализации через аптечную сеть не подлежит.

Условия и сроки хранения.

Препарат хранят в соответствии с требованиями «Основных санитарных правил обеспечения радиационной безопасности (ОСПОРБ-99). Срок годности — 40 мин с даты и времени изготовления. Не использовать по истечении срока годности.

Применение препарата бутират 11c только по назначению врача, инструкция дана для справки!