Быструмкапс (Bystrumcaps) — инструкция по применению

Международное наименование — bystrumcaps

Состав и форма выпуска.

Капсулы пролонгированного действия твердые желатиновые, с прозрачным корпусом и крышечкой белого или белого с кремоватым оттенком цвета, размер №1; содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета. 1 капсула содержит кетопрофен 200 мг. Вспомогательные вещества: макрогол 4000, этилцеллюлоза, стеариновая кислота, сополимер аммония метакрилата, тальк, нейтральные гранулы (сахар и крахмал кукурузный (3:1)). Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид.

Капсулы пролонгир. действия 200 мг: 20 шт.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие.

НПВС из группы производных пропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Все вышеуказанные свойства являются следствием редукции синтеза простагландинов, путем неселективного ингибирования активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Фармакокинетика.

Высвобождение кетопрофена из гранул с контролируемым высвобождением активного вещества происходит постепенно в ЖКТ.

Всасывание. После приема внутрь кетопрофен почти полностью абсорбируется из ЖКТ, обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови достигается через 6-8 ч после приема внутрь 200 мг кетопрофена. Не кумулирует в организме. Прием пищи не влияет на общую биологическую доступность кетопрофена.

Распределение. Кетопрофен на 99% связывается с белками плазмы. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, где достигает большей концентрации, чем в плазме. В незначительном количестве проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение. Метаболизируется двумя основными путями: путем гидроксилирования и путем соединения с глюкуроновой кислотой; последний является основным путем метаболизма. Менее 1% полученной дозы кетопрофена обнаруживается в неизмененном виде в моче, остальная часть — это метаболиты, среди которых 65-75% составляют метаболиты глюкуроновой кислоты. Выводится почками. T1/2 составляет около 8 ч. В течение 5 дней после приема 70-90% дозы выделяется с мочой и 1-8% — с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов пожилого возраста период элиминации кетопрофена уменьшается, a T1/2 — увеличивается. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается в зависимости от степени нарушения функции почек.

Показания к применению быструмкапс.

Заболевания костно-мышечной системы и болевой синдром различного генеза: боли в пояснице и позвоночнике (невралгии, миалгии, ишиас, люмбаго); посттравматические боли (неосложненные травмы, в частности спортивные, повреждения связок и сухожилий, ушибы); послеоперационные боли; симптоматическое лечение воспалительно-дегенеративных заболеваний костно-мышечной системы (бурсит, синовит, капсулит, тендинит, периартрит); суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит) — для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет; боли при дисменорее.

Режим дозирования и способ использования.

Взрослым и подросткам старше 15 лет назначают по 1 капсуле (200 мг) 1 раз/сут во время еды.

Побочное действие быструмкапс.

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, изжога, тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, снижение аппетита, стоматит, боли в животе и в области эпигастрия, изменения активности трансаминаз; редко — изменение вкуса, гепатит. При длительном использовании в больших дозах — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, десневое, геморроидальное кровотечение, перфорация кишечника.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — цистит, уретрит, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия, отеки (особенно у больных с артериальной гипертензией).

Со стороны нервной системы: возбуждение, головокружение, нарушение сна, нервозность, сонливость, депрессия, астения, головная боль, бессонница, шум в ушах; редко — спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, повышение АД; редко — тахикардия.

Аллергические реакции: ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок, сыпь, зуд, крапивница, астматический приступ, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте, а также к другим лекарственным препаратам из группы НПВП.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, алопеция, многоформная эритема, многоформная экссудативная эритема, в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения; редко — гемолитическая анемия.

Со стороны органов чувств: обратимая токсическая амблиопия, неясное зрение или двоение; редко — боль в глазах, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха.

Прочие: усиление потоотделения; редко — кровохарканье, мышечные подергивания, одышка, жажда, носовое кровотечение, миалгия, при длительном использовании в больших дозах — вагинальное кровотечение.

В случае появления каких-либо побочных явлений необходимо немедленно прекратить прием препарата.

Противопоказания к применению быструмкапс.

Бронхиальная астма, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные кетопрофеном, ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП; дивертикулит; состояние после проведения аорто-коронарного шунтирования; подтвержденная гиперкалиемия; воспалительные заболевания кишечника; детский возраст до 15 лет; пептическая язва; гемофилия и другие нарушения свертывания крови; активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное и другие кровотечения (или подозрение на кровотечение); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенный колит в фазе обострения; болезнь Крона;- прогрессирующие заболевания почек; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; III триместр беременность; период лактации; повышенная чувствительность к кетопрофену, другим НПВП или к какому-либо компоненту препарата.

С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т. ч. лейкопения), стоматит, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, КК менее 60 мл/мин, язвенные поражения ЖКТ в анамнезе, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием пероральных ГКС (в т. ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т. ч. варфарина), антиагрегантов (в т. ч. клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т. ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), пожилой возраст, беременность (I и II триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м2/сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м2/сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека. Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ, на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать использования при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки. Категория действия на плод по FDA — C.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м2/сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ, пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования кетопрофена, т. к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки. Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м2/сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4–5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Применение препарата у детей.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Применение у пожилых пациентов.

С осторожностью: пожилой возраст.

Особые указания при приеме.

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т. ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном использовании — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т. ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном использовании. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном использовании. Эти осложнения могут возникнуть в любое время использования без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ.

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного использования; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка.

При передозировке кетопрофена могут появиться симптомы острого отравления, такие как: головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, снижение АД, бронхоспазм, кровотечение из ЖКТ.

Лечение: немедленное прекращение использования препарата. Если от передозировки препарата прошло не более 1 ч, промывание желудка с активированным углем в дозе 60-100 г у взрослых, 1-2 г/кг массы тела — у детей. Проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Избегать одновременного использования Быструмкапс с: другими НПВП (в том числе, салицилатами в высоких дозах), пероральными антикоагулянтами, гепарином, тиклопидином — повышается риск появления кровотечений. Если применение кетопрофена необходимо, следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента; литием — риск повышения токсического уровня лития в плазме. Если это необходимо, во время одновременного использования препаратов лития и кетопрофена, а также после его окончания, следует производить тщательный мониторинг концентрации лития в плазме; метотрексатом (в дозе более 15 мг/нед) — увеличивается риск гематотоксичности. Интервалы до и после приема метотрексата должны быть не менее 12 часов от приема кетопрофена.

Быструмкапс усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты ГКС и МКС, эстрогенов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Снижает гипотензивный эффект бетаблокаторов. Повышает риск нефротоксического эффекта бетаблокаторов. Повышает риск нефротоксического эффекта циклоспорина и такролимуса, особенно у пожилых пациентов. Уменьшает контрацептивную эффективность внутриматочных спиралей.

Повышает риск кровотечений при использовании тромболитиков. Необходимо соблюдать осторожность при применении Быструмкапса с: диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента — ослабление диуретического и гипотензивного эффектов и риск развития почечной недостаточности, у больных с дефицитом объема циркулирующей крови; пентоксифиллином — повышается риск возникновения кровотечения; зидовудином — увеличивает риск появления анемии (влияет на ретикулоциты с развитием анемии). Как и при использовании других НПВП возможно: снижение эффективности урикозурических лекарственных средств; повышение риска образования язв и развития желудочнокишечных кровотечений и развития нарушений функции почек при совместном приеме с ГКС, этанолом, кортикотропином; повышение риска кровотечения при одновременном назначении с цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном; повышение гипогликемического действия инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (необходим перерасчет дозы); повышение продукции гидроксилированных активных метаболитов индукторами микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты); нарушение агрегации тромбоцитов при совместном назначении с вальпроатом натрия; антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 3 года.

Применение препарата быструмкапс только по назначению врача, инструкция дана для справки!