Вербутин (Verbutin) — инструкция по применению

Международное наименование — verbutin

Состав и форма выпуска.

1 капсула содержит рифабутин 150 мг.

Капсулы 150 мг: 30 шт.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, в т.ч. расположенных внутриклеточно) и др. атипичных микобактерий. От 1/3 до 1/2 штаммов Mycobacterium tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов. При монотерапии быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика.

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 20%. Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет 85%. Проникает через ГЭБ. T1/2 — 45 ч. 30% рифабутина выводится с калом, 5% — в неизмененном виде с желчью, 5% — в неизмененном виде с мочой, 53% — с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению вербутина.

Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии). Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (в т.ч. расположенных внутриклеточно), Mycobacterium xenopi и др. атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4+-клеток 200/мкл и ниже) — лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).

Режим дозирования и способ применения

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией — 300 мг/сут. В комбинации с др. ЛС: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции — 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева. При хроническом полирезистентном туберкулезе легких — 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева. При вновь диагностированном легочном туберкулезе — 150-300 мг/сут, в течение 6 мес. При КК ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекции дозы.

Побочные действия вербутина.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в эпигастральной области, эрозивный гастрит, рвота, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный колит; преходящие нарушения функции печени, гипербилирубинемия, повышение уровня ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: головная боль, утомляемость, атаксия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Cо стороны органа зрения: увеит.

Прочие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Противопоказания к применению вербутина.

Повышенная чувствительность к рифабутину и другим рифамицинам.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения рифабутина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось, поэтому не следует применять рифабутин у данной категории пациентов.Применение при нарушениях функции печениС осторожностью назначают рифабутин пациентам с нарушениями функции печени, при этом при тяжелых поражениях необходима коррекция дозы.Применение при нарушениях функции почекПри выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин) показано снижение дозы на 50%.

Особые указания при приеме.

С осторожностью назначают рифабутин пациентам с нарушениями функции печени, при этом при тяжелых поражениях необходима коррекция дозы. При выраженных нарушениях функции почек (при КК менее 30 мл/мин) показано снижение дозы на 50%.

С целью предупреждения быстрого развития устойчивости рифабутин применяют одновременно с макролидами, у больных СПИД и присоединившейся МАС-инфекцией — с кларитромицином; для профилактики кандидомикоза — с противогрибковыми средствами. В указанных случаях дозу рифабутина следует уменьшить.

Во время лечения рифабутином следует контролировать функцию печени и картину периферической крови.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Является индуктором изоферментов CYP3A, ускоряет метаболизм ЛС в печени (требуется увеличение дозы). Снижает концентрацию зидовудина, итраконазола, кларитромицина и саквинавира в плазме. Ингибиторы изоферментов CYP3A могут повысить концентрацию рифабутина в плазме. Одновременное применение с делавирдином и ритонавиром не рекомендуется. При совместном применении с нелфинавиром, дозу рифабутина необходимо снизить в 2 раза.

Рифабутин может снижать эффективность пероральных контрацептивов (следует использовать дополнительные методы контрацепции). Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфаниламидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином. Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию рифабутина в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг). Рифабутин является аналогом рифампицина, но он в меньшей степени индуцирует микросомальные ферменты печени, поэтому некоторые лекарственные взаимодействия, присущие рифампицину могут быть характерны и для рифабутина.

Применение препарата вербутин только по назначению врача, инструкция дана для справки!