Верцеф (Vercef, Celaclor), инструкция по применению

Состав и форма выпуска. Верцеф (Цефаклор) — это полусинтетический антибиотик цефалоспоринового ряда для приема внутрь. Его химическое название 3-и10ро-7-1>-(2-фенилглицинамидо)-3-цефем-4-карбоксикислота. Капсулы Верцеф: каждая капсула содержит Цефаклор USP эквивалент безводного цефаклора 250 мг. Суспензия Верцеф: каждые 5 мл содержат Цефаклор USP эквивалент безводного цефаклора 125 мг. Верцеф в капсулах — лента с 6 капсулами, 5 шт. в коробке. Верцеф — суспензия — флакон на 30 мл.

Микробиология. Верцеф является антибактериальным агентом с сильным воздействием на бактерии.

Верцеф активен in vitro против большинства штаммов клинических изолятов следующих микроорганизмов: Стафилококки, включая коагулаза-положительные, коагулаза-отрицательные и пеницилинпродуцирующие штаммы. Streptococcus pyogenes (группа а-b-гемолитических стрептококков). Streptococcus pneumoniae, Branhamella catarrhalis, Hemophilus influenzae, включая b-лактамазу продуцирующие ампицилин/ амоксицилин резистентные штаммы, Escherichia coli, Proteus mirabilis. Klebsiella spp., Citrobacter diversus, Neisseria gonorrhoae Salmonella Shigella. Propionibacteria acnes сальмонсллы, шигеллы и бактероиды (включая Bacteroides fragilis). Пептококки и пептострептококкв. Псевдомонады, Acinetibacter calcoaceticus и большинство штаммов энтерококков (Enterococcus faecalis, стрептококки группы D), Enterobacter spp, индол-положительный Proteus и Serratia spp. резистентны к Верцефу.

Тесты на чувствительность. Чувствительность различных бактерий к Верцефу может быть определена по стандартным методикам с использованием 30 мкг дисков цефаклора. Диаметр зоны интерпретируется следующим образом: > 18 мм — чувствительны; 15-17 мм — переходная зона ; <14 — резистентны. При 4 мкг на мл 95% штаммов S aureus ингибируются Верцефом, он также весьма эффективен в отношении стрептококков групп А и В и ингибирует все штаммы, исследованные при 0.25 и 2 мкг на мл соответственно.

Все штаммы Streptococcus pneumoniae угнстаются при 1 мкг на мл в испытании in vitro. Все штаммы патогенной Neisseria (гонококковой и менингококковой) ингибируются 0,25 мкг Верцефа на мл, в то время как для достижения подобного результата требуется 4 мкг цефалексина. Верцеф проявляет повышенную активность против Н. influenzae, включая b-лактамазу продуцирующие штаммы. Угнетение всех штаммов Н. influenzae достигается при всего лишь 2 мкг Верцефа на мл, в сравнении с 32 мкг цефалексина в случае b-лактамазу продуцирующих и 8 мкг для не продуцирующих b-лактамазу микроорганизмов.

Этот факт особенно ценен, так как Н influenzae является распространенным патогеном респираторного тракта и растет резистентность к пенициллину, включая амоксициллин. Branhamella catarrhalis приобретает весомое значение в качестве причины респираторных инфекций. При 1 мкг на мл 99% штаммов ингибируются Верцеф. Верцеф также значительно активнсе пенициллина и цефалексина против кишечной палочки, Proteus mirabilis, Klebsielli spp, сальмонслл и шигелл. Верцеф является сильным антибактериальным агентом и в исследованиях in vitro демонстрирует, что его действие связано с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерии.

Фармакокинетика. Верцеф быстро и полностью всасывается после приема внутрь, концентрации в плазме достигается в интервале 30-60 мин. вне приема пищи и пропорционален дозе. Всасывается около 95% оральной дозы, и степень всасывания не зависит от присутствия пищи. Средние значения пиков концентрации Верцефа в плазме, достигнуты при 7 мг/л, 13 мг/л и 23 мг/л после однократной оральной дозы в 250 мг, 500 мг и 1000 мг соответственно. Хотя биоусвояемость (вычисленная на основании площади под кривой концентрация-время вещества в плазме) нс зависит от приема пищи, пик концентрации в плазме задерживается при совместном приеме пищи и медикамента приблизительно на час и составляет 50-75% от значения пика, наблюдаемого на голодный желудок. Аналогичным образом у детей в случае совместного приема молока и лекарства пик концентрации лишь немного ниже.

При дозе Верцеф в 15 мг/кг у детей через 30 мин после введения достигается пик концентрации в плазме, равный 13, 1 мг/л вне приема пищи или 10,9 мг/л при приеме лекарства с молоком. При повторном приеме уровни пиков не меняются, что позволяет судить об отсутствии нежелательного кумулятивного эффекта. Верцеф быстро проникает в ткани желудочно-кишечного и респираторного трактов и достигает там больших концентраций. Уровни, которые могут быть достигнуты в жидкости среднего уха, синусах, аденоидах, миндалинах и глотке, значительно повышают минимальные концентрации, требующиеся для подавления патогеных агентов этих анатомических образований. Высокие концентрации выявляются также в мокроте и слизистой оболочке. Верцеф не метаболизируется в печени и не имеет микробиологически активных метаболитов.

Билиарная секреция играет второстепенную роль в выведении лекарства. Тем не менее, благодаря химической нестабильности, 10% дозы подвергается спонтанному преобразованию в неактивные продукты в плазме. Нет значительного взаимодействия других лекарственных веществ с Верцефом. С точки зрения терапии инфекций респираторного тракта это особенно важно, так как многие пациенты одновременно используют препараты теуфиллина. Было выявлено, что уровни теуфиллина в крови увеличиваются в присутствии нскоторых антибиотиков, таких как эритромицин и некоторые фторохинолоны, что предрасполагает к токсичным эффектам теуфиллина.

Наибольшая роль в клиренсе Верцефа принадлежит почечной экскреции. С мочой в течение 8 часов выводится 60-85% препарата, преимущественно в первые 2 часа. Значения пиков концентраций в моче составляют 600 мг/л, 900 мг/л и 1900 мг/л при дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг соответственно. Препарат чрезвычайно полезен при лечении инфекций мочевого тракта.

Время полувыведения Верцеф из плазмы у пациентов с почечной экскреции. С мочой в пределах 0,6-0,9 часов (в среднем 0,75 ч). При почечной недостаточности легкой и средней степеней оно удлиняется не сильно, но при выпадении функции почки увеличивается до 2,3-2,8 часов. Поэтому модификация дозы требуется только при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 40 мл/мин). Гемодиализ удваивает клиренс Верцефа и снижает время полувыведения из плазмы с 2,3- 2,8 часов до 1,5-1,6 часов. Около 35% дозы остается в диализате. Поэтому после каждой процедуры диализа пациентам с серьезной почечной дисфункцией рекомендуется добавка к дозе в качестве компенсации повышенного выделения лекарства.

Показания к приему верцефа. Верцеф показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Воспаление среднего уха, вызванное Strep. pneumoniae, Н. influenzae, В. catarrhalis, Strep. pyogenes и Stapn aureus. Инфекции верхнего отдела респираторного тракта, включая фарингиты и тонзиллиты, вызванные Strep. pyogenes. Другие ЛОР инфекции, такие как острый риносинусит, острый ларингит, эпиглотит, а также наружный отит, вызванные Strep. pneumoniae, Strep. pyogenes и Staph aureus. Инфекции нижнего отдела респираторного тракта, включая пнсвмонию и бронхит (острый бронхит, или обострение хронического бронхита), вызванные Strep. pneumoniae, Н. influenzae, В. catarrhalis, Strep. pyogenes и Staph aureus или грам-отрицательными бациллами типа кишечной палочки, клебсиеллы или протея. Инфекции кожных покровов, включая импетиго, пиодермию, панникулиты, подкожные абсцессы и раневые инфекции (послеоперационные и посттравматические), вызванные Strep. pyogenes и staph aureus. Инфекции мочевого тракта, включая циститы и пиелонсфриты, вызванные кишечной палочкой, Proteus mirabilis. Klebsiella spp. и коагулаза-отрицательный Staph. aureus. Неосложненные гонококковые уретриты, вызванные N.gonorrhoeae, включая b-лактамазу продуцирующие штаммы.

Режим дозирования и способ применения. Верцеф предназначен для приема внутрь.

Взрослым: обычная доза 250 мг для приема каждые 8 часов. Для более тяжелых или вызванных умеренно чувствительными к препарату микроорганизмами инфекций доза в 500 мг может быть назначена приему каждые восемь часов.

Детям: обычно рекомендуемая дневная доза для детей составляет 20 мг/ кг в день, разделенные для приема каждые 8 часов. В случае более тяжелых или вызванных умеренно чувствительными к препарату микроорганизмами инфекций может быть назначена доза 40 мг/кг в день, но не более 1 грамма в день.

Терапия должна продолжаться в течении не менее 2-3 дней после уменьшения интенсивности симптомов и проявлений болезни. При лечении инфекций, вызванных b-гемолитическим стрептококком, терапевтические дозы Верцефа должны приниматься не менее 10 дней. Так как при анурии время полувыведения Верцефа составляет 2,3-2,8 часов. корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью от умеренной до средней степени обычно не требуется.

Противопоказания при применении верцефа. Верцеф не следует назначать пациентам с выявленной аллергией к цефалоспориновой группе антибиотиков.

Побочные эффекты. Связанные с приемом Верцефа побочные реакции в многочисленных клинических исследованиях были слабо выраженными и нечастыми. Они редко приводили к прекращению терапии. Наблюдаемые лабораторные реакции не были серьезны и быстро исчезали с окончанием лечения.

Отмечены следующие побочные эффекты, связанные с лекарственной терапией: Реакции гиперсенситивности. Подобное встречается у 1,5% пациентов. К ним относятся коревидная сыпь, зудящая крапивница, сывороточные реакции, сопровождаемые нсдомоганием. Более тяжелые реакции гиперчувствительности, такие как синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и анафилаксия отмечались редко. Гастроинтестинальные симптомы: их отмечают у 2,5% пациентов. Имеет место понос, тошнота и рвота, псевдомембранные колиты и очень редко транзиторные гепатиты. Другие реакции: к другим побочным эффектам при приеме верцефа относится эозинофилия ( у 1 пациента из 50), зуд в гениталиях или вагиниты (менее, чем у 1 пациента из 100) в редких случаях тромбоцитопения и обратимые интерстинальные нсфриты. Изменения в лабораторных анализах: хотя этиология этих эффектов не ясна, и не была установлена определенно связь их появления с приемом Верцефа, ниже идет перечисление возможных изменений с целью предоставить полную информацию. Гематопоэз: преходящий лимфоцитоз, лейкопения и редко обратимая нейтропения. Функции почек: небольшое увеличение креатинина сыворотки или ненормальный анализ. Функции печени: слабое увеличение некоторых трасфераз (SGOT, SGPT) и щелочной фосфатазы.

Меры предосторожности. При назначении антибиотиков цефалоспоринового ряда пациентам, чувствительным к пенициллину, следует проявлять осторожность. Существуют клинические и лабораторные свидетельства частичной перекрестной аллергии пенициллинов и цефадоспоринов.

Были отмечены псевдомембранные колиты в связи с использованием практически всех антибиотиков широкого спектра действия (включая макролиды, полусинтетические пенициллины и цефалоспорины), поэтому этот диагноз надо иметь в виду у пациентов, принимающих Верцеф с сильной диареей. Вследствие приема Верцефа могут иметь место ложно позитивные реакции на глюкозу в моче. Это наблюдается при использовании растворов Бенсдикта и Фолинга.

Использование при беременности: были проведены исследования беременности и репродуктивных функций категории В у мышей и крыс при дозах, в 12 раз превышающих таковые для человека, и не было выявлено свидетельств нарушения фертильности или вреда для плода, связанных с приемом Верцефа. Однако не проводились адекватные исследования с надлежащим контролем у беременных женщин. Так как испытания на животных не всегда могут предсказать влияние на человека, при беременности следует назначать Верцеф строго по показаниям.

При приеме кормящими матерями — небольшие количества Верцефа могут выделяться с молоком матери при приеме препарата внутрь. Неизвестно его влияние на грудных детей. Поэтому кормящим матерям следует назначать Верцеф строго по показаниям.

При назначении детям: безопасность и эффективность этого противобактериального препарата при назначении младенцам в возрасте до 1 месяца не установлена.

Условия хранения. Хранить в прохладном, сухом месте. Флакон с суспензией держите плотно закрытым.

Производитель. RANBAXY LABORATORIES LIMITED

Применение препарата верцеф только по назначению врача, инструкция дана для справки!