Аколат, инструкция по применению

Международное наименование. Зафирлукаст (Zafirlukast).

Состав и форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 1 табл. содержит: зафирлукаст — 20 мг; кроскармеллоза натрия — 12 мг; лактозы моногидрат — 45 мг; МКЦ — 114 мг; повидон — 7 мг; магния стеарат — 2 мг; гипромеллоза — 4,8 мг; титана диоксид — 2,4 мг.

Фармакологическое действие. Конкурентный, высокоселективный блокатор пептидных лейкотриеновых рецепторов (LTC4, LTD4, LTE4), действует как противовоспалительное ЛС, уменьшающее эффект медиаторов воспаления. Не оказывает влияния на рецепторы к Pg, тромбоксанам, а также холинергические и гистаминовые рецепторы. Препятствует сокращению гладкой мускулатуры бронхов (вызываемому всеми тремя пептидными лейкотриенами), предотвращает повышение проницаемости сосудов, отек слизистой оболочки и приток эозинофилов к легким; снижает подъем содержания базофилов, гистамина и лимфоцитов, уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами; уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздушных путях, вызываемого антигенной провокацией. Ослабляет гиперреактивность бронхов и бронхоспазм после провокации ингаляционными аллергенами; при длительном приеме снижает чувствительность к метахолину, улучшает функцию легких: уменьшает обструкцию; предотвращает бронхоспазм, вызываемый ингалируемым лейкотриеном D4, диоксидом серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Ослабляет ранние и поздние фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами: растениями, перхотью животных, амброзией и смешанными антигенами. Уменьшает число дневных и ночных приступов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета2-адреностимуляторов и уменьшает частоту обострений. Начало действия — в течение первых дней и недель приема.

Показания к применению Аколата. Бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести) — профилактика приступов и поддерживающая терапия (в т.ч. при неэффективности бета-адреностимуляторов).

Противопоказания. Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст (до 5 лет). C осторожностью следует применять пациентам с печеночной недостаточностью, циррозом печени, беременным.

Побочные действия Аколата. Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции ЖКТ и/или печени (тошнота, рвота, боль в правом подреберье, вялость, повышенная утомляемость, апатия, гепатомегалия, зуд кожи, желтуха), лекарственный гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, очень редко — печеночная недостаточность, гипербилирубинемия. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, отек нижних конечностей. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек. Прочие: головная боль, кожная сыпь (в т.ч. везикулярная), повышение частоты развития «простудных» инфекций у пожилых пациентов, образование гематом при ушибах, редко — кровотечения, очень редко — агранулоцитоз.

Способ применения и дозы. Внутрь, за 1 ч до еды или 2 ч после еды, взрослые и дети старше 12 лет — по 20 мг 2 раза в сутки. Средняя поддерживающая доза — 20 мг/сут в 2 приема; максимальная суточная доза — 80 мг (по 40 мг в 2 приема). Увеличение дозы может дать дополнительный эффект. Дети от 5 до 11 лет (включительно) — 10 мг 2 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста или с циррозом печени назначают в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, коррекция дозы в зависимости от терапевтического ответа.

Особые указания. Препарат показан для предупреждения приступов бронхиальной астмы (не устраняет развившийся бронхоспазм). Для достижения эффекта терапия должна быть регулярной, постоянной, длительной и продолжаться во время обострений. Резкая отмена или снижение дозы пероральных ГКС при переходе к терапии зафирлукастом при тяжелом течении бронхиальной астмы может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного васкулита (синдром Черджа-Строса) — причинная связь с приемом зафирлукаста не установлена. Повышение уровня сывороточных трансаминаз, обычно транзиторно и протекает бессимптомно, но может быть и ранним признаком гепатотоксичности. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени, необходимо исследовать активность сывороточных трансаминаз (в особенности АЛТ) и соответственно вести пациента. Решение о прекращении приема следует принимать индивидуально. Пациентам, у которых зафирлукаст был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение противопоказано. Рекомендуется контроль протромбинового времени при одновременном приеме с варфарином.

Взаимодействие с другими препаратами. АСК повышает концентрацию в плазме (на 45%); эритромицин (на 40%) и теофиллин (на 30%) снижают. Терфенадин понижает биодоступность; зафирлукаст при назначении совместно с непрямыми антикоагулянтами (варфарином) увеличивает протромбиновый индекс (на 35%).

Производители. АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания. Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Великобритания.

Аколат, новый подход к лечению бронхиальной астмы

Применение препарата аколат только по назначению врача, описание дано для справки!