Анастрозол (Anastrozole) — инструкция по применению

Международное наименование — anastrozole

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на изломе видны два слоя — ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. 1 таблетка содержит анастрозола 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 72 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15.6 мг, повидон 3 мг, магния стеарат 0.9 мг, кремния диоксид коллоидный 0.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 2 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 1.65 мг, макрогол-4000 0.45 мг, титана диоксид 0.9 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (9) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (6) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (7) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (8) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (9) — пачки картонные.30 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.120 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы.

Фармако-терапевтическая группа

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор.

Фармакологическое действие Анастрозола

Селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузе. Снижает содержание циркулирующего эстрадиола. Не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью, не влияет на секрецию эндогенных ГКС и МКС.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме крови при однократном приеме суточной дозы. После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% равновесной концентрации анастрозола в плазме крови.

Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Связь с белками плазмы крови — 40%.

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата.

T_1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-дезалкилированием, гидроксилированием и глюкуронированием.

Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови не обладает фармакологической активностью.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или при нарушении функции почек не изменяется.

Показания к применению

Рак молочной железы в постменопаузе.

Режим дозирования и способ применения

Внутрь — по 1 мг 1 раз/сут.

Побочное действие Анастрозола

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Со стороны эндокринной системы: «приливы», сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже — ЩФ.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.

Применение препарата у детей

Противопоказание: детский возраст.

Особые указания при приеме Анастрозола

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Применение препарата анастрозол только по назначению врача, описание дано для справки!