Антабус (Antabus) — инструкция по применению
Международное наименование — antabus
Состав и форма выпуска
Таблетки шипучие белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и маркировкой «CD» с одной стороны риски и «C» с другой стороны риски. 1 таблетка содержит дисульфирама 200 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, винная кислота, натрия гидрокарбонат, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
100 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Таблетки шипучие белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и маркировкой «CD» с одной стороны риски и «C» с другой стороны риски. 1 таблетка содержит дисульфирама 50 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, винная кислота, натрия гидрокарбонат, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
50 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Препарат для лечения алкогольной зависимости.
Фармако-терапевтическая группа
Средство лечения алкоголизма.
Фармакологическое действие
Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, участвующую в метаболизме этанола; увеличивает концентрацию ацетальдегида, являющегося метаболитом этанола и вызывающего ряд неприятных ощущений после его употребления («приливы» крови к коже лица, тошноту, рвоту, чувство недомогания, тахикардию, понижение АД). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции отвращения к вкусу и запаху этанола.
Длительность действия пероральных таблеток — 48 ч. Применение в виде имплантатов создает постоянную концентрацию препарата в организме. Реакции «дисульфирам-этанол» могут возникать в течение 5-9 мес после имплантации. В случае приема этанола происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате чего увеличивается поступление дисульфирама в кровь.
Фармакокинетика Антабуса
После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90 %; быстро метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.
Показания к применению
— лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Режим дозирования и способ применения
Шипучую таб. растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (пол стакана).
Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимают внутрь по 200-500 мг 1-2 раза/сут по индивидуальной схеме.
Через 7-10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20-30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.
Побочное действие Антабуса
Обусловленные свойствами дисульфирама:
Металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения, головные боли; кожные аллергические проявления.
Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт:
Описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.
Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.
При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.
Противопоказания к применению
Абсолютные:
— тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва);
— бронхиальная астма, эмфизема легких;
— злокачественные опухоли;
— полиневриты любой этиологии;
— беременность и период лактации;
— болезни кроветворных органов;
— сахарный диабет;
— тиреотоксикоз;
— туберкулез легких;
— тяжелая печеночная недостаточность;
— эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
— психические заболевания;
— обострение язвенной болезни;
— болезни почек;
— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
Относительные:
— сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
— пожилой возраст (старше 60 лет);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
— остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;
— ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.Применение при нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почекПрепарат противопоказан при болезни почек.
Применение препарата Антабуса у детей
Препарат не предназначен для применения у детей.
Применение у пожилых пациентов
Препарат противопоказан пациентам пожилого возраста (старше 60 лет).
Особые указания при приеме
Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.
Дисульфирам следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотироидизмом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.
Передозировка
Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.
Противопоказанные комбинации:
Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.
Нежелательные комбинации:
Изониазид. Нарушения поведения и координации.
Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.
Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).
Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.
Комбинации, требующие осторожности:
Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.
Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.
Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, особенно если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
При температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Применение препарата антабус только по назначению врача, инструкция дана для справки!