Антаксон (Antaxone) — инструкция по применению

Международное наименование — antaxone

Cостав и форма выпуска

Капсулы твердые желатиновые, с белым непрозрачным корпусом и голубой крышечкой, размер №4, с изображением товарного знака фирмы на корпусе капсулы и надписью «Antaxone 50» — на крышечке; содержимое капсул — белый порошок. 1 капсула содержит налтрексона гидрохлорида 50 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав корпуса капсулы: желатин, титана диоксид

Состав крышечки капсулы: желатин, индигокармин голубой, титана диоксид.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов.

Фармако-терапевтическая группа Антаксона

Опиоидных рецепторов антагонист.

Фармакологическое действие

Антагонист наркотических анальгетиков. Наибольшее сродство имеет к мю- и каппа-рецепторам. Устраняет эффекты опиоидов (в т.ч. эндогенных). В сравнении с налоксоном действует более сильно и длительно. Начало действия — через 1-2 ч.

При одновременном длительном назначении предупреждает развитие физической зависимости к морфину, героину и др. опиатам. В дозе 50 мг блокирует фармакологические эффекты 25 мг в/в введенного героина в течение 24 ч, двойная доза (100 мг) — в течение 48 ч, а 150 мг — в течение 3 сут. Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости.

Сочетание с опиоидами в больших дозах приводит к повышению высвобождения гистамина с характерной клинической картиной (гиперемия лица, зуд, сыпь). У пациентов с опиоидной зависимостью вызывает приступ абстиненции. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 мес после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия больного).

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-бета-налтрексон также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-бета-налтрексон. C_max налтрексона и 6-бета-налтрексона в плазме крови достигается через 1 ч.

Хорошо проникает через гистогематические барьеры, объем распределения составляет 1350 л. T_1/2для налтрексона — 4 ч, для его метаболита 6-бета-налтрексона — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции. Антаксон и его метаболиты подвергаются энтерогепатической рециркуляции. Выводится через почки в неизмененном (около 1%) и в метаболизированном виде (38% в виде свободного и связанного 6-бета-налтрексона).

Показания к применению

В качестве вспомогательного средства при абстиненции после отмены опиоидных анальгетиков.

Режим дозирования и способ применения Антаксона

Принимают внутрь. Разовая доза составляет 25-50 мг. Схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: редко — учащение или нарушение мочеиспускания.

Со стороны половой системы: замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко — повышение или понижение либидо.

Дерматологические реакции: сыпь; редко — повышение секреции сальных желез, эпидермофития стоп, изменения кожи, соответствующие 1-й стадии отморожения.

Со стороны дыхательной системы: редко — гиперемия сосудов носовой полости, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, повышенное слизеотделение, синусит, затрудненное дыхание, трахеофония, кашель, одышка.

Со стороны ЦНС: возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко — депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, кошмарные сновидения, сонливость, понижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль и ощущение заложенности в ушах, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, запор; редко — сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — флебит, отеки, повышение АД, неспецифические изменения кардиограммы, тахикардия, чувство жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Прочие: возможно чувство озноба; редко — повышение или потеря аппетита, увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; описан один случай идиопатической тромбоцитопенической пурпуры у больного, который, по-видимому, был сенсибилизирован к налтрексону в ходе предыдущего лечения.

Противопоказания к применению Антаксона

Острый гепатит, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения налтрексона при беременности и в период лактации не установлена.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при остром гепатите, печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания при приеме

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.

Налтрексон может быть эффективен при лечении хронического алкоголизма.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков).

Применение препарата антаксон только по назначению врача, описание дано для справки!