Апротекс (Aprotex) — инструкция по применению

Международное наименование — aprotex

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белого или почти белого порошка. 1 флакон содержит апротинина 10 тыс. АТрЕ.

Вспомогательные вещества: лактоза, натрия гидроксид.

10 тыс. АТрЕ — флаконы (1) — пачки картонные.10 тыс. АТрЕ — флаконы (5) — пачки картонные.10 тыс. АТрЕ — флаконы (10) — пачки картонные.10 тыс. АТрЕ — флаконы (30) — коробки картонные.10 тыс. АТрЕ — флаконы (50) — коробки картонные.10 тыс. АТрЕ — флаконы (85) — коробки картонные.10 тыс. АТрЕ — флаконы (100) — коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза — поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.

Фармако-терапевтическая группа

Протеолиза ингибитор.

Фармакологическое действие

Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, кининогеназы, калликреин, в т.ч. активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.

Наличие антипротеазной активности определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и др. состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и др. протеаз в плазме и тканях. Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях. Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.

Фармакокинетика Апротекса

После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.

T_1/2 из плазмы крови — около 150 мин. Терминальный T_1/2 — 7-10 ч.

Медленно разрушается под действием лизосомальных ферментов почек и выводится с мочой.

Показания к применению

— острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, профилактика послеоперационного панкреатита,

— панкреонекроз;

— гиперфибринолитические кровотечения: посттравматические, послеоперационные (особенно при операциях на предстательной железе, легких); до, во время и после родов (в т. ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.

— осложнения тромболитической терапии;

— операции на открытом сердце с использованием аппаратов искусственного кровообращения и др.;

— лечение и профилактика различных форм шока (эндотоксический, травматический, гемолитический);

— послеоперационный паротит.

Режим дозирования и способ применения Апротекса

Апротинин вводят только в положении лежа в/в струйно (медленно, максимально 5 мл/мин) или капельно. Содержимое 1 флакона растворяют в 2 мл (для дозировки 10 000 АТрЕ) или 20 мл (для дозировки 100 000 АТрЕ) изотонического раствора хлорида натрия. Обычно назначают следующие режимы дозирования:

Профилактика послеоперационного панкреатита:

Вводят в/в струйно 200 тыс. АтрЕ (266 тыс. КИЕ)/сут.

При кровотечениях:

Начальная доза составляет 300 тыс.АТрЕ (399 000 КИЕ), последующие — 140 тыс. АТрЕ (186 200 КИЕ) через каждые 4 ч в/в струйно до нормализации гемостаза.

При остром панкреатите:

В/в струйно вводят 200 тыс.-300 тыс. АТрЕ (266 тыс. — 399 тыс. КИЕ) препарата, затем в/в капельно вводят 200 тыс.-300 тыс. АТрЕ (266 тыс. — 399 тыс. КИЕ)/сут. Лечение проводят вплоть до нормализации клинической картины заболевания и показателей лабораторных анализов.

При шоковых состояниях:

Начальная доза составляет 200 тыс.-300 тыс. АТрЕ (266 тыс. — 399 тыс. КИЕ) затем 140 тыс. АТрЕ (186 тыс. КИЕ) в/в струйно через каждые 4 ч.

Больным с панкреонекрозом и экссудатом в брюшной полости, содержащим ферменты.

Апротинин можно вводить дополнительно внутрибрюшинно.

Детям:

Апротинин вводят в суточной дозе 14 тыс. АТрЕ (18620 КИЕ) на кг массы тела.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, ринит, конъюнктивит, анафилактические реакции (вплоть до анафилактического шока).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (при быстром введении).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Местные реакции: тромбофлебит в месте введения (при длительном введении).

Прочие: бронхоспазм, миалгия.

Противопоказания к применению Апротекса

— кормление грудью;

— ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии);

— беременность (I и III триместры);

— гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I и III триместрах беременности (во II триместре применение возможно только в случае крайней необходимости).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания при приеме

Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Апротинина вводят антигистаминные препараты. В случае развития аллергической реакции и появления симптомов шока введение Апротинина следует немедленно прекратить.

Лечение тяжелых анафилактических реакций: наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно в/в вводят эпинефрин (0.05-0.1 мг). При необходимости повторно назначают ГКС в высоких дозах, применяют плазмозаменители.

При синдроме ДВС применять препарат можно только после устранения всех проявлений ДВС и на фоне профилактического действия гепарина.

С осторожностью следует назначать пациентам, которые за 2-3 дня до этого получали миорелаксанты.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

По возможности апротинин не следует комбинировать с другими лекарственными средствами, особенно с β-лактамными антибиотиками (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Понижает активность фибринолитических средств, в т.ч. стрептокиназы, урокиназы, алтеплазы.

Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной вызывает увеличение времени свертывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и реомакродекса.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре от 0 до 20°С.

Срок годности — 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Применение препарата апротекс только по назначению врача, инструкция дана для справки!