Артикаин (Articaine) — инструкция по применению

Международное наименование — articaine

Cостав и форма выпуска

Раствор для инъекций. 1 мл — артикаина гидрохлорид 40 мг.

Форма выпуска:

р-р д/инъекц. 40 мг/1 мл: амп. 2 мл 5 или 10 шт.р-р д/инъекц. 40 мг/1 мл: 1.7 мл картриджи 10, 50 или 100 шт., 1 мл или 2 мл амп. 5, 10, 100 или 250 шт.р-р д/инъекц. 40 мг/1 мл: 1.7 мл картриджи 10, 50 или 100 шт., 1 мл или 2 мл амп. 5, 10, 100 или 250 шт.

Клинико-фармакологическая группа

Местный анестетик для применения в стоматологии.

Фармако-терапевтическая группа

Местноанестезирующее средство.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, обладающее липофильными свойствами и легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется (из-за более низкого pH) и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход ионов натрия в клетку в фазу деполяризации и блокирует проведение импульса по нервному волокну.

При в/м введении C_max достигается через 20–40 мин. T_1/2 — около 40 мин. При инфильтрационной анестезии в полости рта обладает высокой диффузионной способностью. Биотрансформируется в печени. Проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через ГЭБ, практически не выделяется с грудным молоком. Выводится почками (54–63% за 6 ч). Продолжительность анестезии составляет 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект снижается.

Фармакокинетика Артикаина

Все местноанестезирующие средства амидного типа метаболизируются в микросомах печени. Артикаин кроме этого еще инактивируется неспецифическими плазменными ферментами в тканях и крови путем гидролизации в карбоксильной группе. Так как гидролизация происходит очень быстро и начинается сразу после введения, около 90 % артикаина инактивируется этим способом. Образующийся в результате главный метаболит артикаина — артикаиновая кислота — не обладает местноанестезирующей активностью и у нее не выявлено системной токсичности.

После инъекции в подслизистую оболочку полости рта период полувыведения составляет приблизительно в среднем 25 мин.

Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 95 %.

Выводится преимущественно почками — 54-63 % (за 6 часов).

Как и все местноанестезирующие средства, артикаин проникает через плацентарный барьер, в незначительном количестве проникает через гематоэнцефалический барьер, выделяется в незначительном количестве с грудным молоком.

Показания к применению

Инфильтрационная и проводниковая анестезия для проведения хирургических и диагностических вмешательств, в акушерстве, при болевых синдромах.

Режим дозирования и способ применения

Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Максимальная разовая доза: 6 мг/кг.

Побочное действие Артикаина

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, нарушение зрения, диспноэ, апноэ, тремор, подергивание мышц, судороги; редко — нарушение сознания, затуманивание зрения, диплопия, слепота.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, ринит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Противопоказания к применению

Менингит, полиомиелит, опухоли, внутричерепное кровотечение. Остеохондроз, спондилиты, пернициозная анемия с неврологической симптоматикой, сердечная недостаточность в фазе декомпенсации,туберкулез или метастатические поражения позвоночника, массивный плевральный выпот, значительно повышенное внутрибрюшное давление, выраженный асцит, опухоли брюшной полости, выраженная артериальная гипотензия (кардиогенный или гиповолемический шок), нарушение свертывания крови или терапия антикоагулянтами, септицемия, гнойничковые поражения кожи в месте инъекции, в/в регионарная анестезия по Биеру. Повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа.

Применение при беременности и кормлении грудью

При применении в акушерстве, особенно при парацервикальной блокаде, возможна брадикардия плода.

Артикаин выделяется с грудным молоком в клинически незначимых количествах, поэтому при необходимости применения у матери в период лактации прерывать грудное вскармливание не требуется.

Особые указания при приеме Артикаина

С осторожностью и по строгим показаниям следует применять при дефиците псевдохолинэстеразы, вегето-сосудистой дистонии, заболеваниях ЦНС, злокачественной анемии, состояниях хронической гипоксии.

Может быть использован в комбинации с эпинефрином, с раствором глюкозы.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Трициклические антидепрессанты усиливают гипотензивное действие артикаина.

Применение препарата артикаин только по назначению врача, описание дано для справки!