Аспикор (Aspicor) — инструкция по применению
Международное наименование — aspicor
Cостав и форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечной разрезе — однородная масса белого или почти белого цвета. 1 таблетка содержит ацетилсалициловой кислоты 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный (аэросил), стеариновая кислота.
Состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, пропипиленгликоль, макрогол 4000, титана диоксид, тальк.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
НПВС. Антиагрегант.
Фармако-терапевтическая группа
НПВП.
Фармакологическое действие
НПВП; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с неизбирательным торможением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез Pg. В результате не образуются Pg, обеспечивающие формирование отека и гиперальгезии. Снижение содержания Pg (преимущественно Е1) в центре терморегуляции приводит к снижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и возрастания потоотделения.
Обезболивающий эффект обусловлен как центральным, так и периферическим действием. Уменьшает агрегацию, адгезию тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Антиагрегантный эффект сохраняется в течение 7 сут после однократного приема (больше выражен у мужчин, чем у женщин). Снижает летальность и риск развития инфаркта миокарда при нестабильной стенокардии.
Эффективен при первичной профилактике заболеваний ССС, особенно инфаркта миокарда у мужчин старше 40 лет, и при вторичной профилактике инфаркта миокарда. В суточной дозе 6 г и более подавляет синтез протромбина в печени и увеличивает протромбиновое время. Повышает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X).
Учащает геморрагические осложнения при проведении хирургических вмешательств, увеличивает риск развития кровотечения на фоне терапии антикоагулянтами. Стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах), но в высоких дозах. Блокада ЦОГ1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных Pg, что может обусловить изъязвление слизистой оболочки и последующее кровотечение.
Меньшим раздражающим действием на слизистую оболочку ЖКТ обладают лекарственные формы, содержащие буферные вещества, кишечнорастворимую оболочку, а также специальные «шипучие» формы таблеток.
Фармакокинетика Аспикора
НПВС, антиагрегант. В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), в результате этого наступает блокада синтеза тромбоксана А2 и подавление агрегации тромбоцитов. Считается, что ацетилсалициловая кислота имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. Ацетилсалициловая кислота оказывает также противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее действие.
Показания к применению
— нестабильная стенокардия;
— профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
— профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);
— профилактика инсульта (в т.ч. у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
— профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
— профилактика повторного инфаркта миокарда;
— профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате большого хирургического вмешательства).
Режим дозирования и способ применения
Таблетки следует принимать внутрь, перед едой, запивая большим количеством жидкости.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей: 100-200 мг/сут.
Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда: 100-200 мг/сут (первую таблетку необходимо разжевать для более быстрого всасывания).
Профилактика повторного инфаркта миокарда, нестабильная стенокардия, профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения, профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований: 100-300 мг/сут.
Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска: 100 мг/сут.
Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется лечащим врачом.
Побочное действие Аспикора
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. перфоративные), желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны ЦНС: головокружение, шум в ушах.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.
Со стороны системы кроветворения: повышенная кровоточивость; редко — анемия.
Противопоказания к применению
— сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
— I и III триместры беременности;
— период лактации (грудное вскармливание);
— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ;
— бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВС, триада Фернана-Видаля (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты);
— возраст до 18 лет;
— желудочно-кишечное кровотечение;
— геморрагический диатез;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим НПВС.
С осторожностью следует применять при подагре, гиперурикемии, указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения, почечную и печеночную недостаточность, бронхиальную астму, хронические заболевания органов дыхания, сенную лихорадку, полипоз носа, аллергические реакции на другие препараты, во II триместре беременности, в сочетании с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю. при дефиците витамина К и глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение салицилатов в высоких дозах в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.
В III триместре беременности салицилаты в высоких дозах (более 300 мг/сут) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при необходимости длительного применения препарата или назначении его в высокой дозе грудное вскармливание следует немедленно прекратить.
Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на печеночную недостаточность.Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на почечную недостаточность.
Применение препарата у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет.
Особые указания при приеме Аспикора
Ацетилсалициловая кислота может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).
Ацетилсалициловая кислота может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств.
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.
Ацетилсалициловая кислота в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Сочетание ацетилсалициловой кислоты с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.
Высокие дозы ацетилсалициловой кислоты оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении его пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические препараты.
При сочетанном назначении ГКС и салицилатов следует иметь в виду, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.
Не рекомендуется сочетание ацетилсалициловой кислоты с ибупрофеном, поскольку последний ухудшает благоприятное влияние Аспикора на продолжительность жизни.
Превышение дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.
Передозировка особенно опасна у пациентов пожилого возраста.
При сочетании ацетилсалициловой кислоты с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинения времени кровотечения.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не наблюдалось влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Передозировка
Симптомы передозировки средней степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.
Лечение: снижение дозы препарата.
Симптомы передозировки тяжелой степени: лихорадка, гипервентиляция, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, кетоацидоз, респираторный алкалоз, выраженная гипогликемия.
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений рН между 7.5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3.6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2.2 ммоль/л) у детей.
Взаимодействия Аспикора с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении ацетилсалициловая кислота усиливает действие следующих лекарственных средств:
— гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины) за счет гипогликемических свойств самой ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками;
— тромболитических и антитромбоцитарных препаратов (тиклопидина);
— дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
— метотрексата за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
— гепарина и непрямых антикоагулянтов за счет нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
— вальпроевой кислоты за счет вытеснения ее из связи с белками.
Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты с этанолом.
Ацетилсалициловая кислота ослабляет действие урикозурических препаратов (бензбромарона) вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты.
Усиливая элиминацию салицилатов, системные ГКС ослабляют их действие.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Применение препарата аспикор только по назначению врача, инструкция дана для справки!