Доктор 21 века Атаканд (Atacand) - инструкция по применению

Международное наименование — atacand

Cостав и форма выпуска

Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и гравировкой в виде буквы «А» над чертой и буквами «CG» — под чертой на одной стороне таблетки и «008» — на другой стороне. 1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 8 мг.

Вспомогательные вещества: кармеллоза кальция (кармеллозы кальциевая соль), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), краситель железа диоксид красный (Е172), лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, макрогол.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Фармако-терапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист.

Фармакологическое действие

Блокатор ангиотензин II рецепторов (избирательно действует на AT1-рецепторы, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией). Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и диуретическое действие. Не проявляет свойств агониста (не влияет на АПФ и не приводит к накоплению брадикинина или субстанции Р, не связывается с рецепторами др. гормонов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности ССС).

В результате блокирования AT1-рецепторов ангиотензина II происходит компенсаторное дозозависимое повышение активности ренина, концентрации ангиотензина I, ангиотензина II и снижение концентрации альдостерона в плазме.

Гипотензивный эффект обусловлен снижением ОПСС, при этом отсутствует влияние на ЧСС. Повышает почечный кровоток (не изменяет или повышает скорость клубочковой фильтрации), снижает сосудистое сопротивление в почках и фракцию фильтрации. Не влияет на концентрацию глюкозы и состав липидов в крови.

Обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. Начало гипотензивного действия после приема первой дозы обычно развивается в течение 2 ч, длительность эффекта — 24 ч. На фоне продолжающейся терапии препаратом в фиксированной дозе максимальное снижение АД обычно достигается в течение 2-4 нед и сохраняется на протяжении всего лечения. Возраст и пол не влияют на эффективность препарата.

Фармакокинетика Атаканда

Всасывание и распределение

Кандесартан цилексетил является пролекарством для приема внутрь. После приема препарата внутрь кандесартана цилексетил быстро превращается в активное вещество кандесартан посредством эфирного гидролиза. Прочно связывается с АТ₁-рецепторами и медленно диссоциирует, не имеет свойств агониста. Абсолютная биодоступность кандесартана после приема внутрь раствора кандесартана цилексетила составляет около 40%. Относительная биодоступность таблетированного препарата по сравнению с раствором для приема внутрь составляет приблизительно 34%. Таким образом, расчетная абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 14%.

C_max достигается в среднем через 3-4 ч после приема таблетированной формы препарата. При увеличении дозы препарата в пределах рекомендуемых доз концентрация кандесартана повышается линейно.

Фармакокинетические параметры кандесартана не зависят от пола пациента. Прием пищи не оказывает значимого влияния на AUC, т.е. пища существенно не влияет на биодоступность препарата.

Кандесартан активно связывается с белками плазмы (>99%). V_d кандесартана составляет 0.1 л/кг.

Метаболизм и выведение

Кандесартан, в основном, выводится из организма с мочой и желчью в неизмененном виде и лишь в незначительной степени метаболизируется в печени. T_1/2кандесартана составляет приблизительно 9 ч. Кумуляция препарата в организме не наблюдается.

Общий клиренс кандесартана составляет около 0.37 мл/мин/кг, при этом почечный клиренс — около 0.19 мл/мин/кг. Почечная экскреция кандесартана осуществляется путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. При пероральном приеме радиактивно-меченного кандесартана цилексетила около 26% от введенного количества выводится с мочой в виде кандесартана и 7% в виде неактивного метаболита, тогда как в кале обнаруживается 56% от введенного количества в виде кандесартана и 10% в виде неактивного метаболита.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов старше 65 лет C_max и AUС кандесартана увеличиваются на 50% и 80%, соответственно, по сравнению с молодыми пациентами. Однако, гипотензивный эффект и частота возникновения побочных эффектов при применении Атаканда не зависят от возраста пациентов.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек C_max и AUС кандесартана увеличивались на 50% и 70% соответственно, тогда как T_1/2 препарата не изменяется по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек C_max и AUС кандесартана увеличивались на 50% и 110% соответственно, а T_1/2 препарата увеличивался в 2 раза. У пациентов, находящихся на гемодиализе, были выявлены такие же фармакокинетические параметры кандесартана, как у пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени отмечалось повышение AUC кандесартана на 23%.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.

Режим дозирования и способ применения

Принимают внутрь 1 раз/сут. Начальная доза — 4 мг, поддерживающая — 8 мг, максимальная — 16 мг.

Для пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 2 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: кашель, гриппоподобные симптомы, ринит, фарингит, повышение частоты развития респираторных инфекций.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе.

Со стороны ЦНС: головокружение.

Прочие: возможны боли в спине.

Противопоказания к применению Атаканда

Тяжелая печеночная недостаточность и/или холестаз, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к кандесартану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Кандесартан противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 15 мл/мин), с первичным гиперальдостеронизмом.

При применении у пациентов с почечной недостаточностью следует периодически контролировать уровень калия и креатинина в плазме крови.

Для пациентов с нарушениями функции почек начальная доза составляет 2 мг.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

Для пациентов с нарушениями функции печени начальная доза составляет 2 мг.

Особые указания при приеме Атаканда

Перед началом лечения кандесартаном следует провести коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.

С осторожностью применять у пациентов с гемодинамическими нарушениями обусловленными аортальным или митральным стенозом, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Следует иметь в виду, что у пациентов с ишемической кардиопатией, ишемическими цереброваскулярными заболеваниями резкая артериальная гипотензия может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При необходимости применения у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности (в т.ч. вождением автотранспорта) следует иметь в виду, что кандесартан может вызывать головокружение и слабость.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками, БАД к пище, содержащими калий, или калиевыми заменителями соли возможно развитие гиперкалиемии.

Лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины и креатинина в крови у пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или артерии единственной почки. Одновременный прием диуретиков и других гипотензивных средств повышает риск развития артериальной гипотензии.

Кандесартан повышает концентрацию лития в сыворотке крови и увеличивает риск развития токсических реакций.

Применение препарата атаканд только по назначению врача, описание дано для справки!

Атаканд (Atacand) — инструкция по применению

Будьте здоровы!

Добавить комментарий