Азитрокс (Azitrox) — инструкция по применению
Международное наименование — azithrox
Состав и форма выпуска Азитрокса
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь. 5 мл готовой сусп. содержит азитромицина 100 мг.
Капсулы белого цвета содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 капс. азитромицин (в форме дигидрата) 250 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав корпуса и крышечки капсул: титана диоксид (Е171), желатин медицинский.
Капсулы твердые желатиновые, с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета; содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 капс. азитромицин (в форме дигидрата) 500 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол (маннит), крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель солнечный закат желтый (Е110), желатин медицинский.
Формы выпуска:
— порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг/5 мл: 15.9 г фл. в компл. с мерной ложкой и пипеткой для дозирования- порошок д/пригот. сусп. д/приема внутрь 200 мг/5 мл: 15.9 г фл. в компл. с мерной ложкой и пипеткой для дозирования- капс. 250 мг: 6 шт.- капс. 500 мг: 3 шт.
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы макролидов — азалид.
Фармако-терапевтическая группа
Антибиотик, азалид.
Фармакологическое действие
Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.
Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика Азитрокса
Всасывание
После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина Cmax в плазме достигается через 2.5-3 ч и составляет 0.4 мг/л.
Биодоступность — 37%. Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.
Распределение
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся Vd (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.
Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
Метаболизм
В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.
Выведение
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в т.ч. пневмония, бронхит, инфекции кожи и мягких тканей, средний отит, синусит, фарингит, тонзиллит, гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит, болезнь Лайма (боррелиоз).
Режим дозирования и способ применения
Устанавливают индивидуально с учетом нозологической формы, тяжести течения заболевания и чувствительности возбудителя.
Взрослым внутрь — 0.25-1 г 1 раз/сут; детям — 5-10 мг/кг 1 раз/сут. Продолжительность приема 2-5 дней.
Побочное действие Азитрокса
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, транзиторное повышение активности печеночных ферментов; редко — холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — боли в груди.
Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация.
Cо стороны ЦНС: головокружение, головная боль; редко — сонливость, слабость.
Со стороны мочеполовой системы: вагинит; редко — кандидоз, нефрит, повышение остаточного азота мочевины.
Прочие: редко — гипергликемия, артралгия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к азитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Применение при нарушениях функции печени
Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение препарата у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания при приеме
Не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями функции печени.
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Азитромицин следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи или антацидов.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с алкалоидами спорыньи нельзя исключить риск развития эрготизма.
При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.
При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.
При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.
При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.
При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.
Применение препарата азитрокс только по назначению врача, описание дано для справки!