Азопт (Azopt) — инструкция по применению
Международное наименование — azopt
Состав и форма выпуска
Суспензия глазная 1%. 1 мл содержит бринзоламида 10 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлороводородной кислоты и/или натрия гидроксида раствор (для поддержания уровня pH), вода очищенная, бензалкония хлорид 0.01% (в качестве консерванта).
5 мл — флакон-капельницы пластиковые «Drop Tainer» (1) с дозатором — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Противоглаукомный препарат — местный ингибитор карбоангидразы.
Фармако-терапевтическая группа
Противоглаукомное средство, карбоангидразы ингибитор.
Фармакологическое действие Азопта
Противоглаукомное средство — сульфонамид, ингибитор карбоангидразы II в цилиарном теле, снижает продукцию водянистой влаги за счет замедления образования гидрокарбоната, с последующим снижением транспорта Na+ и жидкости. В результате снижаются внутриглазное давление, риск повреждения зрительного нерва, потери полей зрения.
Фармакокинетика
При местном применении бринзоламид проникает в системный кровоток.
Бринзоламид адсорбируется в эритроцитах в результате избирательного связывания. Происходит образование метаболита — N-дезэтил бринзоламида, который также связывается с карбоангидразой и накапливается в эритроцитах. В присутствии бринзоламида метаболит связывается главным образом с карбоангидразой I.
В плазме концентрация бринзоламида и его метаболита ниже предела количественного определения (<10 нг/мл). T1/2 составляет 111 дней. Связывание с белками плазмы составляет около 60%.
Бринзоламид выводится в основном с мочой в неизмененном виде. Основной метаболит (N-дезэтил бринзоламида) и низкие концентрации других метаболитов (N-дезметоксипропила и О-десметила) также обнаруживаются в моче.
Показания к применению
Для снижения повышенного внутриглазного давления при:
— открытоугольной глаукоме;
— глазной гипертензии.
Режим дозирования и способ применения Азопта
Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз) 2 раза/сут.
Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.
Побочное действие
Со стороны органа зрения: 5-10% — затуманивание зрения; 1-5% — блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз; <1% — конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% — боль в груди, гипертензия.
Со стороны мочевыделительной системы: <1% — боль в почках.
Со стороны пищеварительной системы: 5-10% — горький, кислый или необычный вкус во рту; <1% — сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.
Со стороны дыхательной системы: 1-5% — ринит; <1% — одышка, фарингит.
Аллергические реакции: <1% — крапивница.
Прочие: 1-5% — головная боль, дерматит; <1% — алопеция, головокружение.
Противопоказания к применению Азопта
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почекПоскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
Применение препарата у детей
Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.
Особые указания при приеме
С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.
Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).
Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.
Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.
При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.
Передозировка
Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.
При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.
При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей. Срок годности — 2 года.
После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.
Применение препарата азопт™ только по назначению врача, описание дано для справки!