Азтреабол (Aztreobol) — инструкция по применению
Международное наименование — aztreobol
Состав и форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения. 1 флакон содержит азтреонама 500 мг.
Форма выпуска:
порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг: фл.порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл.
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы монобактамов.
Фармако-терапевтическая группа
Антибиотик, монобактам.
Фармакологическое действие Азтреабола
Моноциклический бета-лактамный антибиотик, структурно отличается от др. бета-лактамных антибиотиков (таких как пенициллины, цефалоспорины). Ядром молекулы является альфа-метил-3-амино-моно-бактамная кислота.
Подавляет синтез клеточной стенки, действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов из-за высокого аффинитета азтреонама к пенициллин-связывающему белку 3 устойчив к бета-лактамазам (в т.ч. пенициллиназам и цефалоспориназам) грамотрицательных бактерий. Обладает мощной и специфической активностью in vitro в отношении грамотрицательных аэробных возбудителей, включая Pseudomonas aeruginosa.
Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как in vitro, так и in vivo: Аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter spp., включая C. freundii, Enterobacter spp., включая E. сloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-устойчивые и др. пенициллиназопродуцирующие штаммы), Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia species, включая S. marcescens. Следующие штаммы были чувствительны in vitro, однако, клиническое значение этих данных неизвестно: Aeromonas hydrophila, Morganella morganii Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Yersinia enterocolitica. В комбинации с аминогликозидами in vitro активен в отношении большинства штаммов P. aeruginosa, некоторых штаммов Enterobacteriaceae, и др. грамотрицательных аэробных бактерий.
Возможно применение азтреонама при аллергии к пенициллинам, цефалоспоринам и карбапенемам. Между азтреонамом и аминогликозидами существует перекрестная резистентность. Редко вызывает дисбактериоз.
Фармакокинетика
При в/м введении абсорбция — быстрая. Tmax — 1 ч. Cmax — после в/в введения 0.5, 1 и 2 г — 54, 90 и 204 мкг/мл соответственно. Проходит гистогематические барьеры и хорошо проникает в ткани. T1/2 — 1.7 ч (при нормальной функции почек), при нарушении выделительной функции и в пожилом возрасте — удлиняется.
Проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек, проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Незначительно метаболизируется в печени. 60-75% выводится почками в неизмененном виде, 12% — с желчью. При гемодиализе концентрация в крови снижается на 30-60%.
Показания к применению Азтреабола
— cепсис;
— инфицированные ожоги и раны;
— инфекции или угроза инфекций у больных со сниженным иммунитетом;
— эндокардит;
— менингит;
— перитонит;
— гонорея;
— инфекции костей, кожи и мягких тканей;
— локализованные паренхиматозные абсцессы;
— инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, бронхит);
— инфекции органов ЖКТ;
— инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит, энтероколит);
— инфекции почек и мочевыводящих путей, урогенитальной сферы (пиелонефрит, уретрит, цистит, эндометрит);
— послеоперационные инфекции (в т.ч. профилактика).
Режим дозирования и способ применения
В/м, в/в струйно и капельно.
При пиелонефрите и инфекциях мочевыводящих путей назначают в/м по 0.5-1 г 2-3 раза в сутки.
При системных инфекциях среднетяжелого течения — по 1-2 г 2-3 раза в сутки; при системных инфекциях тяжелого течения — по 2 г 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 8 г.
При лечении острой неосложненной гонореи и острого неосложненного цистита — однократно в/м 1 г.
При сепсисе, перитоните вводят в/в; для струйного в/в введения препарат растворяют в 6-10 мл воды для инъекций; вводят в течение 3-5 мин; для в/в капельной инфузии 1 г препарата растворяют в 3 мл воды для инъекций и разводят в 50-100 мл 0.9% раствора натрия хлорида.
Детям в возрасте старше 9 мес назначают по 30 мг/кг 3-4 раза/сут; детям старше 2 лет при тяжелом течении инфекций — 50 мг/кг 3-4 раз/сут.
При хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) назначают половину средней разовой дозы.
Побочное действие Азтреабола
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, мультиформная экссудативная эритема, петехии, крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, изменение вкуса, кандидамикоз.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия.
Со стороны нервной системы: судороги, диплопия, бессонница, головокружение, головные боли, спутанность сознания.
Лабораторные показатели: эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени, анемия, нейтропения, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ и АСТ) и ЩФ.
Местные реакции: при в/в введении — флебит, тромбофлебит, неприятные ощущения в месте в/м введения.
Прочие: набухание молочных желез, повышенное потоотделение.
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность;
— беременность;
— период лактации;
— хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);
— печеночная недостаточность;
— детский возраст (до 9 мес).
C осторожностью: аллергические реакции на другие бета-лактамные антибиотики в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.Применение при нарушениях функции печениПротивопоказан при печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при хронической почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).
При хронической почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) назначают половину средней разовой дозы.
Применение препарата у детей
Противопоказан в детском возрасте до 9 мес.
Детям в возрасте старше 9 мес назначают по 30 мг/кг 3-4 раза/сут; детям старше 2 лет при тяжелом течении инфекций — 50 мг/кг 3-4 раз/сут.
Передозировка
Симптомы: полиморфные неспецифические проявления.
Лечение: симптоматическое, гемо- или перитонеальный диализ.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Фармацевтически несовместим с гепарином и метронидазолом. Обладает синергизмом действия с ванкомицином, клиндамицином, аминогликозидами, пенициллинами, цефалоспоринами, карбапенемами, метронидазолом.
Применение препарата азтреабол только по назначению врача, описание дано для справки!