Берлитион 300 (Berlithion 300) — инструкция по применению

Международное наименование — berlithion 300

Состав и форма выпуска.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, зеленовато-желтого цвета. 1 мл содержит этилендиаминовая соль тиоктовой (α-липоевой) кислоты — 32,33 мг, что соответствует содержанию тиоктовой (α-липоевой) кислоты 25 мг, в 1 ампуле соответственно: 388 мг этилендиаминовая соль тиоктовой (α-липоевой) кислоты, что соответствует содержанию тиоктовой (α-липоевой) кислоты 300 мг. Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этилендиамин, вода д/и.

Концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 25 мг/1 мл: амп. 12 мл 5, 10 или 20 шт.

12 мл — ампулы темного стекла (5) — лотки картонные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), образуется в организме при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном карбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Способствует снижению содержания глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Использование этилендиаминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет снизитьвыраженность побочных реакций.

Фармакокинетика.

Всасывание и распределение. При в/в введении Cmax составляет 25-38 мкг/мл и достигается через 10-11 мин, AUC — около 5 мкг х ч/мл. Vd — около 450 мл/кг.

Метаболизм и выведение. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся с мочой (80-90%).

Показания к применению.

Диабетическая и алкогольная полинейропатия, гиперлипидемия, жировая дистрофия печени, цирроз печени и хронический гепатит (при отсутствии выраженной желтухи), гепатит А (средней тяжести), интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), коронарный атеросклероз (лечение и профилактика).

Режим дозирования и способ применения.

Внутрь, в/в (струйно, капельно). Внутрь, в дозе 600 мг/сут за 1 прием (утром натощак за 30-40 мин до завтрака), назначение по 200 мг 3 раза в день менее эффективно. При тяжелых формах полиневропатий — в/в медленно (50 мг/мин), по 600 мг или в/в капельно, на 0.9% растворе NaCl 1 раз в день (в тяжелых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2-4 нед. В дальнейшем переходят на пероральную терапию (взрослым — 600-1200 мг/сут, подросткам — 200-600 мг/сут) в течение 3 мес. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 мин). При в/м инъекции в одно и то же место доза препарата должна не превышать 50 мг.

Побочное действие.

Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок). Тошнота и изжога (при приеме внутрь, значительно реже — при использовании трометамоловой соли). При в/в введении — точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия, внутричерепная гипертензия.

Противопоказания к применению берлитиона 300.

Гиперчувствительность. Инъекционная форма — период новорожденности (для препаратов, содержащих в качестве консервантов — бензиловый спирт). С осторожностью — беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Применение Берлитион 300 при беременности и в период лактации противопоказано из-за отсутствия достаточных клинических данных, подтверждающих безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов.

Особые указания при приеме берлитиона 300.

У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо снизитьдозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Пациентам, получающим Берлитион 300, следует воздержаться от употребления алкоголя.

Передозировка берлитион 300.

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

In vitro тиоктовая (α-липоевая) кислота взаимодействует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином). Поэтому при одновременном применении возможно уменьшение эффекта цисплатина.

Берлитион 300 усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.

При одновременном применении этанол и его метаболиты могут снижать терапевтическую активность препарата Берлитион 300.

Фармацевтическое взаимодействие. Тиоктовая (α-липоевая) кислота образует с молекулами сахаров труднорастворимые комплексные соединения. Берлитион 300 несовместим с растворами декстрозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакции с SH-группами или дисульфидными мостиками.

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света, месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Применение препарата берлитион 300 только по назначению врача, инструкция дана для справки!