Блоккос (Bloccoc) — инструкция по применению

Международное наименование — bloccoc

Состав и форма выпуска.

Раствор для инъекций: в 1 мл содержится бупивакаина гидрохлорид 5 мг, в 1 ампуле — 20 мг.

Раствор д/инъекц. 20 мг/4 мл: амп. 5 или 10 шт.

4 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные. 4 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании. При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2. 5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7-14 ч; при эпидуральной блокаде — 3-4 ч; при блокаде мышц живота — 45-60 мин. В состав некоторых лекарственных форм бупивакаина входит эпинефрин.

Фармакокинетика.

Бупивакаин имеет показатель рКа-8,2, коэффициент разделения 346 (при 25°С в среде ноктанол/фосфатный буфер pH 7,4). Бупивакаин полностью абсорбируется в кровь из эпидурального пространства. Абсорбция носит двухфазный характер, период полувыведения для двух фаз составляет соответственно 7 минут и 6 часов. Медленная элиминация бупивакаина определяется наличием медленной фазы абсорбции из эпидурального пространства, что объясняет более длительный период полувыведения (Т½) после эпидурального введения, по сравнению с внутривенным введением. Общий плазменный клиренс бупивакаина составляет 0, 58 л/мин, объем распределния в равновесном состоянии 73 л, конечный период полувыведения 2,7 часа, промежуточный показатель печеночной экстракции около 0,38 после внутривенного введения.

Плазменная концентрация бупивакаина зависит от дозировки препарата, метода введения препарата, васкуляризации в области введения. У детей быстрая абсорбция и высокая концентрация препарата в плазме (1-1,5 мг/л, вводимая доха 3 мг/кг) наблюдается при каудальной блокаде. У новорожденных период полувыведения 8,1-14 ч. У детей в возрасте от 1 года до 7 лет фармакокинетика препарата сходна с показателями у взрослых. Проникает через плаценту. Связь с белками плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной плазмы в организме плода ниже, чем в организме матери, концентрация несвязанной фракции в организме плода и матери одинакова. Секретируется с молоком матери. При проведении межреберных блокад (из-за быстрой абсорбции) определяются наиболее высокие концентрации препарата в плазме (1-4 мг/л после введения общей дозы 400 мг), в то время как после подкожного введения в область передней брюшной стенки препарат создает наименьшую концентрацию в плазме.

Бупивакаин, главным образом, связывается с а1-кислыми гликопротеинами плазмы (связывание с белками плазмы — 96%). Клиренс бупивакаина практически полностью обусловлен метаболизмом препарата в печени и больше зависит от ферментативных систем печени, чем от перфузии печени. Метаболиты обладают меньшей фармакологической активностью, чем бупивакаин. Бупивакаин подвергается метаболизму в печени, главным образом, путем ароматического гидроксилирования до 4-гидроксибупивакаина и N-деалкилирования до 2,6-пипеколоксилидина (РРК). Обе реакции происходят с участием ферментов цитохрома Р450 3А4. Около 1% бупивакаина экскретируется с мочой в неизмененном виде в течение суток после введения, и приблизительно 5% в виде РРК. Концентрация РРК и 4-гидроксибупивакаина в плазме во время и после продленного введения бупивакаина низкая по отношению к введенной дозе препарата. Повышение концентрации а1-гликопротеина в послеоперационный период может привести к повышению общей концентрации бупивакаина в плазме, при этом концентрация несвязанной фракции не изменяется, а общая концентрация в плазме, превышающая токсическую (2,3-3 мг/л), хорошо переносится.

Показания к применению блоккоса.

Спинномозговая анестезия в хирургии (для оперативных вмешательств в урологии или нижнеторакальной хирургии длительностью до 3-5 ч; в абдоминальной хирургии — длительностью 45-60 мин). Блокады тройничного нерва, крестцового, плечевого сплетений, срамного нерва, межреберная, каудальная анестезия и эпидуральная анестезия при кесаревом сечении. Анестезия при вправлении вывихов суставов верхних и нижних конечностей.

Режим дозирования и способ применения.

Концентрация используемого раствора зависит от вида анестезии: инфильтрационная — 0. 25-0. 5%, проводниковая — 0. 25-0. 5%, ретробульбарная — 0. 75%, вагосимпатическая блокада — 0. 25%, эпидуральная люмбальная анестезия — 0. 1-0. 75%, каудальная — 0. 25-0. 5%. При проведении эпидуральной люмбальной анестезии: для получения только чувствительного блока используют 20-40 мл 0. 25% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения частичного моторного блока вводят 10-20 мл 0. 5% раствора с повтором введения каждые 3 ч; для получения полного моторного блока — 10-20 мл 0. 75% раствора. У детей с массой тела более 10 кг разовая доза для проведения эпидуральной анестезии составляет 1-2. 5 мг/кг в виде 0. 125-0. 25% раствора. Для поддержания эпидуральной анестезии используется введение 0. 2-0. 4 мг/кг/ч в виде 0. 15%, 0. 125-0. 25% раствора. Максимальная доза составляет 0. 4 мг/кг/ч. Для проведения люмбальной анестезии в акушерстве используется непрерывная инфузия 1-3 мл/ч 0. 625% или 5-15 мл/ч 0. 125% растворов.

При проведении каудальной анестезии используется 15-30 мл 0. 25% раствора бупивакаина для получения частичного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч, 15-30 мл 0. 5% раствора — для получения полного моторного блока с повтором введения каждые 3 ч. Для проведения каудальной анестезии у детей массой тела более 10 кг разовая доза составляет 1-2. 5 мг/кг в виде 0. 125-0. 25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии используют введение 0. 2-0. 4 мг/кг/ч в виде 0. 1%, 0. 125-0. 25% раствора. При повторном введении максимальная доза составляет 0. 4 мг/кг/ч. Для проведения каудальной анестезии у детей массой тела до 10 кг вводят 1-1. 25 мг/кг в виде 0. 125-0. 25% раствора. Для поддержания каудальной анестезии — 0. 1-0. 2 мг/кг/ч в виде 0. 1%, 0. 125-0. 25% раствора. Максимальная доза составляет 0. 2 мг/кг/ч.

Для проведения локальной инфильтрационной анестезии применяется одноразовое введение до 70 мл 0. 25% раствора. У детей — 0. 5-2. 5 мг/кг 0. 25-0. 5% раствора. Для получения полного моторного блока при проведении проводниковой анестезии у взрослых пациентов используют 5-70 мл 0. 25% раствора или 5-35 мл 0. 5% раствора. Введение указанных доз может повторяться каждые 3 ч. У детей для проводниковой анестезии применяют дозы 0. 3-2. 5 мг/кг в виде 0. 25-0. 5% раствора. Для проведения ретробульбарного (регионарного) блока применяют 2-4 мл 0. 75% раствора. Для инициации вагосимпатического блока используют от 20 до 50 мл 0. 25% раствора с повтором введения каждые 3 ч. Для проведения спинальной анестезии используется 0. 5% изобарический раствор (на основе 0. 9% раствора NaCl) и 0. 5% гипербарический раствор (на основе 8% раствора декстрозы). Максимальные дозы для взрослых составляют: разовая — 150 мг, суточная — 400 мг. Максимальные дозы для детей при использовании бупивакаина для локальной или проводниковой анестезии: разовая — 1 мл/кг в виде 0. 25% раствора, при использовании 0. 5% раствора бупивакаина — 0. 5 мл/кг.

Побочное действие блоккоса.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: онемение языка, головокружение, нечеткость зрения, мышечный тремор, сонливость, судороги, потеря сознания. В области анестезии возможны парестезии, ослабление тонуса сфинктеров.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: уменьшение сердечного выброса, блокады сердца, артериальная гипотензия, брадикардия, желудочковые аритмии, остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: апноэ.

Аллергические реакции: кожные проявления, в тяжелых случаях — анафилактический шок.

Побочные эффекты наблюдаются редко, вероятность их развития повышается при применении неадекватной дозы и нарушении техники введения бупивакаина.

Противопоказания к применению блоккоса.

Повышенная чувствительность к препарату БлоккоС (в т. ч. к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам) или к его компонентам; заболевания центральной нервной системы (как и при эпидуральном введении других местных анестетиков); выраженная артериальная гипотезия (кардиогенный или гиповолемический шок); детский возраст до 2 лет; не используется при проведении внутривенной регионарной анестезии (блокада по Биру) (случайное проникновение бупивакаина в кровеносное русло может вызвать развитие острых системных токсических реакций). С осторожностью: сердечно-сосудистая недостаточность (возможно прогрессирование), блокады сердца; воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции (при инфильтрационной анестезии);- дефицит холинэстеразы; почечная недостаточность; пожилой возраст (старше 65 лет); снижение печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); одновременное назначение антиаритмических лекарственных средств (включая бета-адреноблокаторы); необходимость проведения парацервикальной анестезии; общее тяжелое состояние; поздний срок беременности (III триместр); детский возраст до 12 лет; при перидуральном назначении (каудальная и люмбальная анестезия) — предшествующие неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника; бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики и препараты, структурно сходные с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин).

Передозировка.

Острая системная интоксикация. При случайном внутрисосудистом введении токсическая реакция проявляется в течение 1-3 минут, в то время как при передозировке, максимальные концентрации препарата в плазме крови могут достигаться в течение 20-30 минут в зависимости от места инъекции, при этом признаки интоксикации проявляются медленно. Токсические реакции проявляются главным образом со стороны центральной нервной и сердечно — сосудистой системы. На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечнососудистого коллапса и смерти.

Со стороны центральной нервной системы. Интоксикация проявляется постепенно в виде признаков и симптомов нарушения функции центральной нервной системы с нарастающей степенью тяжести. Начальными проявлениями интоксикации являются: парестезия вокруг рта, головокружение, онемение языка, патологически повышенное восприятие обычных звуков и шум в ушах. Нарушение функции зрения и тремор являются наиболее серьезными признаками и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности и нарушения нормального процесса дыхания после начала судорог быстро появляются гипоксия и гиперкапния.

В тяжелых случаях может развиваться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков. Данные явления проходят за счет перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и метаболизма препарата. Купирование токсических явлений может наступать быстро, если только анестетик не был введен в очень большом количестве.

Лечение острой интоксикации. При появлении признаков общей интоксикации необходимо немедленно прекратить введение препарата БлоккоС. Терапия должна быть направлена на поддержание вентиляции легких, купирование судорог и поддержание кровообращения. Следует использовать кислород и, при необходимости, проводить искусственную вентиляцию легких (при помощи маски и мешка). Если судороги не прекращаются самостоятельно в течение 15-20 секунд, следует внутривенно ввести противосудорожные препараты. Внутривенное введение 100-150 мг тиопентала натрия быстро купирует судороги, вместо него можно ввести внутривенно 5-10 мг диазепама, хотя он действует более медленно. Суксаметоний быстро купирует мышечные судороги, однако, при его использовании требуется интубация трахеи и искусственная вентиляция легких, поэтому этот препарат БлоккоС следует использовать только тем, кто владеет данными методиками. При выраженном угнетении деятельности сердечно-сосудистой системы (снижение АД и брадикардия), необходимо внутривенное введение 5-10 мг эфедрина, которое при необходимости можно повторить через 2-3 мин.

При остановке сердца немедленно приступают к сердечно-легочной реанимации. Жизненно важными являются оптимизация оксигенации и вентиляции вместе с коррекцией ацидоза, так как гипоксия и ацидоз будут усиливать системные токсические эффекты бупивакаина. Как можно быстрее следует ввести адреналин (0,1-0,2 мг внутривенно или внутрисердечно), введение которого при необходимости можно повторить. При остановке сердца могут потребоваться длительные реанимационные мероприятия.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Применение при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Проникает через плацентарный барьер, но соотношение концентраций в крови плода и матери очень низкое. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Считается, что риск неблагоприятного воздействия на грудного ребенка практически отсутствует.

Особые указания при приеме.

Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск чрезмерного снижения АД. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие низкоконцентрированных (0. 125-0. 25%) растворов бупивакаина. Местные анестетики усиливают угнетение ЦНС, вызванное ЛС, угнетающими ЦНС. Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, эноксапарин натрия, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафана камсилатом повышается риск выраженного снижения АД и брадикардии. Сочетание с общей ингаляционной анестезией галотаном повышает риск развития кардиотоксичности бупивакаина. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. С наркотическими анальгетиками — развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата хлорид, тиотепа) уменьшают метаболизм местноанестезирующих ЛС.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами, обладающими местноанестезирующей активностью, повышается риск аддитивного токсического действия.

При одновременном применении с барбитуратами возможно уменьшение концентрации бупивакаина в крови.

Применение препарата блоккос только по назначению врача, инструкция дана для справки!