Блоктран (Bloctran) — инструкция по применению
Международное наименование — bloctran
Состав и форма выпуска.
Таблетки, покрытые оболочкой светлого розовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таблетка содержит лозартан калия 50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 48 мг, повидон низкомолекулярный (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) — 1.4 мг, крахмал картофельный — 27.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолат, примогель) — 7 мг, магния стеарат — 0.7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1.4 мг. Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3.234 мг, коповидон (пласдон S-630, кополивидон) — 0.42 мг, титана диоксид (E171) — 1.064 мг, тальк — 1.077 мг, полисорбат 80 (твин 80) — 0.7 мг, краситель солнечный закат желтый (водорастворимый) (E110) (идакол сансет желтый, сиковит желто-оранжевый 85) — 0.005 мг.
Таблетки, покр. оболочкой, 50 мг: 10, 20, 30, 50 или 60 шт.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие.
Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). He подавляет киназу II — фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения. Уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема антигипертензивное действие (уменьшение систолического и диастолического АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.
Фармакокинетика.
Всасывание. Лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — около 33%. Тmax лозартана достигается через 1 ч.
Метаболизм. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2С9 с образованием активного метаболита. Тmax активного метаболита достигается через 3-4 ч. Связывание с белками плазмы крови — 99%.
Выведение. T1/2 лозартана составляет 1.5-2 ч, а его основного метаболита — 6-9 ч. Около 35% дозы выводится с мочой, около 60% — через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Установлено, что концентрация лозартана в плазме крови у больных циррозом печени значительно повышается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять препарат в более низкой дозе.
Показания к применению блоктрана.
Артериальная гипертензия. Снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ; сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинурии); ХСН (при неэффективности лечения ингибиторами АПФ).
Режим дозирования и способ применения.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема — 1 раз в день. При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема). При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует уменьшить до 25 мг/сут. Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана. У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы. Лозартан можно назначать совместно с др. гипотензивными ЛС. Начальная доза для пациентов с ХСН составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза повышается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12.5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут. уменьшение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией ЛЖ: начальная доза — 50 мг 1 раз в день, в дальнейшем рекомендуется дополнительно назначить гидрохлоротиазид или увеличить дозу до 100 мг 1 раз в день (с учетом степени снижения АД). Сахарный диабет 2 типа с протеинурией: начальная доза — 50 мг 1 раз в день с дальнейшим повышением дозы до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД).
Побочное действие блоктрана.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥1% — головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница; <1% — беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе.
Со стороны органов чувств: ≥1% — звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: ≥1% — заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); <1% — диспноэ, бронхит, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: ≥1% — тошнота, диарея*, диспептические симптомы*, боль в животе; ≤1% — анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.
Со стороны костно-мышечной системы: ≥1% — судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; ≤1% — артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.
Со стороны мочеполовой системы: <1% — императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, импотенция.
Дерматологические реакции: <1% — сухость кожи, эритема, приливы крови, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.
Аллергические реакции: <1% — крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка).
Прочие: гиперкалиемия (калий сыворотки более 5.5 ммоль/л), анемия.
* — побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо.
Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой <1% случаев, с применением лозартана не доказана.
В большинстве случаев Блоктран хорошо переносится, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены препарата.
Противопоказания к применению блоктрана.
Дегидратация; беременность; период лактации (грудного вскармливания);артериальная гипотензия; гиперкалиемия; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Данных по применению лозартана при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при применении их во II и III триместрах беременности, могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием Блоктрана следует немедленно прекратить.
При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения Блоктраном.
Применение при нарушениях функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени (в т.ч. с циррозом печени) следует назначать более низкие дозы Блоктрана и применять препарат следует с осторожностью. Применение при нарушениях функции почек. У больных с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы, однако применять Блоктран следует с осторожностью.
Применение препарата у детей.
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов.
У пациентов пожилого возраста нет необходимости в коррекции начальной дозы.
Особые указания при приеме.
У больных с дегидратацией (например, получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы). У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме значительно повышается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах. ЛС, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены. Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста. Данных о применении лозартана у беременных нет. Однако в силу того, что ЛС, воздействующие на РААС, при назначении во II-III триместрах беременности могут вызывать нарушение развития или даже смерть развивающегося плода, при возникновении беременности прием лозартана следует немедленно прекратить. При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.
Передозировка.
Симптомы: выраженное уменьшение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия. Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.
Препарат может назначаться в комбинации с другими антигипертензивными средствами. При этом следует учитывать, что Блоктран усиливает (взаимно) эффект других антигипертензивных средств (в т.ч. мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).
Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.
У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение диуретиками в высоких дозах) может возникать выраженное уменьшение АД.
При совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия повышается риск развития гиперкалиемии.
Условия отпуска из аптек.
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения.
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.
Применение препарата блоктран только по назначению врача, инструкция дана для справки!