Бусерелин фсинтез (Buserelin fsyntez) — инструкция по применению

Международное наименование — buserelin fsyntez

Состав и форма выпуска.

Спрей назальный дозированный 1 доза содержит бусерелина ацетат 150 мкг.

Спрей назальный дозированный 150 мкг/1 доза: фл. 17. 5 мл (187 доз).

17. 5 мл (187 доз) — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном использовании бусерелина в течение 14-21 дней уменьшается до уровня, характерного для состояния орхиэктомии, т. е. вызывает фармакологическую кастрацию.

Фармакокинетика.

После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 составляет около 80 мин.

Показания к применению бусерелин фсинтез.

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды); миома матки; гиперпластические процессы эндометрия; лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Режим дозирования и способ применения.

Интраназально, после очищения носовых ходов. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Cо стеклянного флакона с препаратом снять пластмассовую навинчивающуюся крышку (при этом должен быть щелчок контроля первого вскрытия) и навинтить дозирующую пластмассовую пробку-помпу. Придерживая пальцами широкий ободок пробки-помпы, снять защитный колпачок. Направить флакон с раствором вертикально вверх и 3–5 раз резко нажать на ободок для пробного выпуска раствора в воздух (это необходимо для заполнения распылительной головки лекарственной смесью). Препарат готов к применению. При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия рекомендуемая суточная доза препарата Бусерелин ФСинтез — 900 мкг/сут. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3 раза в день через равные промежутки времени (8 ч) утром, днем и вечером. Лечение бусерелином следует начинать в 1-й или 2-й дни менструального цикла, введение препарата — непрерывное на протяжении всего курса лечения. Курс лечения — 4–6 мес.

При лечении бесплодия методом ЭКО рекомендуемая суточная доза препарата Бусерелин ФСинтез — 600 мкг. Препарат вводится по одному впрыскиванию (150 мкг) в одну ноздрю 4 раза в сутки через равные промежутки времени, с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21–24-го дня цикла) до дня введения овуляторной дозы ХГ. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола со 2–5-го дня менструальноподобного кровотечения по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов. При выраженной блокаде репродуктивной системы и слабом ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата Бусерелин ФСинтез следует уменьшить до 2 впрыскиваний в день или увеличивать дозу гонадотропинов. Повторный курс лечения проводится только по назначению врача и после медицинского обследования под динамическим контролем гормонального профиля и ультразвуковым мониторингом.

Побочное действие.

Возможно: крапивница, гиперемия кожи; у женщин — частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль, приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; у мужчин — гинекомастия.

Редко: ангионевротический отек; у женщин — менструальноподобное кровотечение; у мужчин — оссалгия, задержка мочеиспускания, отеки почечного генеза, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.

В единичных случаях: причинно-следственная связь не установлена — тромбозы, диспептические симптомы.

Противопоказания к применению бусерелин фсинтез.

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к бусерелину.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Особые указания при приеме бусерелин фсинтез.

До начала лечения Бусерелином ФСинтез рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции. В период лечения препаратом пациентки с какой-либо формой депрессии должны находиться под наблюдением врача. Применение препарата Бусерелин ФСинтез перед хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов, их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек. Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно образование кисты яичника. У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз. Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда — носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Условия и сроки хранения.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Применение препарата бусерелин фсинтез только по назначению врача, инструкция дана для справки!