Дисульфирам

Наименование: 

Дисульфирам (Disulfiram)

Фармакологическое действие

Препарат Дисульфирам воздействует на ферментную систему метаболизма этанола в организме. За счет ингибирования альдегиддегидрогеназы прекращает естественный метаболизм этилового спирта до безопасных метаболитов. В результате повышается концентрация токсичного метаболита алкоголя – ацетальдегида. Именно он обуславливает эффекты препарата при применении алкогольных напитков. Наблюдаются острая диспепсия, приливы, сильная астения, тахикардия, угрожающая гипотензия. Подобная интоксикация ацетальдегидом вызывает отвращение к алкоголю и останавливает человека в решении его употреблять. Основной эффект препарата – антиалкогольный.

Показания к применению

Препарат Дисульфирам в пероральной форме показан для предотвращения рецидивов при терапии алкоголизма. Имплантаты с дисульфирамом используют для терапии хронического алкоголизма и для дезинтоксикационной терапии при отравлениях никелем хронического характера.

Способ применения

Внутренний прием предусматривает суточные дозы дисульфирама – 125-500 мг/сутки. Имплантат содержит 800 мг дисульфирама с постепенным высвобождением.

Порядок подкожной или внутримышечной имплантации в область левой подвздошной области:
— дезинфекция места введения;
— местное обезболивание;
— осуществление надреза (6 мм);
— введение с помощью троакара 2 имплантационных таблетки параллельно поверхности кожи;
— введение остальных 6 таблеток (по две таким образом, чтобы все 8 таблеток располагались крестообразно относительно места надреза;
— наложение шва;
— наложение стерильной повязки.

Процедура имплантации может повторяться через 8 месяцев.

Побочные действия

Применение препарата Дисульфирам может сопровождаться:
— дезориентацией;
— металлическим привкусом;
— кожной сыпью;
— гепатитами;
— нервно-психическими расстройствами;
— зудом;
— полиневритами нижних конечностей;
— головной болью;
— снижением памяти;
— неприятными запахами кожи и выделений при колостоме;
— невритом зрительного нерва;
— анафилаксией.

Сочетанное применение препарата Дисульфирам и алкоголя сопровождается:
— коллапсом;
— нарушениями сердечного ритма (вплоть до летальных);
— отеком мозга;
— развитием коматозного состояния;
— приступами стенокардии;
— судорогами;
— дыхательной недостаточностью;
— инфарктом миокарда.

При употреблении алкоголя на фоне терапии Дисульфирамом необходимо немедленное проведение дезинтоксикационной терапии, помещение пациента под врачебный контроль. При развитии серьезных побочных эффектов – введение аналептиков и других препаратов в зависимости от симптоматических проявлений.

Длительный прием средства может сопровождаться:
— психозами по типу алкогольных;
— гепатитами;
— гастритом;
— тромбозами сосудов мозга (у кардиологических пациентов);
— обострениями полиневрита.

Противопоказания

Дисульфирам не назначают при:
— сахарном диабете;
— эпилепсии;
— эмфиземе легких;
— тиреотоксикозе;
— бронхиальной астме;
— наличии нервно-психических заболеваний;
— тяжелой печеночной недостаточности;
— проведении терапии метронидазолом, фенитоином, алкогольсодержащими средствами, изониазидом;
— патологиях кроветворной системы;
— беременности;
— туберкулезе легких;
— неврите слухового нерва;
— ульцерации ЖКТ;
— тяжелых кардиологических патологиях;
— лактации;
— злокачественных опухолях;
— неврите зрительного нерва;
— желудочно-кишечных кровотечениях;
— глаукоме;
— гиперчувствительности к дисульфираму, его структурным и фармакологическим аналогам.

С осторожностью Дисульфирам назначают при:
— патологиях печени;
— показаниях у пациентов старше 60 лет;
— наличии язвенных поражений ЖКТ в ремиссионной форме;
— заболеваниях бронхолегочной системы с нарушениями дыхательной функции;
— эндартериите;
— психозах в анамнезе на препараты дисульфирама;
— почечной недостаточности.

Беременность

Препарат Дисульфирам опасен для плода. Беременным применение запрещено. Необходима надежная контрацепция во время проведения терапии.

Лекарственное взаимодействие

Передозировка

Превышение терапевтических доз дисульфирама сопровождается:
— коматозным состоянием;
— коллапсом;
— опасными неврологическими реакциями.

Показана симптоматическая терапия в условиях стационара, проводимая параллельно с дезинтоксикационными мероприятиями.

Форма выпуска

Дисульфирам выпускается в таблетках для перорального и имплантационного применения, в форме масляного раствора. Фасовки следующие:
— 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон;
— 20 табл. пероральных/упаковка;
— масляный раствор.

Условия хранения

Температурный режим хранения Дисульфирам таблеток, масляного раствора, имплантационной формы – до 25 градусов Цельсия. Гарантированный срок хранения таблеток – 5 лет, масляного раствора и имплантационной формы выпуска – 2 года.

Состав

1 таблетка для имплантации Дисульфирам содержит дисульфирама 0,1 г. Вспомогательные компоненты: маннит, натрия хлорид, ПЭГ-6000.

1 пероральная таблетка Дисульфирам содержит дисульфирама 500 мг или 250 мг. Вспомогательные компоненты: кальция дифосфат, гидроксипропилцеллюлоза, МКЦ, полиоксил 40 стеарат, натрия крахмал стеарат, стеариновая кислота.

Действующее вещество: 

Дисульфирам

Дополнительно

Пациента обязательно предупреждают о категорическом запрете на употребление алкоголя, спиртосодержащих напитков. Выраженная дисульфирамоподобная реакция возникает после 50 мл водки.
При появлении парестезий у кардиологических больных необходима срочная госпитализация для исключения тромбоза мозга.
Имплантация препарата должна проводиться после курса, уменьшающего у пациента тягу к алкоголю.
Полиневропатия купируется применением витаминов группы В.
Формирование небольшого бугорка в месте имплантации – норма.