Глибомет (Glibomet) — инструкция по применению
Международное наименование — glibomet
Cостав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с односторонней риской, без запаха. 1 таблетка содержит: глибенкламида 2.5 мг, метформина гидрохлорида 400 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 65 мг, крахмал кукурузный — 57.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 20 мг, желатин — 40 мг, глицерол — 17.5 мг, тальк — 15 мг, магния стеарат — 7.5 мг.
Состав оболочки: ацетилфталилцеллюлоза — 2 мг, диэтилфталат — 0.5 мг, тальк — 2.5 мг.
20 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Пероральный гипогликемический препарат.
Фармако-терапевтическая группа
Гипогликемическое средство для перорального применения (сульфонилмочевина II поколения+бигуанид).
Фармакологическое действие
Пероральное комбинированное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения.
Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами. Глибенкламид стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани.
Действует во второй стадии секреции инсулина. Метформин угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание ТГ и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций. Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.
Фармакокинетика Глибомета
Глибенкламид быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется в ЖКТ. Время достижения Cmax — 7–8 ч. Связывание с белками плазмы — 97%. Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. 50% выводится почками и 50% — с желчью. T1/2 — 10–16 ч. Метформин после всасывания в ЖКТ (абсорбция — 48–52%) выводится почками (преимущественно в неизмененном виде), частично — кишечником. T1/2 — 9–12 ч.
Показания к применению
— сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии и предшествующей терапии производными сульфонилмочевины или бигуанидами, а также другими пероральными гипогликемическими средствами.
Режим дозирования и способ применения
Препарат принимают внутрь во время еды.
Режим дозирования и способ применения и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от состояния углеводного обмена и от концентрации глюкозы в крови.
Начальная доза составляет, как правило, 1-3 таб./сут с дальнейшим постепенным подбором эффективной дозы до достижения устойчивой нормализации концентрации глюкозы в крови.
Максимальная суточная доза препарата Глибомет составляет 6 таб.
Побочное действие Глибомета
Возможные побочные эффекты при применении препарата Глибомет приведены в нисходящем порядке в зависимости от частоты возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны ЦНС: нечасто — головная боль.
Со стороны кожных покровов: редко — крапивница, эритема, кожный зуд, фотосенсибилизация.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия; очень редко — лактацидоз.
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, металлический привкус во рту; в отдельных случаях — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения; очень редко — агранулоцитоз, гемолитическая или мегалобластная анемия, панцитопения.
При появлении симптомов лактацидоза (рвота, боль в животе, общая слабость, мышечные судороги) необходимо немедленно прекратить прием препарата и срочно обратиться к врачу.
Прочие: дисульфирамоподобная реакция при одновременном приеме алкоголя (наиболее частые признаки — покраснение кожи лица и верхней половины туловища, головная боль, тошнота и рвота, ощущение сердцебиения, повышение АД).
Противопоказания к применению
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;
— лейкопения;
— порфирия;
— хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
— лактацидоз (в т.ч. в анамнезе);
— состояния, сопровождающиеся нарушением всасывания пищи и развитием гипогликемии;
— нарушение функции печени;
— сахарный диабет 1 типа;
— гестационный сахарный диабет;
— острые состояния, которые могут приводить к изменению функции почек (дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств);
— почечная недостаточность или нарушение функции почек (уровень креатинина выше 135 ммоль/л для мужчин и выше 110 ммоль/л для женщин);
— инфекционные заболевания, гангрена, большие хирургические вмешательства, травмы, острая массивная кровопотеря, обширные ожоги и другие состояния, требующие проведения инсулинотерапии;
— гипоксические состояния (сердечная или дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда, шок, тяжелые заболевания дыхательных путей);
— период 48 ч до начала и 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
— период в течение 48 ч до начала и 48 ч после проведения хирургического вмешательства;
— дистрофические заболевания (миотоническая дистрофия, липодистрофия);
— соблюдение строгой гипокалорийной диеты (менее 1000 ккал/сут);
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к метформину, глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины, а также к другим компонентам препарата.
Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.
С осторожностью следует применять препарат при лихорадочном синдроме; заболеваниях щитовидной железы (с нарушением функции); гипофункции передней доли гипофиза и/или коры надпочечников.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан к применению при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности или нарушениях функции почек (уровень креатинина выше 135 ммоль/л для мужчин и выше 110 ммоль/л для женщин).
Применение препарата у детей
Применение препарата противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Не рекомендуется применять препарат у пациентов старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.
Особые указания при приеме Глибомета
Во время лечения пациентам необходимо строго следовать рекомендациям врача относительно дозировки и способа применения препарата, а также соблюдения диеты, режима физических нагрузок и проведения самоконтроля уровня глюкозы в крови.
Лактацидоз — редкое и опасное для жизни патологическое состояние, характеризующееся накоплением в крови молочной кислоты, причиной которого может стать кумуляция метформина. Описанные случаи развития лактацидоза у пациентов, получавших метформин, наблюдались преимущественно у пациентов с сахарным диабетом с выраженной сердечной и почечной недостаточностью. Профилактика лактацидоза предполагает определение всех сопутствующих факторов риска, таких как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с гипоксией.
При приеме препарата Глибомет следует регулярно контролировать концентрации сывороточного креатинина:
— не менее 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек;
— не менее 2-4 раз в год у пациентов с концентрацией сывороточного креатинина близкой к ВГН, а также у пациентов пожилого возраста.
Следует соблюдать осторожность в тех случаях, когда возникает риск нарушения функции почек, например, при назначении антигипертензивных или мочегонных средств, в начале терапии НПВС. Лечение препаратом Глибомет необходимо прекратить за 48 ч до проведения рентгенологического исследования с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ и заменить терапией другими гипогликемическими препаратами (например, инсулином).
Применение препарата Глибомет необходимо прекратить за 48 ч до проведения плановой операции под наркозом, со спинальной или эпидуральной анестезией. Продолжить терапию следует после возобновления перорального питания или не ранее чем через 48 ч после хирургического вмешательства при условии подтверждения нормальной функции почек.
Этанол может провоцировать развитие гипогликемии, а также дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, боль в животе, ощущение жара на коже лица и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль), поэтому следует воздерживаться от употребления алкоголя во время лечения препаратом Глибомет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме препарата Глибомет возможно развитие гипогликемии, и, как следствие, снижение способности к концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятиях потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: возможны лактацидоз (обусловленный действием метформина), гипогликемия (обусловленная действием глибенкламида).
Симптомы лактацидоза: выраженная слабость, боль в мышцах, респираторные нарушения, сонливость, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, гипотермия, снижение АД, рефлекторная брадиаритмия, спутанность и потеря сознания.
Симптомы гипогликемии: чувство голода, повышенная потливость, слабость, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, тремор, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства. При прогрессировании гипогликемии возможна потеря самоконтроля и сознания.
Лечение: при подозрении на развитие лактацидоза рекомендуется немедленная отмена препарата и экстренная госпитализация. Наиболее эффективным методом лечения является гемодиализ.
При гипогликемии легкой степени следует принять внутрь кусочек сахара, пищу или напитки с высоким содержанием углеводов (варенье, мед, стакан сладкого чая).
При потере сознания необходимо ввести в/в 40-80 мл 40% раствора декстрозы (глюкозы), далее провести инфузию 5-10% раствора декстрозы. Затем можно дополнительно ввести 1 мг глюкагона в/в, в/м или п/к. Если пациент не приходит в сознание, эти действия рекомендуется повторить. При отсутствии эффекта показано проведение интенсивной терапии.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Гипогликемическое действие препарата Глибомет усиливается при одновременном приеме производных кумарина (варфарина, синкумара), бета-адреноблокаторов, циметидина, окситетрациклина, аллопуринола, ингибиторов МАО, сульфаниламидов, фенилбутазона и его производных, хлорамфеникола, пробенецида, салицилатов, циклофосфамида, сульфонамида, пергексилина, фенирамидола, миконазола (для приема внутрь), сульфинпиразона и этанола.
Адреналин, ГКС, пероральные контрацептивы, препараты гормонов щитовидной железы, тиазидные диуретики и барбитураты уменьшают гипогликемическое действие препарата Глибомет.
При одновременном применении с препаратом Глибомет возможно усиление действия антикоагулянтов.
Одновременный прием с циметидином может увеличить риск развития лактацидоза.
Применение бета-адреноблокаторов может маскировать симптомы гипогликемии (за исключением повышенной потливости).
Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов (для внутрисосудистого введения) может приводить к нарушению функции почек и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактацидоза.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.
Применение препарата Глибомет только по назначению врача, инструкция дана для справки!