Вальсакор нд160 (Valsacor hd160) — инструкция по применению

Международное наименование — valsacor hd160

Состав и форма выпуска.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таблетка содержит валсартан 160 мг; гидрохлоротиазид 25 мг и вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный. Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол 4000, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172).

Таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг+25 мг: 28 или 98 шт.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (14) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Комбинированный препарат, обладающий гипотензивным действием, состоящий из блокатора ангиотензин II рецепторов и тиазидного диуретика. Валсартан — периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное и диуретическое действие. Специфический блокатор AT1 ангиотензин II рецепторов, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты, не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы др. гормонов или ионные каналы, имеющие значение для регуляции функций ССС. Отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением частоты пульса.

Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик средней силы. Снижает реабсорбцию Na+ на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки, что определяет более слабый диуретический эффект в сравнении с фуросемидом. Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение с мочой K+ (в дистальных канальцах Na+ обменивается на K+), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на КОС (Na+ выводится либо вместе с Cl-, либо с гидрокарбонатом, поэтому при алкалозе усиливается выведение гидрокарбоната, при ацидозе — Cl-). Повышает выведение Mg2+; задерживает в организме ионы Ca2+ и ураты. Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при ее величине менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих веществ (адреналина, норадреналина) и усиления депрессорного влияния на ганглии. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается в первые 2-4 нед лечения.

Фармакокинетика.

Валсартан. Всасывание. Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьируется в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Время, необходимое для достижения Cmax — 2 ч. При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема плазменные концентрации валсартана, принятого натощак или с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

Распределение. При приеме препарата внутрь 1 раз/сут накопление его незначительно. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. Валсартан активно связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с сывороточным альбумином. Равновесный Vd препарата небольшой, около 17 л. Плазменный клиренс относительно низкий (примерно 2 л/ч) при сравнении с печеночным кровотоком (примерно 30 л/ч). Метаболизм и выведение Метаболизируется с помощью изофермента CYP 2C9. T1/2 составляет 9 ч. Выводится преимущественно в неизмененном виде через кишечник (70%) и почки (30%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях. Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Т.к. степень связывания валсартана с белками плазмы крови высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно. Около 83% валсартана выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У больных с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза. Вальсакор НД160 не рекомендован пациентам с нарушениями функции печени. У некоторых пациентов пожилого возраста выявлено несколько большее системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми добровольцами; однако не установлено, имеют ли эти различия клиническое значение. Системный клиренс гидрохлоротиазида снижается у пожилых пациентов, по сравнению с молодыми.

Гидрохлоротиазид. Всасывание и распределение. После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 60-80%. Cmax гидрохлоротиазида в крови достигается через 2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — 40-70%.

Метаболизм и выведение. Гидрохлоротиазид не метаболизируется и быстро выводится с мочой (более 95%). T1/2 составляет 6-15 ч.

Показания к применению вальсакора нд160.

Артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Режим дозирования и способ применения.

Внутрь, независимо от приема пищи, кратность приема — 1 раз в сутки.

Вальсакор® НД 160 можно сочетать с другими антигипертензивными средствами. Лечение необходимо начинать с минимальных доз препарата.

Пациентам, не достигшим целевого уровня АД на фоне монотерапии валсартаном в дозе 160 мг или гидрохлоротиазидом в дозе 25 мг, рекомендуется фиксированная комбинация — Вальсакор® НД 160 (160/25 мг) 1 раз в сутки.

Максимальный антигипертензивный эффект препарата Вальсакор® НД 160 (160/25 мг) развивается в течение 2–4 нед.

Пациентам с нарушениями функции почек (Cl креатинина >30 мл/мин (0,5 мл/с) не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор® НД 160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Максимальная рекомендованная суточная доза валсартана — 80 мг у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения — 1 табл./сут препарата Вальсакор® Н 80.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочное действие вальсакора нд160.

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ:

Нежелательные явления имели в целом слабовыраженный и преходящий характер.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — общая слабость; иногда — повышенная утомляемость, астения, головокружение, в т.ч. постуральное, вертиго, бессонница; редко — головная боль, депрессия, парестезии, невралгия; очень редко — обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Со стороны дыхательной системы: часто — назофарингит; иногда — инфекции верхних отделов дыхательных путей, ринит, синусит, кашель; очень редко — респираторный дистресс-синдром с пневмонитом и отеком легких.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — боль в груди; часто — выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; очень редко — аритмии; потенциально возможно — отеки периферические.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея; иногда — тошнота, диспепсия, боль в животе; редко — гастроэнтерит, снижение аппетита, запор, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко — панкреатит, внутрипеченочный холестаз, желтуха.

Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь, фоточувствительность; очень редко — алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — боль в спине, конечностях, растяжение и разрывы связок и мышц или мышечных сухожилий, артрит, артралгия; редко — миалгия, мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны мочеполовой системы: иногда — снижение либидо, импотенция (менее 1%), инфекции мочевыводящего тракта, вирусные инфекции, увеличение частоты мочеиспускания; редко — гиперкреатининемия, повышение концентрации сывороточного азота мочевины; очень редко — нарушение функции почек.

Со стороны органов чувств: иногда — нарушение зрения; редко — шум в ушах, конъюнктивит.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница, кожная сыпь, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь и некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), волчаночноподобные реакции, обострение течения СКВ.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, в т.ч. гемолитическая, лейкопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения (иногда с пурпурой).

Со стороны лабораторных показателей: часто — гиперкалиемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия.

Прочие: редко — повышенное потоотделение; очень редко — носовое кровотечение.

Противопоказания к применению вальсакора нд160.

— выраженные нарушения функции печени;

— билиарный цирроз печени и непроходимость желчных путей (холестаз);

— легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного происхождения (для данной дозы препарата);

— анурия, выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин (0.5 мл/сек));

— гемодиализ;

— гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия или гиперурикемия с клиническими проявлениями, рефрактерные к адекватной терапии;

— непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность валсартана у детей не установлена);

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду, производным сульфонамида и к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при одновременном приеме препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли и других средств, способных повышать уровень калия в крови (например, гепарин), хронической сердечной недостаточности IV функционального класса по классификации NYHA, почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)), умеренных нарушениях функции печени, двустороннем или одностороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК и/или ионов натрия (в т.ч. диарея, рвота), первичном гиперальдостеронизме, стенозе аортального и митрального клапанов, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП), системной красной волчанке, повышенной чувствительности к другим антагонистам рецепторов ангиотензина II, аллергических реакциях и бронхиальной астме.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Использование антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в I триместре беременности. Препарат противопоказан во II и III триместрах беременности, поскольку применение во II и III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). Если все же препарат применяли во II и III триместрах беременности, то необходимо провести УЗИ почек и костей черепа плода.

При планировании беременности рекомендуется пациентку перевести на альтернативную антигипертензивную терапию с учетом профиля безопасности.

При подтверждении беременности препарат Вальсакор НД160 необходимо отменить как можно раньше.

Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко. Однако известно, что валсартан проникает в молоко лактирующих крыс. Гидрохлоротиазид выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости терапии препаратом Вальсакор НД160 в период лактации следует отменить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени. Вальсакор НД160 не рекомендуется пациентам с нарушениями функции печени. Максимально рекомендованная суточная доза валсартана у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного происхождения — 80 мг (1 таб./сут препарата Вальсакор^® Н80).

Применение при нарушениях функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин (0.5 мл/сек)) не требуется изменения доз препарата. С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности (КК<10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе, при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.

Применение препарата у детей.

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана).

Применение у пожилых пациентов.

Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Особые указания при приеме.

При применении препаратов Вальсакор Н 80, Н160, НД 160 необходимо регулярно контролировать уровень электролитов всыворотке, так как могут наблюдаться гипокалиемия, гипомагнемия,гиперкальциемия.

Пациенты с недостаточностью натрия и/илижидкости. Пациенты, получающие тиазидные диуретики,нуждаются в постоянном контроле признаков нарушения водно-электролитногобаланса. Тревожными признаками такого нарушения являются сухость во рту, жажда,слабость, сонливость, долгий сон, беспокойство, боль или судороги в мышцах,мышечная слабость, гипотензия, олигурия, тахикардия и желудочно-кишечныерасстройства (тошнота и рвота).

У пациентов с тяжёлой недостаточностьюжидкости и/или натрия (например, при приёме больших доз диуретиков), в редкихслучаях после начала терапии Вальсакор Н 80, Н 160, НД 160 может наблюдатьсяразвитие клинически явной гипотензии. Перед началом применения Вальсакор Н 80,Н 160, НД160 необходимо устранить гиповолемию и дефицит натрия. При развитиивыраженной гипотензии пациента необходимо уложить на спину и при необходимостиначать внутривенное введение физиологического раствора. Терапию препаратомможно продолжить после стабилизации артериального давления,

Почечная недостаточность. При применении Вальсакор Н 80, Н 160, НД 160у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется периодическиконтролировать сывороточные уровни калия, креатинина и мочевой кислоты.

Стеноз аортального и митрального клапанов,обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и в случаях применения другихвазодилататоров, препарат необходимо с особой осторожностью применять упациентов со стенозом аортального или митрального клапанов, или сгипертрофической формой кардиомиопатии.

Нарушения функции печени. Пациенты с нарушениями функции печенидолжны принимать не более 80 мг валсартана в сутки.

Системная красная волчанка. Имеются сообщения об обострении активациисистемной красной волчанки при применении тиазидов.

Другие метаболические нарушения. Тиазидные диуретики могут изменятьтолерантность к глюкозе и повышать сывороточные концентрации холестерина,триглицеридов и мочевой кислоты.

Общие. Препарат с осторожность применяется упациентов с гиперчувствительностью к другим ингибиторам рецепторов ангиотензина II.

У пациентов с аллергическими заболеваниямиили астмой могут развиться реакции гиперчувствительности.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

В период лечения необходимо соблюдатьосторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциальноопасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания ибыстроты психомоторных реакций.

Передозировка.

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия,головокружение, тошнота, сонливость, гиповолемия и электролитные нарушения,сопровождающиеся сердечными аритмиями и спазмом мышц.

Лечение: симптоматическое лечение,рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Валсартан. Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с лекарственными средствами циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипини глибенкламид не отмечено.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, то не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием системы цитохрома Р450.

Одновременный прием калийсберегающих диуретиков (триамтерена, спиронолактона, амилорида), калийсодержащих пищевых добавок, препаратов, повышающих уровень калия в сыворотке крови (гепарин, ингибиторы АПФ, циклоспорин), может привести к гиперкалиемии, в связи с чем требуется соблюдать осторожность.

Одновременный прием с другими антигипертензивными средствами, в т.ч. диуретиками, ведет к усилению гипотензивного эффекта.

При одновременном приеме препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II зарегистрированы случаи обратимого повышения содержания ионов лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Рекомендуется регулярный контроль содержания ионов лития в крови.

Гидрохлоротиазид. С тиазидными диуретиками такие лекарственные средства, как этанол, барбитураты и опиоидные анальгетики, могут потенцировать риск развития ортостатической гипотензии.

Гипогликемические средства (для приема внутрь и инсулин): может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.

Другие гипотензивные средства: аддитивный эффект.

Холинолитики (например, атропин, бипериден) увеличивают биодоступность тиазидных диуретиков.

Колестирамин и колестипол: в присутствии анионных обменных смол всасывание гидрохлоротиазида уменьшается.

ГКС, АКТГ, слабительные средства, амфотерицин В, карбеноксолон, бензатина бензилпенициллин, салициловая кислота и салицилаты: возможно снижение содержания электролитов, в частности гипокалиемия, рекомендуется регулярно контролировать содержание ионов калия в крови.

Антиаритмические средства класса I A (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид), антиаритмические средства III класса (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол, некоторые нейролептики (тиоридазин, трифтороперазин, циамемазин, сульпирид, хлорпромазин, левомепромазин, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол), другие препараты (бепридил, галофантрин, кетансерин, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в): риск развития аритмии типа «пируэт» на фоне возможной гипокалиемии и гипомагниемии. Рекомендован контроль содержания ионов калия в крови.

Сердечные гликозиды: риск развития аритмии на фоне гипокалиемии и гипомагниемии.

Бета-адреноблокаторы и диазоксид: усиление гипогликемического эффекта этих средств.

Урикозурические средства (пробенецид, сульфинпиразон, аллопуринол): возможно увеличение концентрации мочевой кислоты в крови, а также увеличение частоты развития реакций повышенной чувствительности к аллопуринолу; при необходимости — коррекция дозы урикозурических средств.

Прессорные амины (например, эпинефрин, норэпинефрин): возможно снижение эффекта прессорных аминов.

Амантадин: увеличивается риск побочных эффектов амантадина.

Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат): уменьшается выведение цитотоксических средств и потенцирование миелосупрессивного действия.

Миорелаксанты недеполяризующего типа действия (например, тубокурарин): усиление эффекта миорелаксантов.

Циклоспорин: увеличивается риск гиперурикемии и подагроподобных осложнений.

Тетрациклины (кроме доксициклина): риск увеличения концентрации мочевины в сыворотке крови.

Метилдопа: описаны случаи гемолитической анемии.

Литий: диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсического действия лития; рекомендуется контроль содержания лития в крови.

НПВП (включая ингибиторы ЦОГ-2, салициловая кислота, производные индолуксусной кислоты): может снижаться диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффект диуретиков, возможно развитие острой почечной недостаточности.

Одновременный прием с препаратами кальция, витамином D может привести к повышению содержания ионов кальция в крови, что может искажать результаты исследования функции паращитовидных желез.

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.

Применение препарата вальсакор нд160 только по назначению врача, инструкция дана для справки!