Вазонит (Vasonit) — инструкция по применению

Международное наименование — vasonit

Состав и форма выпуска.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.

1 таблетка содержит пентоксифиллин 600 мг и вспомогательные вещества: гипромеллоза 15000 сР — 104 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 13.5 мг, кросповидон — 15 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, магния стеарат — 4.5 мг. Состав оболочки: макрогол 6000 — 3.943 мг, тальк — 11.842 мг, титана диоксид — 3.943 мг, гипромеллоза 5 сР — 3.286 мг, полиакриловая кислота (в виде 30% дисперсии) — 0.986 мг.

Таблетки пролонгированного действия, покр. пленочной оболочкой, 600 мг: 20 шт. 10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие.

Производное ксантина. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения. Улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, повышает эластичность мембран эритроцитов, ингибирует агрегацию эритроцитов и тромбоцитов и снижает повышенную вязкость крови. Механизм действия препарата связан с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и в форменных элементах крови. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, снижает уровень фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что приводит к уменьшению вязкости крови и улучшению ее реологических свойств. Улучшает снабжение тканей кислородом в зонах нарушенного кровообращения (в т.ч. в конечностях, ЦНС, и в меньшей степени — в почках). При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к увеличению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц, уменьшению болей в покое. При нарушении мозгового кровообращения улучшает симптоматику. Оказывает слабое миотропное вазодилатирующее действие, несколько снижает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

Всасывание и метаболизм. При приеме таблеток внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из ЖКТ. Пролонгированная форма обеспечивает непрерывное высвобождение активного вещества и его равномерную абсорбцию. Пентоксифиллин подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении», в результате чего образуется два фармакологически активных метаболита: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболитов I и V в плазме соответственно в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Cmax пентоксифиллина и его активных метаболитов достигается через 3-4 ч и сохраняется на терапевтическом уровне около 12 ч. Выведение. Препарат выводится преимущественно (94%) почками в виде метаболитов. Выделяется с грудным молоком. Фармакокинетика в особых клинических случаях При тяжелом нарушении функции почек выделение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение T1/2 и повышение биодоступности.

Показания к применению вазонита.

Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией); трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;симптоматическое лечение последствий нарушения мозгового кровообращения атеросклеротического генеза (нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти); атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия, ангионевропатия (парестезии, болезнь Рейно); нарушения кровообращения глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или сосудистой оболочке глаза); нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Режим дозирования и способ применения.

Препарат обычно назначают по 1 таб. (600 мг) 2 раза/сут (утром и вечером). Максимальная доза — 1.2 г.

Длительность лечения и режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, желательно после приема пищи.

У больных с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) суточную дозу уменьшают до 600 мг.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени необходимо уменьшение дозы с учетом индивидуальной переносимости.

У пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), лечение может быть начато малыми дозами. В этих случаях дозу можно увеличивать только постепенно.

Побочное действие вазонита.

Желудочно-кишечный тракт: возможны тошнота, потеря аппетита, рвота, диарея, ощущение переполнения в животе и боли в эпигастрии. ЦНС: редко — головная боль, головокружение, беспокойство, нарушение сна. Сердечно-сосудистая система: при применении высоких доз — понижение АД, стенокардия, тахикардия, нарушение сердечного ритма, покраснение лица. Аллергические реакции: возможны — зуд, крапивница, кожная сыпь, отек Квинке; редко — анафилактический шок. Система кроветворения и система свертывания крови: редко — кровотечения (в ЖКТ, кожу, слизистые), тромбоцитопения, апластическая анемия.

Противопоказания к применению.

Гиперчувствительность к пентоксифиллину и др. производным ксантина; острый инфаркт миокарда; порфирия, массивное кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, период лактации. Для в/в введения (дополнительно) — аритмии, выраженный атеросклероз коронарных или мозговых артерий, неконтролируемая артериальная гипотензия.C осторожностью. Лабильность АД (склонность к артериальной гипотензии), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (для приема внутрь), ХСН, состояние после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Применение при беременности и кормлении грудью.

Применение препарата Вазонит при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин — риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).Применение при нарушениях функции почек

Следует соблюдать осторожность при назначении Вазонита при нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин — риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов).

Применение препарата у детей.

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Особые указания при приеме вазонита.

Пациенты с выраженными нарушениями функции почек при лечении Вазонитом должны находиться под тщательным врачебным контролем. В случае возникновения кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза во время лечения Вазонитом необходимо немедленно отменить препарат.

Лечение следует проводить под контролем АД. У больных с низким и нестабильным АД доза должна быть уменьшена.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические препараты, применение Вазонита в больших дозах может вызвать развитие гипогликемии (требуется коррекция дозы).

В случае одновременного применения Вазонита и антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертывающей системы крови (в т.ч. МНО).

Для пациентов, перенесших недавно хирургическое вмешательство, необходим систематический контроль гемоглобина и гематокрита.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Во время приема препарата не рекомендуется употребление спиртных напитков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Из-за возможного появления головокружения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и обслуживании сложных механизмов.

Передозировка.

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, сонливость, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, возможны тонико-клонические судороги, рвота типа «кофейной гущей» (как признак желудочно-кишечного кровотечения).

Лечение: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. В случае рвоты со следами крови промывание желудка недопустимо. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание функции дыхания и АД. При судорогах назначают диазепам.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов – цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Увеличивает эффективность антигипертензивных средств, инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может привести к чрезмерному нервному возбуждению пациентов.

У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению концентрации теофиллина (риск побочных эффектов, связанных с теофиллином).

Условия отпуска из аптек.

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.

Применение препарата вазонит только по назначению врача, описание дано для справки!