Веро-Ставудин (Vero-Stavudine) — инструкция по применению
Международное наименование — vero-sertavydin, Vero-Stavudine
Состав и форма выпуска.
Капсулы №1, корпус белого цвета, крышечка оранжевого цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета. 1 капсула содержит ставудин 30 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 187.6 мг, крахмал кукурузный 64.55 мг, магния стеарат 2.85 мг.
Состав оболочки капсулы: железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, краситель солнечный закат желтый.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (27) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.28 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.56 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие.
Противовирусное средство, синтетический аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. Метаболизируется в клетках до ставудина трифосфата, который за счет ингибирования обратной транскриптазы ВИЧ нарушает процесс элонгации вирусной ДНК. Кроме того, ставудина трифосфат ингибирует клеточные ДНК-полимеразы, значительно угнетая синтез митохондриальной ДНК.
Фармакокинетика.
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 78-86%. Cmax достигается через 0.5-1.5 ч. Проникает через ГЭБ. Vd составляет 0.8-1.1 л/кг. Метаболизируется путем фосфорилирования с образованием активного метаболита — ставудина трифосфата. 40% ставудина выводится с мочой в неизмененном виде. T1/2 — 1-1.6 ч.
Показания к применению веро-ставудина.
Лечение инфекции, вызванной ВИЧ, при выраженных клинических проявлениях и неэффективности или непереносимости зидовудина, а также других антиретровирусных препаратов.
Режим дозирования и способ применения.
Внутрь, независимо от приема пищи. Взрослым с массой тела более 60 кг — 40 мг, с массой тела менее 60 кг — 30 мг, 2 раза в день, с интервалом 12 ч. Детям с массой тела менее 30 кг — по 1 мг/кг в день, с массой тела 30 кг и более — в дозах для взрослых. Курс лечения — длительный (до 2 лет). У больных с ХПН при массе тела менее 60 кг и при КК более 50 мл/мин — 30 мг 2 раза в день, 26-50 мл/мин — 15 мг 2 раза в день, 10-25 мл/мин — 15 мг в день; при массе тела 60 кг и более и КК более 50 мл/мин — 40 мг 2 раза в день, 26-50 мл/мин — 20 мг 2 раза в день, 10-25 мл/мин — 20 мг 1 раз в день.
Дозы уменьшают в 2 раза при возобновлении лечения после развития периферической невропатии, печеночно-почечной недостаточности (КК в пределах 10-15 мл/мин). Новорожденным и детям в массой тела до 30 кг назначают по 1 мг/кг каждые 12 ч.
Побочное действие веро-ставудина.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, астения, периферическая невропатия, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, повышение уровня печеночных трансаминаз, диспепсия,панкреатит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания к применению веро-ставудина.
Периферическая невропатия, нарушение функции почек, повышенная чувствительность к ставудину.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности ставудина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно только после оценки предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени. В процессе лечения ставудином необходимо контролировать активность печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ).
Применение при нарушениях функции почек. Противопоказан при нарушении функции почек.
Меры предострожности.
В случае прогрессирования заболевания необходима коррекция ретровирусной терапии. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и наличии периферических неврологических расстройств. Возникновение нейропатии требует редукции дозы. Следует контролировать уровень билирубина, активность АЛТ и АСТ в ходе лечения, особенно при сопутствующих поражениях печени и почек.
Особые указания при приеме.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
В процессе лечения ставудином необходимо контролировать активность печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ), амилазы и липазы в плазме крови.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.
Практически не вытесняет др. ЛС из мест связывания с белком. Диданозин, ламивудин, нельфинавир не влияют на противовирусную активность ставудина. При одновременном назначении с диданозином возрастает риск развития побочных эффектов.
В сочетании с зидовудином in vitro в соотношении 20:1 отмечается снижение противовирусного эффекта; одновременное применение этих ЛС не рекомендуется (снижается превращение ставудина в активный метаболит). Не рекомендуется сопутствующий прием ЛС, вызывающих периферические неврологические расстройства (хлорамфеникол, цисплатин, дапсон, диданозин, метронидазол, нитрофурантоин, фенитоин, этамбутол, этионамид, гидралазин, изониазид, препараты Li+, винкристин, залцитабин).
Применение препарата веро-ставудин только по назначению врача, инструкция дана для справки!