Верогалид ЕР 240 (Verogalid ER 240) — инструкция по применению
Международное наименование — verogalid er 240
Состав и форма выпуска.
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой белого цвета с желтоватым оттенком, продолговатые, вытянутые, двояковыпуклые, с разделительной риской и маркировкой на одной стороне «73» (с одной стороны от риски) и «00» (с другой стороны от риски); с двумя треугольниками, обращенными друг к другу — на другой.
1 таблетка содержит верапамила гидрохлорид 240 мг.
Вспомогательные вещества: натрия альгинат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат.
Состав оболочки: Opadry прозрачный YS-1-7006 (гипромеллоза 6cP, макрогол (ПЭГ 400), макрогол (ПЭГ 8000)), Opadry желтый YS-5-12577 (гипромеллоза 3cP, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол (ПЭГ 400), гипромеллоза 50cP, краситель желтый лак).
Таблетки пролонгир. действия, покр. оболочкой, 240 мг: 10, 30 или 100 шт.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.30 шт. — банки пластмассовые (1) — пачки картонные.100 шт. — банки пластмассовые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие.
БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС). Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда.
Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла. Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП). Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов.
Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450. При в/в болюсном введении действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин — гемодинамический эффект и 2 ч — антиаритмический. Начало эффекта при приеме внутрь — через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта — 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч — для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.
Фармакокинетика.
Всасывание. После приема препарата внутрь около 90% принятой дозы абсорбируется из ЖКТ. Cmax составляет 80-400 нг/мл и достигается через 5-7 ч. Биодоступность составляет приблизительно 20% из-за интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови более 90%. Проходит через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Быстро биотрансформируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов, из которых норверапамил является фармакологически активным. Накопление верапамила и его метаболитов обеспечивает усиление действия при курсовом лечении. Выведение T1/2 составляет 11 ч. Выводится, в основном, с мочой и около 25% — с желчью.
Показания к применению верогалид ер 240.
Артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии (в т.ч. ангиоспастической); профилактика наджелудочковых тахиаритмий.
Режим дозирования и способ применения
Внутрь, по 40-80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) — при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии — в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии — до 480 мг, при ГОКМП — до 720 мг. Детям при артериальной гипертензии — 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) — по 20 мг 2-3 раза в день.
Суточная доза верапамила детям в возрасте до 5 лет — 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет — 80-360 мг (за 3-4 приема). Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым — 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг.
Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем. Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды. Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг верапамила на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).
Разовая доза верапамила для грудных детей при в/в введении — 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет — 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет — 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала — в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза — 1.5 мг/кг. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.
Пациентам с нарушениями функции печени и почек, а также лицам пожилого возраста препарат назначают в более низкой начальной дозе (120 мг).
Для профилактики приступов стенокардии препарат назначают по 120 мг 1-2 раза/сут с интервалом в 12 ч. Максимальная суточная доза составляет 240 мг.
Для профилактики наджелудочковых тахиаритмий препарат назначают по 120 мг 1-2 раза/сут.
Препарат следует принимать во время приема пищи, таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Побочное действие верогалид ер 240.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асистолия, AV-блокада II и III степени, брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, артериальная гипотензия, развитие сердечной недостаточности, сердцебиение, тахикардия; редко — стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головокружение, заторможенность, головная боль, сонливость, чувство усталости, повышенная нервная возбудимость, парестезии; редко — обморок, тревожность, астения, депрессия, экстрапирамидные нарушения.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — миалгии, артралгии.
Со стороны пищеварительной системы: запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость, боль или чувство дискомфорта в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ; редко — диарея.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны половой системы: в отдельных случаях — галакторея, импотенция, гинекомастия, которые носят обратимый характер и проходят после отмены препарата.
Прочие: приливы, периферические отеки; редко — увеличение массы тела; очень редко — агранулоцитоз, гиперплазия десен.
Противопоказания к применению верогалид ер 240.
Выраженная брадикардия; синдром Морганьи-Адамса-Стокса; AV-блокада II и III степени; синоатриальная блокада; артериальная гипотензия; кардиогенный шок; острая фаза осложненного инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии, выраженной артериальной гипотензией, левожелудочковой недостаточностью); стеноз устья аорты; синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта); СССУ; дигиталисная интоксикация; в/в введение бета-адреноблокаторов в течение предыдущих 2 ч; беременность; лактация (грудное вскармливание); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), мерцании/трепетании предсердий с синдромом WPW (риск возникновения желудочковой тахикардии).
Применение при беременности и кормлении грудью.
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно лишь в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.
Применение при нарушениях функции печени. Пациентам с нарушениями функции печени препарат назначают в более низкой начальной дозе (120 мг).Применение при нарушениях функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек препарат назначают в более низкой начальной дозе (120 мг).
Применение препарата у детей.
Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов.
Лицам пожилого возраста препарат назначают в более низкой начальной дозе (120 мг).
Особые указания при приеме.
Перед назначением верапамила необходимо предварительно компенсировать сердечную недостаточность. Для повышения АД больным с гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреномиметики (фенилэфрин), не следует применять изопреналин и эпинефрин. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно. При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня сахара и электролитов в крови, ОЦК и количества выделяемой мочи.
Передозировка.
Симптомы: выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженная артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, шок, асистолия, синоатриальная блокада.
Лечение: промывание желудка рекомендуется во всех случаях, если с момента приема препарата прошло не более 12 ч, а также в более поздние сроки при сниженной моторике ЖКТ (отсутствие кишечных шумов при аускультации). Проводят симптоматическое лечение. При нарушениях ритма сердца — в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10% раствор кальция глюконата (10-20 мл), искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ неэффективен. Для повышения АД у пациентов с гипертрофической кардиомиопатией не следует применять изопреналин и норэпинефрин.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.
Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450. Циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.
Препараты Ca2+ снижает эффективность применения верапамила. Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий. При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН. Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения. Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).
Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект. НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме. Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов). Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила. Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода). Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.
Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона). ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект верапамила. Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+. Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).
Условия отпуска из аптек.
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения.
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности — 3 года.
Применение препарата верогалид ЕР 240 только по назначению врача, инструкция дана для справки!