Вигантол (Vigantol) — инструкция по применению
Международное наименование — vigantol
Состав и форма выпуска.
Раствор для приема внутрь масляный прозрачный, слегка желтоватый, вязкий. 1 мл содержит колекальциферол 500 мкг (20 000 МЕ). Вспомогательные вещества: триглицериды среднецепочные — 939.5 мг.
Раствор д/приема внутрь масляный 500 мкг/1 мл: фл. 10 мл 1 шт. с пробкой-капельницей.
10 мл — флаконы темного стекла с пробкой-капельницей (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие.
Средство, восполняющее дефицит витамина D3. Участвует в регуляции кальций-фосфорного обмена, усиливает всасывание Ca2+ и фосфатов в кишечнике (за счет повышения проницаемости клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия) и их реабсорбцию в почечных канальцах почек; способствует минерализации костей, формированию костного скелета и зубов у детей, усиливает процесс оссификации, необходим для нормального функционирования паращитовидных желез. Витамин D3 образуется в коже под влиянием УФ-лучей из провитамина 7-дегидрохолестерина. Для поддержания нормального уровня витамина D в сыворотке крови достаточно облучение солнечным светом только кожи лица и кистей рук ребенка по 2 ч в неделю, а УФ-облучение матери (1.5 минимальные эритемные дозы на все тело в течение 90 с) увеличивает содержание витамина D3 в ее молоке в 10 раз.
Фармакокинетика.
Всасывание. После приема внутрь абсорбируется из дистального отдела тонкой кишки.
Распределение. В крови связывается с α2-глобулинами и частично с альбуминами. Колекальциферол накапливается в печени, костях, скелетных мышцах, почках, надпочечниках, миокарде, жировой ткани. Cmax в тканях достигается через 4-5 ч, после этого несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне. Кумулирует. Проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Биотрансформация происходит в печени и почках: в печени колекальциферол превращается в неактивный метаболит кальцифедиол (25-дигидроколекальциферол), в почках — из кальцифедиола превращается в активный метаболит кальцитриол (1,25-дигидроксиколекальциферол) и неактивный метаболит 24,25-дигидроксиколекальциферол. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции.
Выведение. Выведение происходит, в основном, с желчью и незначительное количество — почками.
Показания к применению вигантола.
Профилактика и лечение рахита; поддерживающая терапия остеопороза (различного генеза); профилактика недостатка витамина D у пациентов из групп высокого риска (мальабсорбция, хронические заболевания тонкого отдела кишечника, билиарный цирроз печени, состояние после резекции желудка и/или тонкого кишечника); остеомаляция (на фоне нарушений минерального обмена у пациентов старше 45 лет, длительной иммобилизации в случае травм, соблюдения диет с отказом от приема молока и молочных продуктов); лечение гипопаратиреоза и псевдогипопаратиреоза.
Режим дозирования и способ применения вигантола.
Внутрь или в/м, для профилактики рахита — в дозе 200 тыс.МЕ (5 мг) 1 раз в 6 мес (до 5 лет). Если ребенок редко находится на солнце или его кожа гиперемирована, разовую дозу увеличивают до 400 тыс.МЕ, вводят также 1 раз в полгода (до 5 лет). Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии — 200 тыс.МЕ 1 раз в неделю в течение 2 нед (в сочетании с препаратами Ca2+). Для предупреждения приступов тетании — до 1 млн МЕ/сут. При остеомаляции и остеопорозе — 200 тыс.МЕ каждые 15 дней в течение 3 мес. Капли для приема внутрь (1 кап = 500 МЕ): для профилактики рахита детям грудного возраста (доношенным), начиная с 2 нед жизни, — ежедневно, по 500 МЕ/сут; в особых случаях (например недоношенным детям) — до 1000 МЕ/сут при недоношенности I ст. и 1000-2000 МЕ/сут) при недоношенности II и III ст. (исключая летние месяцы); для лечения рахита — по 2000-5000 МЕ/сут в 2-3 приема в течение 1-1.5 мес, затем переходят на поддерживающую терапию — 500 МЕ/сут) в течение 2 лет и в зимний период на 3 году жизни. Доза 5000 МЕ назначается только при выраженных костных изменениях. Через 3 мес после окончания 1 курса детям из группы риска проводят повторный курс противорецидивного лечения по 2000-5000 МЕ/сут в течение 3-4 нед, за исключением летних месяцев. Грудным детям, страдающим спазмофилией, — по 5000 МЕ 3 раза в сутки. Взрослым для профилактики остеомаляции — по 500-1000 МЕ 3 раза в сутки, для лечения остеомаляции — до 2500 МЕ 3 раза в сутки. При гипопаратиреозе и псевдогипопаратиреозе — по 7500-15000 МЕ/сут). При этом необходим контроль концентрации Ca2+ в крови каждые 3-6 мес и при необходимости коррекция режима дозирования.
Побочное действие.
Аллергические реакции. Гиперкальциемия, гиперкальциурия; снижение аппетита, полиурия, запоры, головная боль, миалгия, артралгия, повышение АД, аритмии, нарушение функции почек, обострение туберкулезного процесса в легких.
Противопоказания к применению вигантола.
Гиперкальциемия; кальциевый нефроуролитиаз; тиреотоксикоз (вероятность гиперчувствительности); почечная остеодистрофия с гиперфосфатемией; гиперкальциурия; гипервитаминоз D; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе, сердечной недостаточности, почечной недостаточности, саркоидозе или других гранулематозах, гиперфосфатемии, фосфатном нефроуролитиазе (в т.ч. в анамнезе), органических поражениях сердца, острых и хронических заболеваниях печени и почек, заболеваниях ЖКТ (в т.ч. язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), при гипотиреозе, при беременности и в период грудного вскармливания, при приеме дополнительных количеств витамина D3 (например, в составе других препаратов).
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью следует применять Вигантол® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При беременности и в период грудного вскармливания требуется адекватное поступление витамина D3.
При передозировке возможно возникновение гиперкальциемии и трансплацентарного проникновения метаболитов витамина D3 в организм плода, что может привести к тератогенному действию: задержка умственного и физического развития плода, особые формы аортального стеноза.
Витамин D3 и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени. С осторожностью назначать при острых и хронических заболеваниях почек.
Применение при нарушениях функции почек. С осторожностью назначать при острых и хронических заболеваниях печени.
Применение препарата у детей.
Применение возможно по показаниям согласно режиму дозирования.
Особые указания при приеме.
Суточная потребность в витамине D3 для взрослых — 400 МЕ (10 мкг). Применять под тщательным медицинским контролем концентрации Ca2+ в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками). При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг в год). Продолжительное применение в высоких дозах приводит к хроническому гипервитаминозу D3. Следует иметь в виду, что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.
Чувствительность новорожденных к витамину D может быть различной, некоторые из них могут быть чувствительными даже к очень низким дозам. У детей, получающих витамин D в течение длительного периода времени, повышается риск возникновения задержки роста. Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Новорожденные, находящиеся на грудном вскармливании, особенно рожденные матерями с темной кожей и/или получавшие недостаточную инсоляцию, имеют высокий риск возникновения недостатка витамина D. В экспериментах на животных показано, что кальцитриол в дозах, в 4-15 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека, обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери (связанная с длительной передозировкой витамина D во время беременности) может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D, подавление функции паращитовидной железы, синдром специфической эльфоподобной внешности, задержку умственного развития, аортальный стеноз.
В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D, снижения способности кожи синтезировать провитамин D3, уменьшения времени инсоляции, возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
Передозировка.
Симптомы гипервитаминоза D: ранние (обусловленные гиперкальциемией) — запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, необычайная усталость, общая слабость, гиперкальциемия, гиперкальциурия; поздние — боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров, протеинурии, лейкоцитурии), повышение АД, кожный зуд, фоточувствительность глаз, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота рвота, панкреатит, гастралгия, снижение массы тела; редко — психоз (изменения психики и настроения).
Симптомы хронической передозировки витамина D (при приеме в течение нескольких недель или месяцев для взрослых в дозах 20-60 тыс. МЕ/сут., для детей — 2-4 тыс. МЕ/сут.): кальциноз мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов, артериальная гипертензия, почечная и хроническая сердечная недостаточность (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей (длительный прием в дозе 1.8 МЕ/сут.).
Лечение: отмена препарата, диета с низким содержанием кальция, потребление больших количеств жидкости, назначение ГКС, α-токоферола, аскорбиновой кислоты, ретинола, тиамина, в тяжелых случаях — в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида, фуросемида, электролитов, проведение гемодиализа. Специфического антидота не существует. Для исключения передозировки в ряде случаев рекомендуется определение концентрации кальция в крови.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами.
Фенитоин, примидон и препараты группы барбитуратов повышают потребность в витамине D3 из-за увеличения скорости биотрансформации.
Длительная терапия на фоне одновременного применения антацидов, содержащих ионы алюминия и магния, увеличивает их концентрацию в крови и риск возникновения интоксикации (особенно при наличии хронической почечной недостаточности).
Кальцитонин, бисфосфонаты (в т.ч. этидроновая, памидроновая кислота), пликамицин снижают эффект.
Колестирамин, колестипол снижают абсорбцию из ЖКТ жирорастворимых витаминов и требуют повышения их дозы.
Увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
При одновременном применении с натрия фторидом интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч; с пероральными формами тетрациклинов — не менее 3 ч.
При сопутствующей терапии ГКС возможно снижение эффективности препарата.
Сопутствующая терапия сердечными гликозидами может увеличивать их токсический потенциал вследствие развития гиперкальциемии. У таких пациентов необходимо контролировать показатели уровня кальция, ЭКГ, и корректировать дозы сердечных гликозидов.
Сопутствующая терапия производными бензодиазепина повышает риск развития гиперкальциемии.
Витамин D3 можно комбинировать с метаболитами или аналогами витамина D только в исключительных случаях и под контролем уровня кальция в сыворотке крови.
Тиазидные диуретики могут снижать выведение кальция с мочой и, соответственно, повышать риск развития гиперкальциемии. У таких пациентов необходимо проводить постоянный мониторинг концентрации кальция в крови.
Рифампицин и изониазид могут снижать эффект препарата из-за увеличения скорости биотрансформации.
Вигантол® не взаимодействует с пищей.
Условия отпуска из аптек.
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности — 5 лет.
Применение препарата вигантол только по назначению врача, инструкция дана для справки!