Агапурин драже (Agapurin), инструкция по применению
Состав и форма выпуска. Pentoxifyllinum 100 мг в 1 драже. 1 драже содержит пентоксифиллина 100 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кармеллоза, сахароза патокоподибна, сахароза порошкообразная, акация, титана диоксид. По 60 драже в коричневом стеклянном флаконе в картонной упаковке.
Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататор, реологическое средство.
Фармакологическое действие. Пентоксифиллин вызывает релаксацию гладких мышц артериол с одной стороны прямо, с другой опосредованно благодаря ингибированию фермента фосфодиэстеразы с последующей кумуляцией циклического АМФ, что приводит к понижению периферической сосудистой сопротивляемости. Пентоксифиллин понижает вязкость крови главным образом в области микроциркуляции. В результате этого улучшается кровоток и насыщение тканей кислородом.
Пентоксифиллин угнетает агрегацию и адгезию тромбоцитов. Усилением концентрации АТФ в эритроцитах при одновременном повышении энергетического потенциала улучшается их эластичность и деформируемость. Пентоксифиллин, вероятно, обладает противовоспалительным и цитозащитным эффектом, действующим на основе ограниченного образования цитокинов макрофагами и ослабленной активности нейтрофилов. Указанные свойства пентоксифиллина могли бы быть использованы в терапии бронхиальной астмы, сепсиса и эндотоксического шока и в данный момент идет их интенсивное клиническое изучение.
Фармакокинетические свойства. Пентоксифиллин почти полностью всасывается (более 95 %), соединяясь с протеинами клеточной мембраны эритроцита. Биотрансформация происходит в эритроците и в печени. Пентоксифиллин выводится преимущественно (94 %) мочой и в 4 % стулом в форме метаболитов. Приблизительно 2 % принятого вещества выделяется в неизмененной форме. Уже через 4 часа после приема выведено примерно 90 % общей дозы.
Показания к приему агапурина. Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушения кровоснабжения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (атеросклероз и перемежающая хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит), расстройства трофики (постинсультный синдром, варикозные язвы, гангрена, отморожения), ангионевропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно), нарушения цереброваскулярного кровообращения типа недостаточности сосудистого русла мозга (состояния, вызванные атеросклерозом мозга, напр. пониженная способность концентрации внимания, головокружение, забывчивость) и состояния после внезапного сосудистого инсульта с продолжающимися симптомами цереброваскулярной ишемизации, острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза, острые функциональные нарушения внутреннего уха.
Режим дозирования и способ применения. а) Дозировка у детей: Детям и молодежи до 18 лет не рекомендуется назначать пентоксифиллин из-за недостатка клинического опыта. б) Дозировка у взрослых: По 200 мг (2 драже), при резком снижении давления крови или появлении побочных реакций в желудочно-кишечном тракте или в центральной нервной системе можно вводную дозу сократить на 3 раза по 100 мг (1 драже) в сутки. При длительном курсе лечения назначают 3 раза по 100 мг (1 драже) препарата в сутки. в) Изменение дозировки при заболеваниях почек: При почечной недостаточности на фоне повышенного креатинина более 400 ммоль/л подбирают дозу индивидуально, уменьшая ее приблизительно на 30-50 %. г) Максимальная доза Не рекомендуется превышать дозу 1200 мг/сутки.
Таблетки предназначаются для прямого применения. Их принимают не размельченными в одно и то же время, лучше всего после еды и запивают, не разжевывая, небольшим стаканом жидкости.
Противопоказания при применении агапурина. Препарат нельзя принимать при известной повышенной чувствительности к активному веществу или к одному из вспомогательных веществ. Препарат также противопоказан при кровоизлияниях (прежде всего при массивном кровотечении и кровоизлиянии в мозг и сетчатую оболочку глаза). Не назначать пациентам, страдающим нарушением коагуляции.
Побочные эффекты. Препарат обладает хорошей переносимостью, однако, могут возникнуть нежелательные реакции: — желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, давление в области желудка, — центральная нервная система: головная боль, смятение, чувство страха, расстройство сна, повышенная потливость, — кожа: симптомы повышенной чувствительности возникают нечасто — кожная эритема, крапивница и зуд; как правило, исчезают после окончания или прекращения терапии, — сердечно-сосудистая система: коллапс кровообращения, тахикардия, аритмии, снижение давления крови, в исключительных случаях симптомы стенокардии, кровоточивость различных органов (прежде всего у пациентов со склонностью к кровоизлияниям), анафилактический шок, — метаболизм: гипогликемия.
Меры предосторожности. Соотношение риска и пользы терапии необходимо взвесить у пациентов: — с гипотонией, — с серьезной аритмией, — с тяжелым коронарным и церебральным склерозом, — с острым инфарктом миокарда, — с сахарным диабетом (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами), — с серьезным нарушением функции почек (см. раздел Режим дозирования и способ применения).
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Пентоксифиллин усиливает действие антигипертонических средств и других вазодилататоров, что может вызвать резкое снижение давления крови. При комбинированном применении с симпатолитиками, ганглиоплегиками отмечается снижение давления крови. Сочетанное применение симпатикомиметиков или ксантинов стимулирует центральную нервную систему. Большие дозы пентоксифиллина усиливают эффект инсулина и противодиабетических средств, что может вызвать гипогликемию. Поэтому рекомендуется чаще проводить контроль гликемии и в случае необходимости корригировать противодиабетическую терапию.
Повышенная частота геморрагических компликаций отмечается у пациентов при сочетанной терапии антикоагулянтами, антиагрегационными средствами и тромболитиками. При комбинированном применении антикоагулянтов необходимо чаще проверять концентрацию протромбина. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и тем самым увеличивается вероятность появления побочных эффектов.
Беременность и лактация. Из результатов тератологических исследований вытекает, что введение пентоксифиллина крысам и кроликам никоим образом не влияет на репродуктивную способность, фертильность. Не отмечена также большая частота эмбриональных деформаций. Пентоксифиллин проступает в материнское молоко. Несмотря на то, что согласно испытаниям на животных пентоксифиллин не оказывает влияние на фертильность и не вызывает деформаций плода, не рекомендуется назначать препарат беременным и кормящим пациенткам из-за недостатка клинического опыта. Ввиду того, что пентоксифиллин секретируется в материнское молоко, не рекомендуется вскармливать грудью во время курса лечения Агапурином.
Влияние на концентрацию внимания при вождении автомобиля и управлении механизмами. Препарат не оказывает влияние на концентрацию внимания.
Передозировка. Начальными признаками острой передозировки препаратом являются: тошнота, головокружение, брадикардия, гипотония. Может появиться лихорадка, потеря сознания (тонические и клонические судороги), кровоизлияние из желудочно-кишечного тракта. Специфическое противоядие не известно, терапия при передозировке препаратом симптоматическая. Опыты на животных не показали при макроскопическом и микроскопическом анализе важнейших органов никакого токсического действия пентоксифиллина.
Доклинические данные по отношению к безопасности препарата. Долгосрочные испытания мутагенности и канцерогенности пентоксифиллина на животных не показали значимо повышенную встречаемость развития опухоли. Однако, при введении больших доз крысам статистически значимо увеличилось число доброкачественных опухолей fibroadenoma mammae у самок этих животных. Клинические исследования у людей не сигнализируют повышенную частоту образования опухоли. Остальные необходимые данные о безопасности препарата приводятся в предыдущих главах.
Несовместимость. Нет сведений о несовместимости.
Условия хранения. Хранить в сухом месте, при температуре 15-25 °С, беречь от света.
Производитель. АО «Зентива»
Применение препарата агапурин драже только по назначению врача, описание дано для справки!