Амикозит, инструкция по применению

Состав и форма выпуска. Амикацин является полусинтетическим антибиотиком аминогликозидной группы. В каждом флаконе по 2 мл содержится амикацина сульфата в количестве, эквивалентном 100 мг амикацина. Амикозит для инъекций 100 мг выпускается во флаконах по 2 мл, содержащих амикацина сульфата, эквивалентного активности 100 мг амикацина.

Микробиология. Амикозит является антибиотиком, обладающим бактерицидным действием против большинства грам-положительных и грам-отрицательных микроорганизмов. Чувствительными к амикозиту являются следующие грам-отрицательные микроорганизмы: Pseudomonas, Proteus indol positive, Proteus indol negative разновидности. Providencia, Klebsiella, entirobacter, микроорганизмы группы Serratia, разновидности Acinetobacter, Escherichia con и Citrobacter freundii. Чувствительными к амикозиту являются следующие грам-положительные микроорганизмы: Стафилококки, устойчивые к метициллину, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу: Streptococcus pyogenes, Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae. Амикацин активен в отношение вышеперечисленных микроорганизмов, отличающихся устойчивостью к воздействию аминогликозидных антибиотиков, таких как гентамицин. тобрамицин и канамицин. Доказано, что амикозит вместе с антибиотиками бета-лактамовой группы оказывают синергическое действие против большинства грам-отрицательных бактерий.

Показания к применению амикозита. Инъекционный Амикозит применяется для эффективного лечения тяжелых инфекций, вызванных следующими видами грам-отрицательных микроорганизмов: Pseudomonas, Escherichia con, отрицательные и положительные Proteus индол, Providencia, Klebsiella, Enterobacter, Serratia и Acinetobacter (Minima Неrella), которые чувствительны к данному антибиотику. Клинические исследования показали активность препарата в следующих случаях: бактериальная септицемия (включая сепсис новорожденных), тяжелые инфекционные заболевания дыхательных путей, инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей, внутрибрюшные инфекции (включая перитонит), ожоги и инфекции послеоперационного периода, тяжелые осложненные инфекционные заболевания мочевых путей.

Для определения степени чувствительности микроорганизма, вызвавшего заболевание, нужно провести бактериологические исследования. В случаях тяжелых инфекций, предположительно вызванных грам-отрицательной флорой, амикозит для инъекций может назначаться до получения результатов теста чувствительности. Результаты клинических исследований показали, что амикозит оказывает воздействие на грам-отрицательные микроорганизмы: Proteus rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens и Pseudomonas aeruginosa, вызывающие инфекции и проявляющие устойчивость к действию гентамицина и/или лобрамицина. Решение о продолжении терапии принимается взависимости от результатов теста чувствительности, тяжести инфекции, динамики данных и индивидуальной переносимости препарата. Амикозит эффективен в отношение инфекций, вызванных стафилококками.

Он является препаратом первого выбора в случаях заболеваний, вызванных грам-отрицательной флорой или в случаях тяжелых инфекций, вызванных стафилококками или смешанной грам-отрицательной и стафилококковой флорой. Кроме того его рекомендуют назначать в случаях стафилококковых инфекций, вызванных чувствительной к этому антибиотику флорой при наличие аллергических реакций на другие антибиотики. В случаях тяжелых инфекций, как сепсис новорожденных, вызванных стрептококками или грам-положительными микроорганизмами, как пневмококки, вместе с амикозитом рекомендуется применять антибиотики типа пенициллинов.

Режим дозирования и способ применения. Для правильного определения дозы до начала терапии необходимо знать вес больного. Дозировку препарата у больных с избыточным весом следует определять по весу без учета жировых отложений дозы при внутримышечном и внутривенном введении одинаковы. Внутримышечное и внутривенное введение. Взрослым и детям: 15 мг/кг/сут в два равных приема (эквивалентно 500 мг дважды в сутки для взрослых). Новорожденным и недоношенным детям: Начальная доза насыщения 10 мг/кг.затем вводят в дозе 15 мг/кг/сут в два равных приема. Инфекции, представляющие угрозу для жизни и/или инфекции, вызванные Pseudomonas: взрослым доза может быть увеличена до 500 мг в каждые 8 часов, но не следует превышать 1 . 5 в сутки . Такая схема лечения не должна превышать 10 суток. Максимальная общая доза у взрослых не должна превышать 15 г.

Инфекции мочевых путей (не связанные с Pseudomonas): В случаях средней степени рекомендуется 7.5 мг/кг в два равных приема (для взрослых 250 мг два раза в сутки). Амикозит можно применять вместе с препаратом, оказывающим щелочное действие на мочу т.к. действие амикозита и рН увеличиваются прямо пропорционально. При применении рекомендуемых доз в случаях неосложненных инфекций, связанных с чувствительными микроорганизмами, ответная реакция получается в течение 24-48 часов.

Больным с нарушенной функцией почек следует уменьшать суточную дозу или увеличить интервалы времени между обычными приемами препарата Концентрация креатинина в сыворотке этих больных, умноженная на 9 дает интервалы времени в часах между обычными дозами (Доза: 7.5 мг/кг). Несмотря на то, что обычно практикуется внутримышечное введение, в случаях инфекций представляющих угрозу для жизни, можно использовать и внутривенный способ введения. При внутривенном введении в качестве растворителя используется 5% водный раствор декстрозы, причем в полученный раствор нельзя добавлять другой препарат .

Противопоказания при применении амикозита. Амикозит противопоказан больным с повышенной чувствительностью к амикацину или к другим аминогликозидам.

Побочные эффекты. Все аминогликозиды обладают ототоксическим, нефротоксическим побочным действием а так же могут вызывать нервно-мышечное блокирование. Эти действия более часто проявляются у больных с нарушенной функцией почек, у принимающих другие нефротоксичные и ототоксичные препараты и в случаях принятия сверхдоз и при запаздывании диагноза.

Невротоксичность-Ототоксичность. Токсичное действие на восьмую пару черепно-мозговых нервов может привести к потере слуха или равновесия Амикацин оказывает влияние на слух. Повреждение слухового нерва приводит к потере слуха высоких частот, что обычно ведет к полной потери слуха.

Невротоксичность-Невромышечное блокирование: При терапии аминогликозидными препаратами возможны острые мышечные параличи и апноэ.

Нефротоксичность: Известны случаи повышения креатинина в сыворотке, альбуминов, эритроцитов, лейкоцитов и цилиндров в моче, а также азотурия и олигурия.

Меры предосторожности. При применении в рекомендуемых дозах амикозит не оказывает токсичное действие. Во время лечения амикацином нельзя принимать бацитрацин, сисплатин, амфотерицин Б, цефалоридин, паромомицин, Биомицин, полимиксин Б, колистин, ванкомицин и другие аминогликозиды с невротоксичным или нефротоксичным действием. Преклонный возраст и дегидратация увеличивают риск токсичности. Во время лечения амикацином нельзя принимать сильные диуретики как фуросемид. т.к. эти препараты могут стать причиной проявления ототоксичности. При внутривенном введении диуретики могут повысить токсичность аминогликозида путем изменения концентрации антибиотика в сыворотке и ткани.

Совместное применение невромышечных блокаторов и общих анестетиков приводит к потенциализации. У больных с нарушенной ренальной функцией и при продолжительном применении или сверхдозах известны невротоксичность, возвратная и невозвратная глухота. Амикацин нельзя назначать беременным. т к, пока безопасность препарата на плод не доказана. Амикозит нельзя смешивать физически с другими антибактериальными препаратами Каждый препарат необходимо применять отдельно от другого.

Передозировка. При сверхдозе или токсичной реакции перитониальный диализ или гемодиализ способствуют очищению крови от амикацина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Невротоксичные, ототоксичные и нефротоксичные средства: систематическое или локальное совместное или применение один за другим препаратов, обладающих ототоксичным, невротоксичным и нефротоксичным потенциалом, увеличивает возможности проявления побочных действий. Поэтому, по возможности надо избегать применение амикозита вместе с другими видами аминогликозидов (стрептомицин, канамицин, неомицин, гентамицин, тобрамицин, нетилмицин), ацикловир, амфотерицин Б, бацитрацин, капреомицин, цефалоридин, колистин, ванкомицин, цисплатин, метоксифлуоран, полимиксин Б, а также диуретиков, изменяющих риск ототоксичности.

Общие анестетики и невромышечные блокаторы: Применение аминогликозидов вместе с общими анестетиками и невромышечными блокаторами (напр., сюксинилколин; тубокурарин, декаметониум) или применение больными с трансфузией нитратной массивной крови может привести к дыхательному параличу вследствие повышения невромышечной блокады. В таких случаях соли кальция способствуют прекращению симптомов нервномышечной блокады. Иногда приходится больному применять искусственное дыхание. Другие антибиотики Исследования доказывают, что антибиотики аминогликозидной и беталактамовой группы (пенициллины и цефалоспорины) и ванкомицин проявляют адитивную и синергическую активность к энтерококкам и Pseudomonas aeruginosa.

Результаты экспериментов показывают также, что аминогликозиды и некоторые пенициллины расширенного спектра проявляют синергическое бактерицидное воздействие на некоторые виды enterobacteriaceae. Учитывая невозможность предварительного определения степени синергического действия во всех случаях, рекомендуется определение действия против изолированных микроорганизмов подходящими тестами. В некоторых случаях, а в частности, при почечной недостаточности, применение аминогликозидов вместе с пенициллинами расширенного спектра может привести к уменьшению концентрации аминогликозида в сыворотке и срока полувыведения аминогликозида из сыворотки.

Поэтому необходимо контролировать концентрации ( аминогликозида в сыворотке у больных с почечной недостаточностью, принимающих пенициллины расширенного спектра в больших дозах. Смешивание аминогликозидных и бета-лактамовых антибиотиков приводит к значительной инактивации обоих препаратов. Поэтому, нельзя физически смешивать аминогликозиды с беталактамами. а применять каждый препарат отдельно от другого.

Стабильность растворов внутривенного введения. Амикозит является стабильным в течении 24 часов при комнатной температуре в нижеперечисленных растворах и при концентрации 0.5 мг — 5 мг в 1 мл: Декстроза 5%, водный раствор Декстроза 5%, 0.2% Раствор натрия хлорида Декстроза 5%, 0.45% раствор натрия хлорида, изотонический раствор натрия хлорида, лактатный раствор Рингера, изолитный раствор. Растворитель амикозита должен быть в количестве, обеспечивающем возможность внутривенного введения в течении 1/2 -1 часа.

Особые указания. Применять по назначению врача. При появлении неожиданного эффекта необходимо проконсультироваться с врачом. Беречь в недоступном для детей месте.

Условия хранения. Препарат хранится 2 года при комнатной температуре Флаконы нужно хранить в незамороженном виде

Применение препарата амикозит только по назначению врача, описание дано для справки!