Андрокур-50, инструкция по применению
Фармакологическая группа. Антиандрогенный препарат.
Состав и форма выпуска. 1 таблетка содержит 50 мг ципротерона ацетата. Во флаконах по 50 таблеток.
Фармакологическое действие. Действующее вещество Андрокура-50 — ципротерона ацетат (ЦПА) является первым и наиболее широко известным из синтетических антиандрогенов — препаратов, входящих в группу антигормонов. ЦПА, имеющий структурное сходство с мужским половым гормоном тестостероном, обладает способностью конкурентно связываться с рецепторами андрогенов (наряду с тестостероном, к их числу относятся дегидроэпиандрос-терон, андростендион и др.), образующихся не только в половых железах мужчин, но и в небольших количествах в организме женщин, главным образом в надпочечниках, яичниках и коже.
У мужчин избыточное образование андрогенов вызывает повышение функции яичка, полового влечения и потенции, а при карциноме предстательной железы (одного из органов-мишеней для андрогенов) — способствует прогрессированию заболевания. Соответственно, введение ЦПА у таких пациентов оказывает лечебный эффект, уменьшая нездоровое половое влечение, снижая потенцию и защищая простату от воздействия андрогенов.
Дериваты кожи (сальные железы, волосяные фолликулы и т. п.) являются андрогензависимыми образованиями, реагирующими на повышение уровня продукции андрогенов как увеличением образования кожного сала, что является патогенетическим фактором развития себореи и акне (угрей), а также избыточным ростом волос у женщин на всем теле или отдельных его частях по мужскому типу (гирсутизм) при одновременном выпадении волос на голове (андрогенетическая алопеция). ЦПА, блокирующий рецепторы в органах-мишенях, уменьшает указанные явления андрогенизации у женщин. Лечебное действие Андрокура-50 проявляется в заживлении угревой сыпи, предупреждении образования новых угрей, уменьшении повышенного салоотделения на волосистой части головы, коже лица, часто сопровождающих себорею, уменьшает выпадение волос на голове и их чрезмерный рост на лице и других частях тела.
Наряду с антиандрогенными свойствами, ЦПА обладает гестагенной активностью, имитирующей свойства гормона желтого тела. В этой связи препарат угнетает секрецию гипофизом гонадотропных гормонов (центральное действие) и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.
После приема внутрь ЦПА полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 3-4 часа. В дальнейшем происходит 2-х фазное снижение концентрации действующего вещества. Период полувыведения ЦПА составляет 3-4 часа и 2 суток. Он способен накапливаться в жировой ткани, в связи с чем при продолжительном приеме его концентрация в сыворотке крови устанавливается на стабильном уровне и меньше зависит от разовой дозы препарата.
Биологическая доступность ЦПА после введения внутрь составляет 100%. До 30% препарата и его метаболитов выводятся через почки и до 70% — через печень. Приблизительно 0, 2% от введенной дозы ЦПА может выводиться с материнским молоком.
Показания к приему андрокура — 50. Андрокур-50 применяют: для антиандрогенной терапии при неоперабельной карциноме предстательной железы как после удаления яичка, так и без предшествующей орхиэктомии. Для уменьшения продукции мужских гормонов у больных неоперабельной карциномой предстательной железы в начальный период лечения агонистами рилизинг-факторов лютеинизирующего гормона (РФ-ЛГ). С целью исключения действия андрогенов коры надпочечников при лечении больных неоперабельной карциномой предстательной железы агонистами РФ-ЛГ. Для коррекции болезненных отклонений в сфере полового влечения, обусловливающих необходимость снижения сексуальной активности. Андрокур-50 используют у женщин для лечения выраженных явлений андрогенизации, в частности патологической волосатости лица и тела (тяжелый гирсутизм), андроген-зависимой алопеции (тяжелая андрогенная алопеция) в сочетании с угрями и/или себореей.
Побочные эффекты. Прием Андрокура-50 в течение нескольких недель у мужчин ведет к снижению способности к оплодотворению, которая полностью восстанавливается через 3-4 месяца после прекращения приема препарата. У отдельных пациентов может наблюдаться гинекомастия, иногда в сочетании с повышением тактильной чувствительности сосков грудных желез. У женщин комбинированная терапия с Андрокуром-50 вызывает подавление овуляции и препятствует зачатию. Иногда может наблюдаться чувство напряжения в молочных железах. В отдельных случаях терапия Андрокуром-50 вызывает нарушения функций печени, снижение настроения и депрессивные состояния, чувство внутреннего беспокойства, нарушения способности концентрировать внимание, изменение массы тела.
Противопоказания при применении андрокура — 50. Применение Андрокура-50 противопоказано при беременности и кормлении грудью, заболеваниях печени, желтухе и постоянном зуде во время бывшей беременности, герпесе в период бывшей беременности, синдромах Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербилирубинемии), имеющихся или ранее перенесенных опухолях печени (при карциноме предстательной железы — только в случаях, если опухоль не обусловлена метастазами), кахексии (за исключением пациентов с карциномой предстательной железы), при тяжелых хронических депрессиях, предшествующих или существующих тромбоэмболических процессах, тяжелом диабете с сосудистыми осложнениями, серповидно-клеточной анемии.
У больных с карциномой предстательной железы с наличием ряда перечисленных выше заболеваний или симптомов при решении вопроса о назначении Андрокура-50 необходимо индивидуально взвесить возможные пользу и риск развития негативных последствий лечения.
Режим дозирования и способ применения. Таблетки Андрокур-50 принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
Применение у мужчин.При лечении пациентов с неоперабельной карциномой предстательной железы для исключения влияния андрогенов коры надпочечников после орхиэктомии препарат назначают по 2 таблетки 1-2 раза в день (100-200 мг). У больных без орхиэктомии Андрокур-50 назначают по 2 таблетки 2-3 раза в день (200-300 мг). Независимо от того, наблюдается улучшение состояния пациента или ремиссия заболевания, необходимо продолжать прием препарата в предписанной дозе.
Для уменьшения повышенной продукции мужских половых гормонов при лечении больных с неоперабельной карциномой предстательной железы агонистами РФ-ЛГ Андрокур-50 назначают в течение первых 5-7 дней по 2 таблетки 2 раза в день (200 мг), а в последующие 3-4 недели — в той же дозе в комбинации с указанным агонистом РФ-ЛГ. Для исключения действия андрогенов коры надпочечников при лечении агонистами РФ-ЛГ Андрокур-50 продолжают принимать по 2 таблетки 1-2 раза в день (100-200 мг).
При лечении пациентов с нездоровым половым влечением (сексуальные отклонения) врач подбирает дозировку Андрокура-50 в каждом отдельном случае индивидуально. Обычно в начале курса препарат принимают по 1 таблетке 2 раза в день. При необходимости доза может быть увеличена до 2 таблеток два, а временно — до 3-х раз в день. При достижении терапевтического эффекта дозу понижают до минимальной поддерживающей. В большинстве случаев для этого достаточно 0, 5 таблетки 2 раза в день. При этом снижение дозы должно быть постепенным, в течение нескольких недель, с изменением дозировки на 0, 5-1 таблетку в неделю. Для стабилизации лечебного эффекта как правило Андрокур-50 принимают длительно, в течение нескольких месяцев, предпочтительно в сочетании с психотерапией.
Применение у женщин.У женщин с явлениями выраженной андрогенизации лечение Андрокуром-50 начинают с 1-го дня менструального цикла (1-й день цикла = 1-й день менструации). Лишь у пациенток с аменореей лечение может быть начато сразу же после назначения врача. В этих случаях 1-й день приема Андрокура-50 приравнивают к 1-му дню менструального цикла. Обычная схема применения Андрокура-50 у женщин с явлениями андрогенизации включает ежедневный прием препарата с 1-го по 10-й дни цикла 1 раз в день по 2 таблетки. Для стабилизации цикла и для необходимого уверенного предупреждения беременности такие пациентки дополнительно используют с 1-го по 21-й дни цикла гестаген-эстрогенный препарат Диане-35 (см.) по 1 драже в день в одни и те же часы. Через 21 день от начала терапии в приеме делается перерыв на 7 дней, во время которого наступает менструально-подобное кровотечение. Ровно через 4 недели от начала лечения начинают следующий курс комбинированной терапии, независимо от того, прекратилось или еще продолжается кровотечение. При отсутствии во время 7-дневного перерыва кровотечения необходимо проконсультироваться с лечащим врачом. После достижения клинического улучшения дозу препарата можно уменьшить до 0, 5-1 таблетки в день. В отдельных случаях для поддержания эффекта достаточно приема только препарата Диане-35. У женщин после менопаузы или с удаленной маткой Андрокур-50 применяют в монотерапии без комбинации с другими препаратами. В зависимости от выраженности заболевания у таких пациенток доза Андрокура-50 может составлять от 0, 5 до 1 таблетки в день с приемом по схеме: 21 день прием, 7 дней — перерыв.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. В связи с влиянием стероидных гормонов на толерантность организма к глюкозе при приеме Андрокура-50 может корректироваться дозировка инсулина и антидиабетических препаратов.
Дополнительные указания. Пациенты, деятельность которых требует повышенного концентриро-вания внимания, должны учитывать, что при приеме Андрокура-50 может наблюдаться повышенная утомляемость, вялость, снижение концентрационной способности. При одновременном с лечением Андрокуром-50 приеме алкоголя, оказывающего растормаживающее действие, у пациентов с патологически повышенным половым влечением может наблюдаться снижение эффекта терапии. В период лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за функциями печени и картиной крови. Женщины перед началом терапии Андрокуром-50 должны пройти общемедицинское и гинекологическое обследование; условием начала терапии является отсутствие беременности. В крайне редких случаях на фоне применения половых гормонов, к которым относится и ЦПА, могут наблюдаться доброкачественные и крайне редко злокачественные опухоли печени.
Условия хранения. Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте.
Регистрационный номер. П-8-242 № 00733.
Производитель. SCHERING, Германия.
Применение препарата андрокур® -50 только по назначению врача, описание дано для справки!