Ансейд (Ansaid), инструкция по применению
Состав и форма выпуска. Таблетки, содержащие 50 мг фторбипрофена (белого цвета). Таблетки, содержащие 100 мг фторбипрофена (голубого цвета).
Фармакологическое действие. Ансейд — нестероидный противовоспалительный препарат. Оказывает противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с ингибированием циклооксигеназы и уменьшением синтеза простаноидов.
Фармакокинетика. Препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 1,5 ч. Связывание с белками плазмы составляет более 90%. Препарат метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет около 6 ч. Ансейд выводится почками в основном в виде метаболитов; около 20% — в неизмененном виде. Прием препарата с пищей изменяет скорость всасывания, но не влияет на биодоступность.
Показания к приему ансейда. Фторбипрофен применяется как для неотложной, так и для длительной терапии следующих заболеваний: ревматоидный артрит; остеоартрит; анкилозирующий спондилоартрит; острый бурсит, тендинит; острая подагра; боль слабой или средней интенсивности; дисменорея, болевой синдром при альгодисменорее; травмы мягких тканей
Режим дозирования. Ансейд принимается внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет от 100 до 300 мг в сутки и вводится за 2, 3 или 4 приема (режимы ВID, TID и 010 соответственно). Максимальная рекомендуемая разовая доза при многократном ежедневном приеме составляет 100 мг. Для каждого больного дозы должны подбираться индивидуально в зависимости от степени тяжести симптомов и ответной реакции на проводимое лечение.
Противопоказания при применении ансейда. Ансейд противопоказан пациентам, у которых ранее к этому препарату была выявлена гиперчувствительность. Препарат нельзя назначать больным, у которых Ансейд, аспирин или другие НПВС вызывают астму, крапивницу или иные реакции аллергического типа. Ансейд, а также другие НПВС не должен применяться у пациентов с «аспириновой триадой» (бронхиальная астма, ринит, непереносимость аспирина). В указанной группе больных были отмечены случаи астматических и анафилактоидных реакций с летальным исходом.
Меры предосторожности. При длительном применении Ансейда, а также других НПВС у пациентов в любое время могут развиться серьезные токсические осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как кровотечение, образование язв и прободение, причем как при наличии предупреждающих симптомов, так и в их отсутствие. Фторбипрофен следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени или почек, а также имеющих в анамнезе заболевания печени или почек.
Необходимо также соблюдать осторожность, назначая фторбипрофен больным с состояниями, при которых могут развиться сокращение почечного кровотока и снижение объема циркулирующей в почках крови (таких как сердечная недостаточность, дисфункция печени), а также больным, которые принимают мочегонные средства. В этих условиях торможение синтеза простагландинов. вызываемое НПВС может привести к развитию явной почечной декомпенсации . НПВС, включая фторбипрофен, могут вызывать задержку жидкости и отеки и в связи с этим должны применяться с осторожностью у пациентов с декомпенсацией сердца, гипертензией или другими подобными состояниями.
Фторбипрофен подавляет коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Следует проводить тщательное наблюдение за пациентами, которые могут серьезно пострадать вследствие увеличения времени кровотечения при назначении Ансейда. НПВС, включая фторбипрофен, могут повышать риск возникновения кровотечения у пациентов, получающих антикоагулянты, и должны назначаться с соблюдением соответствующих мер предосторожности. НПВС, включая фторбипрофен, могут вызывать снижение уровня гемоглобина и должны с осторожностью применяться для лечения пациентов, страдающих анемией. НПВС, включая фторбипрофен, в редких случаях могут вызывать серьезные нарушения зрения. В связи с этим пациенты с жалобами на помутнение или снижение зрения должны немедленно пройти обследование у офтальмолога.
При одновременном приеме фторбипрофена и аспирина снижается концентрация фторбипрофена в сыворотке крови, поэтому такое сочетание препаратов не рекомендуется. Больные, которые получают фторбипрофен в сочетании с фуросемидом или другими мочегонными средствами, должны находиться под пристальным наблюдением, поскольку фторбипрофен может препятствовать действию фуросемида. Было показано, что другие НПВС также препятствуют действию тиазидных и калий-сберегающих диуретиков.
Безопасность применения фторбипрофена у беременных женщин и кормящих матерей не установлена. Безопасность и эффективность применения фторбипрофена у детей не установлена.
Побочные эффекты. Информация о побочных эффектах фторбипрофена включает данные. полученные при проведении слепых исследований в контролируемых условиях, результаты открытых исследований, а также мировой опыт клинического применения препарата и материалы публикаций. Здесь представлены только те реакции, возникновение которых считается связанным с применением препарата. К наиболее часто встречающимся побочным эффектам фторбипрофена (частота возникновения — от 3 % до 9 % пациентов по результатам клинических исследований) относятся следующие:
Со стороны ЖКТ и печени: диарея, боли в животе, тошнота, реже отмечались запоры, метеоризм, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности печеночных трансаминаз. Отмечены случаи развития стоматита, гастрита, эзофагита, эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, мелены, гепатита. В мировой практике описаны случаи развития желтухи. Со стороны системы кроветворения: отмечалось снижение уровня гемоглобина, гематокрита, железодефицитная анемия. Описаны случаи развития гемолитической и апластической анемии, тромбоцитопении. Со стороны мочевыделительной системы: редко — гематурия. Описаны случаи почечной недостаточности, интерстициального нефрита.
Со стороны ЦНС и органов чувств: головные боли, реже — нервозность, бессонница, тремор, астения, сонливость, депрессия, амнезия. Отмечаются отдельные случаи развития атаксии, ишемии сосудов головного мозга, спутанности сознания, парестезий. Описаны случаи нарушений обоняния и зрения, развития конъюнктивита. Аллергические реакции: крапивница, экзема, отек Квинке, риниты, приступы удушья, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, описаны случаи анафилаксии. Прочие: задержка жидкости в организме, отеки, повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови.
К менее часто встречающимся побочным эффектам фторбипрофена (частота возникновения от 1 % до 3 % пациентов по результатам клинических исследований) относятся следующие: желудочно-кишечный тракт — запоры, желудочно-кишечные кровотечения, метеоризм, повышение уровней ферментов печени, рвота, центральная нервная система — повышенная возбудимость, другие проявления «стимуляции» ЦНС (например, тревожное состояние, бессонница, усиление рефлексов, тремор), симптомы, связанные с «угнетением» ЦНС (например, амнезия, астения, сонливость, недомогание, депрессия), органы дыхания — ринит: кожные покровы — сыпь, сенсорные анализаторы — головокружение, шум в ушах, нарушения зрения; метаболизм / питание — изменения веса тела.
К редко встречающимся побочным эффектам фторбипрофена (частота возникновения менее 1 % пациентов по результатам клинических исследований) относятся следующие; желудочно-кишечный тракт — язвенная болезнь, гастрит, кровавая диарея, стоматит, заболевания пищевода, кровавая рвота, гепатит; центральная нервная система — атаксия, сосудистая ишемия мозга, спутанность сознания, парестезия, судорожные сокращения, система крови — снижение уровней гемоглобина и гематокрита, железодефицитная анемия; органы дыхания — астма, носовое кровотечение; кожные покровы — ангионевротический отек, крапивница, экзема, зуд; сенсорные анализаторы — конъюнктивит, паросмия: мочеполовая система — гематурия. почечная недостаточность; организм в целом — озноб, лихорадка; метаболизм / питание — гиперурикемия; сердечно-сосудистая система — сердечная недостаточность, гипертензия, сосудистые заболевания, расширение кровеносных сосудов.
Сведения о наиболее редко встречающихся побочных эффектах получены из мирового опыта клинического применения и из литературы, поэтому точно оценить частоту возникновения этих реакций не представляется возможным. К наиболее редко встречающимся побочным эффектам относятся следующие: желудочно-кишечный тракт — холестатическая и нехолестатическая желтухи, система крови — гемолитическая анемия. апластическая анемиям тромбоцитопения, кожные покровы — светочувствительностью токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мочеполовая система — межуточный нефрит; организм в целом — анафилаксия. У пациентов, принимавших фторбипрофен, злоупотреблений приема и лекарственной зависимости не наблюдалось.
Беременность и лактация. Безопасность применения Ансейда при беременности, лактации и у детей не установлена.
Передозировка. У взрослых, принявших 3-6 г препарата, отмечались кома и угнетение сознания; после 2,5-4 г — вялость, тошнота, головокружение, боли в эпигастрии; после 1,5 — возбуждение; после 1 г — сонливость. Проявлениями передозировки препарата также были головная боль, диплопия, снижение мышечного тонуса, повышение активности печеночных трансаминаз. У детей, принявших случайно большие дозы препарата (0,15-2,5 г), наблюдались нарушения сознания, сужение зрачков, понижение мышечного тонуса, повышение активности печеночных трансаминаз. Специфического антидота не существует. Необходимо промывание желудка, при необходимости симптоматическая терапия.
Передозировка фторбипрофена описана у 13 детей и у 12 взрослых. У всех пациентов с передозировкой только фторбипрофена наступило выздоровление. Лишь у одного пациента с передозировкой фторбипрофена в сочетании с другими препаратами исход отравления был неблагоприятным. Передозировка фторбипрофена проявлялась снижением психического статуса (кома, полусознательное состояние, сужение зрачков, сонливость, дезориентировка), ажитацией, снижением мышечного тонуса, головной болью, диплопией, повышением уровней ферментов печени, угнетением дыхания, тошнотой, болью в эпигастральной области.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Антацидные средства. У больных гериатрического возраста антацидные суспензии снижали скорость, но не степень всасывания фтор-бипрофена. Антикоагулянты. Фторбипрофен оказывает влияние на показатели коагулограммы, в частности, сообщалось о случаях тяжелых кровотечений. Необходимо соблюдать меры предосторожности.
Аспирин. Одновременный прием Ансейда и аспирина не рекомендуется, концентрации фторбипрофена в сыворотке крови. Бета-адреноблокирующие средства. Предварительное введение фтор-бипрофена ослабляло гипотенчивный эффект пропранолола, но не влияло на опосредованное бета-блокатором снижение частоты сердечных сокращений. Циметидин, ранитидин. После приема этих препаратов может возникнуть небольшое, но статистически достоверное увеличение концентрации фторбипрофена в сыворотке крови.
Дигоксин. При одновременном применении фторбипрофена и дигоксина каких-либо изменений в сывороточных уровнях «steady-state» обоих препаратов выявлено не было. Мочегонные средства. Фторбипрофен может препятствовать действию фуросемида. Было показано, что НПВС препятствуют действию тиазидных и калий-сберегающих диуретиков.
Пероральные гипогликемические средства. При одновременном применении фторбипрофена и гипогликемических препаратов наблюдалось небольшое снижение концентрации сахара в крови, но при этом симптомов гипогликемии выявлено не было.
Условия хранения. Хранить при контролируемой комнатной температуре (15-30).
Применение препарата ансейд только по назначению врача, описание дано для справки!