Азитромицин — Акос (Azithromycin), инструкция по применению

Международное наименование. Азитромицин (Azithromycin).

Состав и форма выпуска. 1 капсула содержит азитромицина 250 мг, вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза); МКЦ; ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон); магния стеарат; кремния диоксид коллоидный (аэросил); состав капсулы: желатин; вода; титана диоксид. Капсулы по 250 мг, по 6 штук в контурной ячейковой упаковке с последующей упаковкой  в пачки картонные.

Фармакологическое действие. Антибиотик широкого спектра действия. Антибиотик-азалид, представитель новой подгруппы макролидных антибиотиков. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

К Азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CF и G, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии:  Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae  и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика. Всасывание. Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг Азитромицина максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5 –2,96 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Распределение.  Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения  обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это,  в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин  сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение. Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч  после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания к приему азитромицина. Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (острый фарингит и тонзиллит; скарлатина; острый средний отит; острый синусит; острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония); инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции мочевых путей и половых органов (острый неспецифический (хламидийный) или гонококковый уретрит, цервицит, кольпит).

Режим дозирования и способ применения. Всегда принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

В случае пропуска 1дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а следующую с перерывом 24часа. Препарат принимать 1 раз/сут.

Противопоказания при применении азитромицина.Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов. Тяжелые нарушения функции печени и почек. Беременность. Кормление грудью (на время лечения приостанавливают). Дети до 12 лет. 

Побочные эффекты. Со стороны ЖКТ, печени: возможны тошнота, диарея, боль в животе; редко – рвота, метеоризм, транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Дерматологические реакции: в отдельных случаях – сыпь.

Дополнительная информация.

Сравнительная активность азитромицина и эритромицина.

По A. Bauernfeind (1993) ; G.L. Ridgway (1993)

ПЧ — пенициллинчувствительиый, ПР – пенициллинрезистентный

Литература. Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Макролиды в современной клинической практике; Раздел II.

Условия хранения.  Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25˚С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.Отпускается по рецепту врача.

Производитель. ОАО «Синтез» г. Курган.

Применение препарата азитромицин только по назначению врача, описание дано для справки!