Беталок (Betaloc), инструкция по применению

Международное наименование. Метопролол (Metoprolol)

Состав и форма выпуска. 1 таблетка содержит метопролола тартрата 50 мг или 100 мг, 1 мл раствора для инъекций содержит 1 мг метопролола.

Фармакологическое действие. Беталок является кардиоселективным b-адреноблокатором. Он оказывает эффективное воздействие на b1-адренорецепторы сердца в гораздо меньших дозах, чем это может быть достигнуто при использовании блокаторов b2-адренорецепторов, преимущественно локализованных в бронхах и периферических сосудах. Беталок лишен мембраностабилизирующих свойств и парциального эффекта агониста в отношении b-адренорецепторов.

Беталок нивелирует стимулирующий эффект катехоламинов, высвобождение которых сопутствует физическому или эмоциональному напряжению, в части их воздействия на сердце. Это приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сердечного выброса, сократимости миокарда и артериального давления (как в горизонтальном, так и в вертикальном положении).

Применение беталока может привести к кратковременному повышению тонуса периферических артериол, который вскоре быстро нормализуется и при длительном лечении может быть значительно понижен. Назначение беталока при стенокардии напряжения приводит к снижению частоты и выраженности приступов и повышению толерантности к физической нагрузке.

При наджелудочковой тахикардии, мерцании предсердий, а особенно — при желудочковой экстрасистолии -беталок оказывает нормализующее действие на сердечный ритм. Его противоаритмический эффект связан с непосредственным угнетением автоматизма клеток проводящей системы сердца и удлинением времени проведения возбуждения в атрио-вентрикулярном узле. При назначении беталока больным с инфарктом миокарда можно ожидать снижения смертности (особенно в остром периоде заболевания) — как вследствие ограничения зоны инфаркта миокарда, так и ввиду снижения частоты развития его фатальных аритмических осложнений.

Беталок также статистически достоверно уменьшает вероятность развития нефатальных рецидивов инфаркта миокарда. Применение беталока показано также при лечении функциональных заболеваний миокарда, сопровождающихся сердцебиениями, и с целью профилактики приступов мигрени. Беталок уменьшает выраженность клинических проявлений гиперфункции щитовидной железы и может быть использован в качестве препарата резерва при этом заболевании. При высоком уровне адреналина в крови беталок оказывает менее выраженное действие на артериальное давление, нежели неселективные b-адреноблокаторы. При наличии соответствующих показаний беталок может быть использован при лечении больных с обструктивной бронхолегочной патологией в комбинации с b-адреномиметиками. При назначении беталока в терапевтических дозах, он оказывает значительно меньшее угнетающее действие на бронхорасширяющий эффект b-адреномиметиков, нежели неселективные b-адреноблокаторы.

Беталок меньше, чем некардиоселективные b-адреноблокаторы воздействует на высвобождение инсулина, углеводный обмен и интенсивность ответа сердечно-сосудистой системы на снижение уровня глюкозы в крови. В ходе кратких наблюдений показано возможное воздействие беталока на уровень липидов крови, что проявляется в виде повышения концентрации триглицеридов и снижения концентраций свободных жирных кислот, а в некоторых случаях — слабо выраженного уменьшения концентрации липопротеидов высокой плотности, хотя и менее значимое, чем при приеме некардиоселективных b-адреноблокаторов. В ходе длительных исследований (в течение нескольких лет) отмечалось снижение уровня холестерина в крови лиц, получавших лечение препаратом.

Фармакокинетика. При пероральном приеме беталок всасывается полностью. Как правило, более 95% дозы, принятой внутрь, обнаруживается в моче. При назначении беталока в терапевтических концентрациях содержание препарата в плазме крови возрастает линейно в зависимости от величины принятой дозы. При использовании принятых лекарственных форм беталока его плазменная концентрация достигает максимума через 1, 5-2 часа после приема.

Вследствие выраженного эффекта первого прохождения препарата через печень только около 50% однократно принятой дозы попадает в системный кровоток. При повторных приемах это количество возрастает до 70%. Прием препарата на фоне еды или в процессе переваривания пищи способен увеличить его концентрации в системном кровотоке на 30-40%. Хотя профили плазменных концентраций беталока варьируют в широком диапазоне (в зависимости от индивидуальных особенностей метаболизма), они демонстрируют хорошую воспроизводимость у каждого отдельного индивидуума. Около 5% принятой дозы (а в редких случаях — до 30%) выводится с мочой в неизмененном виде. Период полужизни беталока составляет в среднем 3, 5 час (в диапазоне от 1 до 9 час), общий клиренс — примерно 1 л/мин, степень связывания с белками плазмы — 5-10%. У пожилых по сравнению с молодыми не отмечается значительных отличий в концентрации беталока в плазме. Нарушения функции почек оказывают выраженное воздействие на биодоступность беталока и снижают скорость выведения его метаболитов. У больных со скоростью клубочковой фильтрации около 5 мл/мин наблюдается значительное накопление метаболитов препарата, которое, однако, не оказывает влияния на его b-адреноблокирующую активность.

При циррозе печени биодоступность беталока может возрастать, а общий клиренс — снижаться. У больных с анастомозами порто-кавальной системы общий клиренс составляет около 0, 3 л/мин, а биодоступность превышает нормальную в 6 раз.

Показания к приему беталока. Артериальная гипертензия (в тот числе, гипертоническая болезнь), стенокардия напряжения,нарушения ритма сердца (особенно наджелудочковые тахикардии), инфаркт миокарда,гиперфункция щитовидной железы, нейроциркуляторная дистония, климактерическая, алкогольная дистрофии миокарда и другие заболевания, сопровождающиеся сердцебиением, профилактика приступов мигрени.

Противопоказания при применении беталока. Атрио-вентрикулярная блокада II и III степени, некомпенсированная сердечная недостаточность, клинически выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые расстройства периферического кровообращения. Ввиду отсутствия опыта применения, беталок не показан больным с инфарктом миокарда при частоте сердечного ритма менее 45 ударов/мин, величине интервала P-Q более 0, 24 сек и систолическом артериальном давлении менее 100 мм рт. ст., а также при наличии сопутствующей выраженной сердечной недостаточности. Известны случаи повышенной чувствительности к бе-талоку и его производным.

Предупреждения. В целом, больным с обструктивными заболеваниями легких назначать b-адреноблокаторы не следует. Однако при непереносимости или отсутствии эффекта от приема других препаратов выбора беталок может быть назначен этим больным ввиду своей кардиоселективности. В таких случаях следует назначать препарат в минимальной эффективной дозе и стабилизировать b-адренорецепторы бронхиального дерева при помощи (b-адреномиметиков). В процессе лечения b1-адреноблокаторами (по сравнению с препаратами неселективного действия) менее выражено их влияние на метаболизм углеводов и опасность развития скрытой гипогликемии. У больных с сердечной недостаточностью следует перед назначением беталока добиться ее клинической компенсации и продолжать поддерживать эффект на фоне лечения препаратом.

Чрезвычайно редко при существующем нарушении проводимости в атрио-вентрикулярном соединении на фоне приема беталока может произойти усиление этих нарушений (с возможным развитием атрио-вентрикулярной блокады). Если на фоне приема препарата у больных наблюдается прогрессирующая брадикардия, следует снизить дозу беталока или кратковременно отменить его. Беталок может усиливать выраженность нарушений периферического кровообращения, в основном, за счет снижения системного артериального давления. При назначении беталока больным с феохро-моцитомой, следует сочетать его с а-адреноблокатором.

Перед проведением оперативного вмешательства у больного, принимающего беталок, нужно ставить об этом в известность анестезиолога. Следует избегать резкого прекращения лечения бета-локом. Если это возможно, прием следует прекращать постепенно, в течение 10 дней, уменьшая дозу на 25 мг в последние 6 дней. При этом, в особенности у больных с ишемической болезнью сердца, необходимо обеспечить адекватное врачебное наблюдение. Если у больных, принимающих b-адреноблокаторы, развивается анафилактический шок, он принимает более тяжелые формы.

Беременность и лактация. При необходимости беталок может назначаться беременным и женщинам, кормящим грудью. Как при приеме других антигипертензивных средств, применение b-адреноблокаторов может вызвать брадикардию плода при беременности и ребенка при кормлении грудью. Количество препарата, выделяемого с молоком у кормящих женщин, не значительно по сравнению с b-адреноблокирующим действием при назначении терапевтических доз.

Побочные эффекты. Центральная нервная система. Часто: внезапная слабость, утомляемость, головная боль. Редко: парестезии, судороги мышц, депрессия, снижение активности психических процессов, сонливость или бессонница, кошмарные сновидения. В отдельных случаях — расстройства личности. Сердечно-сосудистая система. Часто: брадикардия, постуральная гипотензия (нередко с потерей сознания). Редко: сердечная недостаточность, сердцебиение, аритмии, феномен Рейно, отеки, загрудинные боли. В отдельных случаях — нарушения сердечной проводимости, гангрена у больных с тяжелыми расстройствами периферического кровообращения. Пищеварительная система Часто: тошнота, рвота, боли в животе. Редко: запоры и поносы. В отдельных случаях -сухость во рту, изменения печеночных тестов. Кожа Редко: сыпь (крапивница, псориазоподобные изменения, дистрофические кожные расстройства). В отдельных случаях — фоточувствительность, повышенная потливость, выпадение волос. Дыхательная система. Часто: одышка при физической нагрузке. Редко: бронхоспазм у больных с обструктивными заболеваниями легких. В отдельных случаях — ринит. Органы чувств. В отдельных случаях — нарушения зрения, сухость или раздражение слизистых оболочек глаз, конъюнктивит, тиннит. Обмен веществ. В отдельных случаях — изменения массы тела. Кроветворение В отдельных случаях — тромбоцитопения.

Режим дозирования и способ применения. Подразумевается, что врач подбирает дозу назначаемого препарата индивидуально. Нижеследующие дозы рекомендуются как ориентировочные. Артериальная гипертензия. 100-200 мг в сутки однократно утром либо в два приема (утром и вечером). При необходимости можно увеличивать приведенные дозы либо присоединить другой антигипертензивный препарат. Аритмии сердца. 100-200 мг в сутки дважды в день (утром и вечером). При необходимости дозу увеличивают либо назначают другие противоаритмические средства. Стенокардия. 100-200 мг в сутки дважды в день (утром и вечером). Инфаркт миокарда. Поддерживающая доза при приеме внутрь составляет обычно 200 мг в сутки дважды в день (утром и вечером). Гиперфункция щитовидной железы. 150-200 мг в день в 3-4 приема.

При необходимости можно увеличить указанную дозу. Болезни сердца, сопровождающиеся сердцебиением. 100 мг в сутки однократно (утром). При необходимости можно увеличить указанную дозу. Профилактика приступов мигрени. 100-200 мг в день в два приема (утром и вечером).

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Беталок может эффективно использоваться вместе с другими антигипертензивными средствами. При сочетанном лечении беталоком и средствами, вызывающими блокаду симпатических ганглиев, а также другими b-адреноблокирующими препаратами (например, в виде глазных капель) или ингибиторами моноаминоксидазы, больные должны находиться под наблюдением врача. При прерывании сочетанной терапии беталоком и клонидином (клофелином) b-адреноблокатор должен отменяться спустя несколько дней после прекращения приема клонидина.

Следует внимательно следить за возможным развитием отрицательного инотропного и хронотропного эффектов при назначении беталока одновременно с антагонистами кальция или другими противоаритмическими средствами — особенно амиодароном (кордароном) и препаратами хинидино-подобного действия. У больных, получающих лечение b-адреноблокаторами, ингаляционное введение средств для наркоза усиливает кардиодепрессивный эффект. Вещества, являющиеся индукторами или ингибиторами ферментов, могут оказывать действие на уровень беталока в плазме крови. Так, рифампицин вызывает его понижение, а циметидин -повышение.

Сочетанное применение индометацина и b-адреноблокаторов может снизить антигипертензивный эффект последних. При введении адреналина больным, получающим лечение b-адреноблокаторами, кардиоселективные препараты в гораздо меньшей степени оказывают эффект в отношение артериального давления, нежели некардиоселективные. При назначении b-адреноблокаторов больным, получающим лечение пероральными противодиабетическими средствами, приходится прибегать к пересмотру дозы последних. Беталок может снизить клиренс некоторых препаратов (например, лидокаина).

Передозировка. Признаки. При отравлении беталоком вследствие передозировки могут развиться: тяжелая гипотензия, синусовая брадикардия, развитие атрио-вентрикулярной блокады, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, расстройства сознания вплоть до комы, тошнота, рвота, цианоз. Сочетание передозировки с приемом алкоголя, других антигипертензивных средств, хинидина и хинидиноподобных препаратов, барбитуратов может усиливать симптомы. Первые признаки передозировки появляются спустя 20-120 мин после приема препарата внутрь. Купирование.Вызвать рвоту или промыть желудок. При появлении признаков тяжелой гипотензии, брадикардии, прогрессирующей сердечной недостаточности, внутривенно повторно вводить pi-адреномиметик (преналтерол) с интервалами 2-5 мин до достижения желаемого эффекта. При отсутствии pi-адреномиметика, внутривенно ввести атропина сульфат с целью блокады блуждающего нерва. Если удовлетворительный эффект не достигнут, можно прибегнуть к введению допамина, добу-тамина, метараминола или норадреналина, а также глюкагона в дозе 1-10 мг. Может потребоваться электрокардиостимуляция. Для купирования бронхоспазма следует внутривенно вводить b2-адреномиметические средства. Следует учесть, что необходимые дозы антидотов обычно оказываются более высокими, чем средние рекомендуемые.

Особые указания. Больным следует знать о своей реакции на прием беталока перед вождением автомобиля и работе с машинами и механизмами.

Производитель. ASTRA, Швеция

Применение препарата беталок только по назначению врача, инструкция дана для справки!